آلوپورینول

موارد مصرف

آلوپورینول برای پیشگیری از نقرس و سنگ های کلیوی با منشا اسید اوریک تجویز می شود.

مکانیسم اثر

این دارو با مهار آنزیم گزانتین اکسیدازتولید اسید اوریک را کاهش می دهد. با کاهش غلظت سرمی و ادراری اسید اوریک، رسوب اورات کاهش می یابد و از بروز یا پیشرفت آرتریت نقرسی و نفروپاتی ناشی از اسید اوریک جلوگیری می شود.

فارماکوکینتیک

از راه خوراکی 80 درصد دارو جذب می شود. آلوپورینول شبیه اسید اوریک توسط آنزیم گزانتین اکسیداز متابولیزه می شود که متابولیت آن (آلوزانتین) خود مهارکننده آنزیم بوده و دارای نیمه عمری طولانی است. حدود 70 درصد دارو در اولین عبور از کبد به متابولیت فعال آن تبدیل می شود. نیمه عمر آلوپورینول 1 - 3 ساعت و نیمه عمر متابولیت آن به طور متوسط حدود 15 ساعت است. دفع آلوپورینول کلیوی است.

عوارض جانبی

بثورات جلدی، اختلالات گوارشی، ندرتاً سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، اختلال چشایی، زیادی فشار خون، ریزش مو، سمیت کبدی، پارستزی و نوروپاتی، علائم شبه سندرم استیون - جانسون از عوارض جانبی دارو هستند.

موارد منع مصرف

این دارو برای درمان حمله نقرسی و زیادی بدون علامت اسید اوریک خون نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. درمان با آلوپورینول هنگامی شروع می شود که حمله حاد نقرسی خاتمه یافته است.
  2. این دارو در نارسایی کبد و کلیه باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
تداخل های دارویی

در مصرف همزمان دارو با کاپتوپریل، خطر مسمومیت با کاپتوپریل به خصوص در صورت نارسایی کلیوی، افزایش می یابد. اثر وارفارین و نیز غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین در صورت مصرف همزمان با دارو، احتمالاً افزایش می یابد. مصر ف همزمان آلوپورینول با آزاتیوپرین و مرکاپتوپورین، موجب افزایش اثرات و سمیت این داروها می گردد.

نکات قابل توصیه
  1. در صورت بروز بثورات جلدی، مصرف دارو باید قطع شود. در صورتی که بثورات خفیف باشند، می توان با احتیاط مصرف دارو را دوباره شروع کرد، ولی اگر با مصرف مجدد دارو بثورات جلدی بروز کرد، بلافاصله مصرف دارو باید قطع شود.
  2. تا حداقل یک ماه پس از تصحیح زیادی اسید اوریک خون باید کولشیسین یا NSAIDs (به غیر از اسید استیل سالیسیلیک و سالیسیلات ها) برای پیشگیری از حملات آرتریتی تجویز شوند.
  3. در طول مصرف این دارو باید مایعات به میزان کافی (2 لیتر در روز) مصرف شود.
  4. در بیماران سرطانی در صورتی که مصرف آلوپورینول مورد نیاز باشد، باید قبل از تجویز داروی ضد سرطان، مصرف آلوپورینول آغاز شود.
  5. در صورت مصرف همزمان آلوپورینول با مرکاپتوپورین یا آزاتیوپرین، توصیه می شود که مقدار مصرف آزا تیوپرین و مرکاپتوپورین به یک سوم تا یک چهارم مقدار مصرف معمول کاهش داده شود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

ابتدا 100 میلی گرم یک بار در روز پس از غذا تجویز می شود. سپس طی 1 - 3 هفته، براساس غلظت پلاسمایی یا ادراری اسید اوریک، مقدار مصرف به تدریج تا حدود 300 mg/day افز ایش می یابد. مقدار مصرف معمول نگهدارنده 200 - 600 mg/day و در شرایط حاد  700 - 900 mg/day است. مقادیر بیش از 300 mg/day به صورت منقسم تجویز می شود.

کودکان:

در نئوپلاسم و اختلالات آنزیمی،10 - 20 mg/kg/day یا 100 - 400 mg/day  تجویز می گردد.

فرم های دارویی

Tablet: 100 mg, 300 mg