باکلوفن

موارد مصرف

باکلوفن در درمان اسپاسم شدید و مزمن عضله ارادی و به منظور کاهش تعداد و شدت حملات درد عصب سه قلو در بیمارانی که قادر به تحمل کاربامازپین نیستند یا به اثرات آن مقاوم می باشند، مصرف می شود.

مکانیسم اثر

باکلوفن احتمالاً در سطح نخاع عمل کرده و عبور بازتاب تک سیناپسی و چند سیناپسی را مهار می کند و به وسیله هیپرپولاریزه کردن انتهای رشته عصبی آوران، مانع از آزاد شدن واسطه های محرک احتمالی (اسید گلوتامیک و اسید آسپارتیک) می گردد. این دارو بر نواحی فوق نخاعی نیز ممکن است اثر بگذارد.

فارماکوکینتیک

جذب باکلوفن سریع و زیاد است. سرعت و میزان جذب با افزایش مقدار مصرف ممکن است کاهش یابد. متابولیسم آن کبدی است و فقط حدود 15% مقدار مصرف متابولیزه می شود. دفع آن کلیوی است. حدود 40% مقدار مصرف معمولاً طی 6 ساعت و کل دارو طی 3 روز از بدن دفع می گردد.

عوارض جانبی

عوارضی مثل ادرار خون آلود و تیره رنگ، درد قفسه سینه، مسمومیت CNS، درماتیت، واکنش های آلرژیک و غش کردن (سنکوپ) با مصرف این دارو گزارش شده است.

موارد منع مصرف

این دارو در درمان بیماران مبتلا به مشکلات عروق مغزی، پارکینسون، فلج مغزی یا ترومای حاصل از مشکلات مغزی و زخم معده نباید مصرف شود.

هشدارها

در طول درمان با باکلوفن خطر بروز مسمومیت CNS که منجر به توهمات، اغتشاش شعور، افسردگی روانی یا سایر آشفتگی های روانی یا تسکین مفرط می شود، در سالمندان بیشتر است.

در بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی، کبدی یا تنفسی این دارو باید با احتیاط مصرف شود.

تداخل های دارویی

مصرف همزمان باکلوفن با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای سبب افزایش اثر باکلوفن، با داروهای ضد فشار خون منجر به افزایش اثر کاهنده فشار خون، با خواب آورها باعث افزایش اثر سداتیو، با مهار کننده های ACE باعث افزایش اثر ضد فشار خون و با لیتیوم باعث افزایش اثر باکلوفن می گردد.

 با توجه به اینکه باکلوفن ممکن است سبب افزایش قند خون شود مقدار مصرف داروهای خوراکی پایین آورنده قند خون و انسولین در صورت مصرف همزمان با باکلوفن باید تنظیم گردد.

نکات قابل توصیه

در موقع مصرف دارو از مصرف سایر داروهای مضعف CNS باید اجتناب شود.

مقدار مصرف

در درمان اسپاسم و درد عصب سه قلو ابتدا 5 میلی گرم سه بار در روز مصرف می شود. سپس هر 3 روز یکبار 15 mg/day به مقدار مصرف اضافه می شود (به هر نوبت مصرف دارو 5 میلی گرم) تا پاسخ مناسب به دست آید. بیشینه مقدار مصرف در بزرگسالان 80 mg/day می باشد. در بعضی از بیماران ممکن است مقادیر بیشتری مورد نیاز باشد.

فرم های دارویی

 Tablet: 10 mg, 25 mg