آسیکلوویر

موارد مصرف

آسیکلوویر در درمان و پیشگیری تبخال ناشی از ویروس هرپس، مننژیت ناشی از ویروس هرپس، پیشگیری  و درمان زونا و درمان عفونت ناشی ازواریسلا (آبله مرغان) مصرف می شود.

مکانیسم اثر

آسیکلوویر ساخت DNA ویروس را مهار می کند. این عمل از طریق تبدیل آسیکلوویر به آسیکلوویر تری فسفات و تداخل با آنزیم DNA پلیمراز ویروس صورت می گیرد.

فارماکوکینتیک

جذب خوراکی آسیکلوویر حدود%15-30  است و به مقدار وسیع در مایعات و بافت های بدن منتشر می شود. بیشترین غلظت آن در CNS و حدود 50% غلظت پلاسمایی آن است. متابولیسم آن کبدی است و به طور عمده از طریق کلیه دفع می شود . جذب پوستی دارو ناچیز است.

عوارض جانبی

اختلالات گوارشی، هپاتیت و زردی، سردرد و سرگیجه، واکنش های حساسیت مفرط و آنافیلاکسی، توهم، لرز، تشنج، جنون و اغما از عوارض گزارش شده این دارو هستند. فلبیت یا التهاب در محل تزریق از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع آسیکلوویر تزریقی است. امکان بروز عوارض کلیوی بخصوص بعد از تزریق سریع دارو وجود دارد.

هشدارها

در صورت وجود دهیدراتاسیون، اختلال کار کلیه یا اختلالات نورولوژیک باید با احتیاط فراوان مصرف شود.

تداخل های دارویی

مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای سمی برای کلیه خطر بروز مسمومیت کلیه را افزایش می دهد. مصرف همزمان زیدوودین خوراکی با آسیکلوویر تزریقی، احتمال بروز بی حالی شدید را افزایش می دهد.

نکات قابل توصیه
  1. تبخال تناسلی از راه مقاربت قابل انتقال است و مصرف آسیکلوویر مانع از انتقال آن می شود. از این رو حتی اگر بیمار علایمی نداشته باشد، باید از مقاربت خودداری گردد.
  2. مصرف آسیکلوویر در عفونت ساده آبله مرغان در کودکان دارای سیستم ایمنی سالم توصیه نمی شود.
  3. درمان با آسیکلوویر باید بلافاصله پس از مشاهده اولین علائم عفونت تبخالی آغاز شود.
  4. شکل تزریقی دارو باید به صورت انفوزیون وریدی مصرف شود. دارو حداقل باید طی یکساعت انفوزیون شود
  5. از تزریق عضلانی و زیرجلدی شکل تزریقی باید خودداری شود.
  6. هنگام مصرف دارو، جهت جلوگیری از بروز عوارض کلیوی، باید به مقدار کافی مایعات مصرف شود.
  7. ناحیه ضایعه دیده باید به صورت خشک و تمیز نگهداری شده و برای جلوگیری از آلوده کردن سایر نقاط بدن یا انتقال عفونت به دیگران، هنگام مصرف کرم دارو باید از دستکش پلاستیکی استفاده گردد.
مقدار مصرف

خوراکی

 

بزرگسالان:

در درمان تبخال تناسلی مقدار 200 میلی گرم (در بیمارانی که دچار اختلال ایمنی شدید هستند یا جذب دارو در آنها ناقص است تا  400میلی گرم) 5 بار در روز و به مدت 5 - 10 روز مصرف می شود. برای درمان متناوب عفونت های عودکننده، همین مقداربه مدت 5 روز مصرف می شود. برای درمان فرونشاننده طولانی مدت عفونت عودکننده، مقدار  400میلی گرم دو بار در روز یا 200 میلی گرم   3 - 5بار در روز به مدت حداکثر 12 ماه مصرف می شود. در درمان زونا 800 میلی گرم 5 بار در روز به مدت 7 - 10 روز مصرف می شود. در درمان تبخال مخاطی – جلدی در بیماران مبتلا به ضعف سیستم ایمنی مقدار 200 - 400 میلی گرم 5 بار در روز و به مدت 10 روز مصرف می شود. در پیشگیری از این نوع عفونت، مقدار 400 میلی گرم هر 12 ساعت مصرف می شود. در درمان آبله مرغان، 800 میلی گرم 4 بار در روز وبه مدت 5 روز مصرف می شود. در صورت وجود اختلال در کار کلیه مقدار مصرف باید کاهش یابد.

کودکان:

در درمان و پیشگیری از تبخال برای کودکان زیر 2 سال نصف مقدار مصرف بزرگسالان و برای کودکان با سن بیش از 2 سال مقدار مصرف مانند بزرگسالان است. در کودکان 2 - 12 سال در درمان آبله مرغان 20 mg/kg تا حداکثر 800 میلی گرم در هر بار مصرف 4 بار در روز به مدت 5 روز مصرف می شود.

 

تزریقی

 

توجه: این دارو باید بصورت انفوزیون وریدی طی یکساعت تزریق شود. همچنین، مقدار مصرف تزریقی در بیماران چاق باید بر اساس وزن ایده ال بدن محاسبه شود.

 

بزرگسالان:

در درمان تبخال تناسلی اولیه شدید، بصورت محلول رقیق شده مقدار 5 mg/kg سه بار در روز به مدت 5 - 7 روز انفوزیون وریدی می شود. در عفونت تبخال مخاطی - جلدی در بیماران مبتلا به ضعف سیستم ایمنی، مقدار5 - 10 mg/kg  سه بار در روز و به مدت 7 - 10 روز انفوزیون وریدی می شود. در درمان آنسفالیت ناشی از ویروس هرپس،10 mg/kg  سه بار در روز به مدت 10 روز و در درمان زونا در بیماران مبتلا به ضعف سیستم ایمنی، همین مقدار به مدت 7 روز انفوزیون وریدی می گردد. مقدار مصرف در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه باید تعدیل گردد. حداکثر مقدار مصرف در بزرگسالان 30 mg/kg یا 1.5 g/m2 است.

کودکان:

مقدار مصرف در درمان تبخال تناسلی اولیه شدید در کودکان تا 12 سال، 250 mg/m2 سه بار در روز به مدت 5 روز به صورت انفوزیون وریدی می باشد. در درمان تبخال جلدی - مخاطی در کودکان مبتلا به ضعف سیستم ایمنی، همین مقدار به مدت 7 روز انفوزیون وریدی می شود. در درمان آنسفالیت ناشی از ویروس  هرپس500 mg/m2  هر 8 ساعت به مدت 10 روز انفوزیون می شود. در درمان زونا در بیماران مبتلا به ضعف سیستم ایمنی500 mg/m2  سه بار در روز و به مدت 7 روز و در عفونت تبخال منتشر در نوزادان 10 mg/kg سه بار در روز به مدت 10 - 14 روز انفوزیون وریدی می شود. مقدار مصرف در کودکان بالای 12 سال مانند بزرگسالان است.

فرم های دارویی

Tablet: 200 mg, 400 mg

Powder For Injection: 250 mg , 500 mg (as Sodium)

Topical Cream: 5%