آمیودارون

موارد مصرف

آمیودارون از راه خوراکی فقط در درمان تاکی کاردی بطنی گهگیر و غیر پایدار از نظر همودینامیکی و فیبریلاسیون بطنی گهگیر زمانی که سایر داروها موثر نمی باشند، مصرف می شود. این دارو از راه تزریقی جهت تخفیف و پیشگیری از آریتمی فوق بطنی گهگیر که به سایر داروها پاسخ نمی دهد، بویژه هنگامی که همراه سندرم ولف پارکینسون وایت (w-p-w) باشد، از جمله فیبریلاسیون دهلیزی، فلوتر دهلیزی، تاکی کاردی دهلیزی نابجا و تاکی کاردی فوق بطنی مصرف می شود.

مکانیسم اثر

آمیودارون با اثر مستقیم بر بافت ها، بدون تاثیر بارز بر پتانسیل غشاء، طول مدت پتانسیل عمل و دوره تحریک ناپذیری را در تمام بافت های قلب طولانی می کند. همچین در بیماران مبتلا به سندرم w-p-w ، تحریک پذیری بافت مسیر فرعی را طولانی کرده و سرعت هدایت را در این بافت ها کند می کند.

فارماکوکینتیک

جذب آمیودارون از راه خوراکی کند و متغیر است. حدود 20 - 25 درصد از راه خوراکی جذب می شود. سرعت دستیابی به غلظت پلاسمایی یکنواخت و درمانی دارو، کند و دفع دارو طولانی است. پیوند دارو با پروتئین بسیار زیاد است. متابولیسم این دارو کبدی است و نیمه عمر آن در مرحله ابتدایی، 2.5 - 10 روز و در مرحله انتهایی 26 - 107 روز است. اثر دارو 2 - 3 روز تا 2 - 3  ماه پس از مصرف شروع می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی نیز 3.7 ساعت پس از مصرف حاصل می شود. طول مدت اثر متغیر (هفته ها تا ماه ها) است. این دارو از طریق صفرا دفع می گردد.

عوارض جانبی

اختلال در بینایی، نوروپاتی و میوپاتی محیطی، برادی کاردی و اختلالات هدایتی قلب، حساسیت به نور و بندت تغییرات رنگ پوست، کم کاری تیروئید، پرکاری تیروئید، فیبروز آلوئولیت ریوی، هپاتیت، تهوع، استفراغ، احساس طعم فلزی در دهان، لرزش، کابوس، سرگیجه، سردرد، بی خوابی، افزایش فشار داخل جمجمه، التهاب اپی دیدیم، بی نظمی حرکات عضلانی، بثورات جلدی، التهاب عروق، کاهش پلاکت خون، افزایش زمان پروترومبین، آنافیلاکسی (با تزریق سریع)، اسپاسم برونش و آپنه از عوارض جانبی دارو هستند.

