آپومرفین

موارد مصرف

آپومرفین برای تشخیص افتراقی سندرم پارکینسون ایدیوپاتیک استفاده می شود. همچنین برای تشخیص پاسخ دهی سیستم دوپامینرژیک در انواع سندرم پارکینسون به کار می رود، تا پاسخ دهی بیمار نسبت به لوودوپا مشخص گردد.

مکانیسم اثر

آپومرفین محرک قوی گیرنده های دوپامینی D2 است که اثرات بالینی و آرماکولوژیک آن شبیه لوودوپا می باشد، ولی اثرش سریعتر ایجاد می شود. بهبودی علائم پارکینسون با استفاده از آپومرفین، پاسخ دهی مثبت بیمار به لوودوپا را نشان می دهد، آپومرفین همچنین با تحریک در chemoreceptor trigger zone  مغز در حدود چند دقیقه می تواند باعث استفراغ شود.

فارماکوکینتیک

به منظور جلوگیری از اثر اولین عبور، این دارو باید از راه تزریق زیرجلدی تجویز شود. شروع اثر این دارو 5 - 10 دقیقه می باشد. این دارو دارای متابولیسم کبدی و دفع کلیوی است.

عوارض جانبی

تهوع و استفراغ، تضعیف دستگاه عصبی مرکزی، خواب آلودگی، کاهش فشار خون وضعیتی، افزایش ترشح بزاق و عرق از عوارض جانبی این دارو هستند.

موارد منع مصرف

در موارد ضعف تنفسی با CNS، حساسیت مفرط به اپیوئیدها، نارسایی کبدی، شوک، تشنج یا عدم هوشیاری، مشکلات عصبی - روانی یا زوال عقل این دارو نباید مصرف شود. همچنین در صورتی که پاسخ ON به لوودوپا با اختلال حرکتی شدید و هیپوتونی یا اثرات روانی همراه باشد، استفاده از آپومرفین توصیه نمی شود.

هشدارها
  1. این دارو باعث تهوع و استفراغ می شود، لذا در بیمارانی که مستعد به تهوع و استفراغ می باشند یا استفراغ برای آنها خطرناک محسوب می شود، آپومرفین باید با احتیاط مصرف شود.
  2. در موارد زیر با احتیاط تجویز شود، بیماری های ریوی، قلبی - عروقی و غدد درون ریز، بیماران سالمند و ناتوان، سابقه کاهش فشار خون وضعیتی (در ابتدای مصرف دارو باید مراقبت های ویژه مد نظر باشد).
  3. ارزیابی دوره ای عملکرد کبد، کلیه، قلب و عروق و سیستم خون ساز ضروری است.
  4. در موقع تجویز این دارو به همراه لوودوپا ابتدا و سپس هر شش ماه یکبار بروز کم خونی همولیتیک بررسی شود.
  5. مصرف آن در افراد زیر 18 سال توصیه نمی شود.
تداخل های دارویی

اثرات درمانی آپومرفین ممکن است بوسیله داروهای ضد جنون یا سایر مهارکننده های دوپامین در CNS مهار شود.

نکات قابل توصیه
  1. در طول درمان با آپومرفین بیمار باید تحت نظر متخصص و در بیمارستان باشد.
  2. در تزریقات مکرر، محل تزریق عوض شود.
  3. تجویز خوراکی دومپریدون (20 میلی گرم سه بار در روز) دو تا سه روز قبل و حین تجویز آپومرفین (30 – 60 دقیقه قبل از مصرف آپومرفین) برای کاهش عوارض جانبی آپومرفین توصیه می شود.
  4. این فرآورده باید در 2 - 8 درجه سانتیگراد نگهداری شود.
مقدار مصرف

بعد از قطع درمان پارکینسون به مدت یک شب، مقادیر تشخیصی آپومرفین 1, 2, 4, 5 میلی گرم (حداکثر تا 10 میلی گرم) در فواصل 30 دقیقه به طور افزاینده و از راه زیرجلدی تزریق شود، تا حداقل مقدار مولد پاسخ تعیین گردد.

فرم های دارویی

Injection: 10 mg/ml