آزاتیوپرین

موارد مصرف

آزاتیوپرین به عنوان داروی کمکی برای جلوگیری از رد پیوند کلیه، کبد، لوزالمعده مصرف می شود. این دارو در درمان روماتیسم های فعال و حاد که به داروهای رایج پاسخ نداده اند، کولیت اولسراتیو، بیماری کرون، میاستنی گراویس منتشر، سندرم بهجت، پمفیگوس، سیروز صفراوی، لوپوس اریتماتوز سیستمیک و گلومرونفریت به کار می رود.

مکانیسم اثر

آزاتیوپرین به عنوان آنتاگونیست متابولیسم پورین باعث مهار ساختRNA ، DNA و پروتئین ها، کاهش تعداد لنفوسیت های T و تضعیف فعالیت سیستم ایمنی (سلولی و هومورال) می شود. همچنین این دارو ممکن است در تقسیم میتوز تداخل نماید.

فارماکوکینتیک

این دارو از دستگاه گوارش به خوبی جذب می گردد. بعد از 1 - 2 ساعت به حداکثر غلظت سرمی می رسد و نیمه عمر آن 5 ساعت است. حذف آن کبدی و در درجه دوم کلیوی است.

عوارض جانبی

عوارض احتمالی این دارو شامل کم اشتهائی، تهوع و استفراغ، تب و لرز، واکنش های حساسیتی، ریزش مو، تضعیف مغز استخوان، کمبود گویچه های سفید، خستگی و ضعف غیرعادی ناشی از کم خونی مگالوپلاستیک و افزایش بروز عفونت می باشد.

موارد منع مصرف

در صورت حساسیت به آزاتیوپرین، و بارداری (فقط در درمان روماتیسم) نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. شمارش کامل سلول های خونی در طی ماه اول هفته ای یک بار و در ماه دوم و سوم دو بار در ماه و سپس هر ماه یک بار باید انجام شود. در صورت کاهش سریع یا مداوم گلبول های سفید، مقدار دارو را فوراً باید کاهش داد.
  2. در درمان جلوگیری از رد پیوند کلیه، احتمال بروز عفونت شدید و کشنده (30 – 60 برابر) افزایش می یابد. در صورت بروز، عفونت باید به سرعت درمان شود و کاهش مقدار مصرف آزاتیوپرین نیز در نظر گرفته شود.
  3. کاهش فعالیت سیستم ایمنی با آزاتیوپرین احتمال بروز سرطان را افزایش می دهد. این دارو فقط باید توسط پزشک متخصص و مجرب تجویز شود.
  4. این دارو دارای اثرات جهش زائی و سرطان زائی می باشد و مصرف آن به عنوان داروی کاهنده سیستم ایمنی در زنان باردار توصیه نمی شود.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان با آلوپورینول به دلیل وقفه آنزیم گزانتین اکسیداز ممکن است سمیت آزاتیوپرین را افزایش دهد.
  • استفاده از داروهای کاهنده فعالیت مغز استخوان و پرتو درمانی و داروهای سایتوتوکسیک می تواند منجر به ایجاد عفونت یا سرطان گردد.
  • مصرف همزمان این دارو با واکسن های ویروسی موجب کاهش پاسخ ایمنی و مصونیت ناقص می شود.
  • این دارو باعث افزایش عوارض جانبی واکسن های ویروسی زنده نیز می شود.
  • مصرف همزمان این دارو با وارفارین باعث کاهش فعالیت وارفارین می گردد.
  • مصرف این دارو همراه با مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیو تانسین باعث بروز لکوپنی شدید می گردد.
  • 6 - مرکاپتوپورین، عوارض جانبی این دارو را تشدید می کند.
  • آزاتیوپرین باعث می شود غلظت سرمی سایکلوسپورین کاهش یابد.
نکات قابل توصیه
  1. درصورت بیماری فعال ویروسی (آبله مرغان و هرپس)، اختلال کبدی، عفونت، پانکراتیت، نارسائی کلیوی و نقص شدید گزانتین اکسیداز، این دارو باید با احتیاط مصرف شود.
  2. بین واکسیناسیون و تجویز این دارو فاصله زما نی 6 - 12 ماه باید رعایت شود.
  3. فرآورده تزریقی را فقط باید از راه داخل وریدی تزریق کرد. برای آماده سازی، 10 میلی لیتر آب استریل باید به فرآورده اضافه کرده و آن را چرخاند تا محلول شفافی ایجاد شود. فرآورده محلول را باید حداکثر 24 ساعت استفاده نمود.
مقدار مصرف

جلوگیری از رد پیوند

خوراکی:

ابتدا 1 - 3 روز قبل از عمل جراحی 3 - 5mg/kg  و یا 120mg/m2 از سطح بدن به صورت خوراکی تجویز شود. مقدار مصرف نگهدارنده خوراکی نیز 1 - 3mg/kg و یا 45mg/m2 می باشد.

تزریقی:

قبل، هنگام یا بلافاصله بعد از عمل جراحی 3 - 5 mg/kg/day داخل وریدی تزریق شود. سپس مقدار مصرف بایستی طوری تعدیل گردد تا بدون ایجاد سمیت، حفظ پیوند تضمین شود. مقدار نگهدارنده تزریقی 1 - 3mg/kg/day می باشد.

 

درمان لوپوس اریتماتوز، روماتوئید آرتریت، هپاتیت مزمن فعال، بیماری های التهابی روده، درماتومیوزیتیس، میاستنی گراو، سندروم نفروتیک، پمفیگوس، سیروز صفراوی، لوپوس اریتماتوز سیستمیک و گلومرولونفریت:

1mg/kg/day به صورت خوراکی تجویز می شود و طی 6 - 8 هفته به مقدار 2.5 mg/kg/day افزایش یابد. برای رسیدن به مقدار مصرف نگهدارنده خوراکی آن باید هر چهار هفته به مقدار 0.5 mg/kg/day از مقدار مصرف آن کاست تا به حداقل مقدار مصرف مؤثر رسید.

فرم های دارویی

Tablet: 50 mg

Powder for Injection: 50 mg