آسپاراژیناز

موارد مصرف

آسپاراژیناز در درمان لوسمی حاد لنفوسیتیک بکار می رود. همچنین در درمان لوسمی حاد میلوسیتیک و میلومنوسیتیک، لنفومهای هوچکینی و غیرهوچکینی و ملانوسارکوما مصرف شده است.

مکانیسم اثر

آسپاراژیناز آنزیمی است که باعث تجزیه آسپاراژین به اسید آسپارتیک و آمونیاک می شود. بعضی از سلول های بدخیم برخلاف سلول های سالم بدن قادر به سنتز آسپاراژین نیستند. آسپاراژیناز در سنتز پروتئین، RNA و DNA مداخله می کند.

فارماکوکینتیک

به میزان خیلی کم از سد خونی - مغزی عبور می کند. توسط سیستم رتیکولواندوتلیال متابولیزه می شود. نیمه عمر تزریق عضلانی آن 39 - 49 ساعت و تزریق وریدی 8 - 30 ساعت می باشد. 23 - 33 روز بعد از قطع درمان، دارو دوباره در خون ظاهر می شود.

عوارض جانبی

واکنش های حساسیتی و آنافیلاکسی، کاهش فاکتورهای انعقادی پلاسما، سمیت کبدی (از جمله تغییرات چربی)، التهاب لوزالمعده، تهوع، استفراغ و دپرسیون CNS از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو هستند.

موارد منع مصرف

در صورت وجود یا سابقه پانکراتیت نباید مصرف شود.

هشدارها

در صورت بروز پانکراتیت، درمان با دارو باید برای همیشه قطع شود.

تداخل های دارویی

دارو با وینکریستین، گلوکوکورتیکوئیدها یا کورتیکوتروپین، آلوپورینول، کولشی سین، متوترکسات، انسولین یا داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون تداخل دارد.

نکات قابل توصیه

با توجه به احتمال بروز واکنش حساسیت مفرط به دارو، قبل از اولین تجویز و مواقعی که یک هفته یا بیشتر بین دو تزریق فاصله باشد، انجام آزمون داخل جلدی توصیه می شود.

مقدار مصرف

بزرگسالان:

در لوسمی حاد لنفوسیتیک مقدار  IU/kg/day 200 بصورت وریدی به مدت 28 روز مصرف می شود.

کودکان:

6000 IU/m2 /day بصورت عضلانی در روزهای  28,25,22,19,16,13,10,7,4درمان همراه با وینکریستین و پردنیزولون بکار می رود و یا 1000 IU/kg/day بصورت وریدی بمدت 10 روز در بیست و دومین روز درمان همراه با وینکریستین و پردنیزولون بکار می رود.

فرم های دارویی

Injection: 10,000 IU