موارد منع مصرف

این دارو در انسداد دهلیزی  -بطنی درجه 2 یا 3 که از قبل وجود داشته است (بدون ضربان ساز مصنوعی)، حملات برادی کاردی که منجر به سنکوپ می شود (مگر اینکه از ضربان ساز مصنوعی برای کنترل آن استفاده نشود) و عیب عملکرد گره سینوسی مگر اینکه توسط ضربان ساز مصنوعی کنترل نشود و حساسیت شدید به دارو نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. آزمون عملکرد کبد و تیروئید در درمان طولانی مدت ضروری است. آمیودارون می تواند سبب بروز اختلال در عملکرد تیروئید شود. بنابراین در طول مصرف آن، هر سه هورمون تیروکسین، تری یدوتیرونین و هورمون محرک تیروتروپین باید اندازه گیری شوند.
  2. در صورت بروز تنگی نفس یا پیشرفت آن و همچنین بروز سرفه در بیمارانی که آمیودارون مصرف می کنند، احتمال وجود پنومونی باید در نظر گرفته شود.
  3. در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود نارسایی احتقانی قلب، عیب کار کلیه، بیماران سالخورده، برادی کاردی شدید و اختلالات هدایتی قلب، (بویژه با مصرف مقادیر زیاد) و پورفیری.
  4. به علت کند بودن شروع اثر دارو، مشکل بودن تنظیم مقدار مصرف و احتمال بروز عوارض جانبی شدید، درمان با این دارو باید در بیمارستان شروع شود و بیمار حداقل طی دوره مصرف مقدار حمله ای دارو در بیمارستان بستری باشد. مقدار مصرف دارو برای هر بیمار باید جداگانه و بر اساس نیازهای بیمار، پاسخ بالینی، وجود یا شدت مسمومیت و در بعضی حالات بر اساس غلظت پلاسمایی آمیودارون تنظیم شود.
  5. در طول درمان با این دارو، تعیین غلظت سرمیSGOT, SGPT، آلکالین فسفاتاز و ثبت نوار قبلی ضروری است.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان آمیودارون با سایر داروهای ضد آریتمی ممکن است خطر بروز تاکی آریتمی را افزایش دهد.
  • آمیودارون غلظت پلاسمایی کینیدین، پروکائین آمید و فنی توئین را افزایش می دهد.
  • ضعف عضله قلب با مصرف همزمان هر داروی ضد آریتمی با آمیودارون مشاهده می شود.
  • اثر انعقادی وارفارین در صورت مصرف همزمان با آمیودارون افزایش می یابد.
  • خطر بروز آریتمی بطنی در صورت مصرف همزمان داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و فنوتیازین ها با آمیودارون افزایش می یابد.
  • در صورت مصرف همزمان آمیودارون با دارو های مسدود کننده گیرنده بتا، دیلتیازم و وراپامیل، خطر بروز برادی کاردی، انسداد گره دهلیزی بطنی و ضعف عضله قلب افزایش می یابد.
  • غلظت پلاسمایی دیگوکسین در صورت مصرف همزمان با آمیودارون افزایش می یابد.
نکات قابل توصیه
  1. دوره درمان باید کامل شود. مصرف دارو حتی در صورت احساس بهبودی باید طبق دستور پزشک ادامه یابد.
  2. طی درمان با دارو و چند ماه پس از قطع مصرف آن، از تابش مستقیم خورشید به پوست باید جلوگیری شود.
  3. در صورت بروز مسمومیت عصبی، حساسیت به نور، تهوع، استفراغ و التهاب اپی دیدیم، کاهش مقدار مصرف و در بعضی موارد، قطع مصرف دارو توصیه می شود.
  4. در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، از مصرف آن خودداری نموده و در صورتی که بیش از 2 یا 3 نوبت دارو مصرف نشود، حتماً باید با پزشک مشورت گردد. از دو برابر نمودن مقدار دارو باید اجتناب نمود.
مقدار مصرف

خوراکی

بزرگسالان:

درآریتمی، مقدار حمله ای  0.8 - 1.6 g/day به مدت 2 - 3 دقیقه تا دستیابی به پاسخ درمانی اولیه یا بروز عوارض جانبی مصرف می شود. در صورت دستیابی به کنترل کافی و بروز عوارض جانبی شدید، مقدار دارو به600 - 800 mg/day  به مدت یک هفته و سپس تا کمترین مقدار نگهدارنده موثر کاهش می یابد.

مقدار نگهدارنده، تقریباً 400 mg/day است که می توان آن را بر حسب نیاز افزایش یا کا هش داد. در درمان تاکی کاردی فوق بطنی، مقدار حمله ای600 - 800 mg/day  به مدت یک هفته تا زمان دستیابی به پاسخ درمانی اولیه یا بروز عوارض جانبی مصرف می شود. مقدار نگهدارنده تقریباً   200 - 400mg/day است.

کودکان:

در درمان آریتمی بطنی و آریتمی فوق بطنی، مقدار حمله ای 10 mg/kg/day  برای 10 روز تا زمان دستیابی به پاسخ درمانی اولیه یا بروز عوارض جانبی مصرف می شود. مقدار نگهدارنده 2.5 mg/kg/day  است.

 

تزریقی

بزرگسالان:

در آریتمی (فیبریلاسیون بطنی یا تاکی کاردی بطنی غیرپایدار از نظر همودینامیکی)، طی 24 ساعت اول، مقدار مصرف به صورت زیر می باشد: انفوزیون سریع 150 میلی گرم طی 10 دقیقه اول، انفوزیون آهسته 360 میلی گرم طی شش ساعت بعد، انفوزیون نگهدارنده 540 میلی گرم طی 18 ساعت بعد. پس از 24 ساعت اول، سرعت انفوزیون نگهدارنده0.5 mg/min  خواهد بود (با استفاده از غلظت(1 - 6 mg/ml . در صورت بروز حملات فیبریلاسیون بطنی یا تاکی کاردی بطنی ناپایدار، انفوزیون مقادیر اضافی (150 میلی گرم) ممکن است ضروری باشد که باید طی 10 دقیقه صورت گیرد.

کودکان:

سلامت و کارایی دارو در افراد کمتر از 18 سال تعیین نشده است.

فرم های دارویی

Injection: 150 mg/3 ml

Tablet: 200 mg