بوپرنورفین

موارد مصرف

این دارو بعنوان ضد درد برای تسکین دردهای متوسط تا شدید و نیز قبل از عمل جراحی تجویز می شود.

مکانیسم اثر

این دارو با تاثیر بر گیرنده های اپیوئیدی در CNS، روندهای موثر بر ادراک درد و پاسخ به درد را تغییر می دهد. این دارو در حقیقت یک پارشیال آگونیست بر گیرنده های اوپیوئیدی است. ممکن است تا اندازه ای سبب تغییراتی در آزاد شدن واسطه های عصبی مختلف از اعصاب آورانی شود که به محرک های درد زا حساس هستند.

فارماکوکینتیک

غلظت پلاسمایی این دارو 5 دقیقه پس از تزریق عضلانی به حداکثر می رسد. نیمه عمر دارو حدود 3 ساعت است. متابولیسم دارو کبدی است. جذب دارو از راه عضلانی بسیار سریع بوده و پیوند دارو به پروتئین های پلاسما بسیار زیاد است. دارو عمدتاً از راه صفرا و مدفوع دفع می گردد.

عوارض جانبی

تهوع و استفراغ (بخصوص در شروع مصرف دارو)، یبوست و خواب آلودگی از عوارض جانبی دارو هستند. مقادیر زیاد این دارو موجب تضعیف تنفسی و افت فشار خون، اشکال در ادرار کردن، اسپاسم مجاری ادراری و صفراوی، خشکی دهان، تعریق، سردرد، برافروختگی صورت، سرگیجه، کاهش ضربان قلب، تپش قلب، افت فشار خون وضعیتی، کاهش دمای بدن، هذیان، تنگی مردمک چشم، خماری، تغییر خلق و خو، وابستگی، بثورات جلدی، کهیر و خارش می شود.

موارد منع مصرف

در صورت وجود اسهال به دلیل مسمومیت و ضعف شدید تنفسی، نباید مصرف شود.

هشدارها
  • در موارد کاهش فشار خون، کم کاری تیروئید، آسم و کاهش ذخیره تنفسی باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
  • برخلاف بیشتر داروهای اپیوئیدی فقط بخشی از اثرات این دارو توسط نالوکسون خنثی می شود.
  • از مصرف این دراو در موقع حمله آسمی باید اجتناب شود.
  • مصرف این دارو در معتادان به مواد شبه مرفین می تواند موجب بروز علائم سندرم قطع داروی مخدر گردد.
تداخل های دارویی
  • داروهای ضد جنون اثرات تسکین دهنده و کاهش فشار خون این دارو را افزایش می دهند.
  • داروهای ضد اضطراب اثر تسکین بخش این دارو را افزایش می دهند.
  • این دارو با اثرات گوارشی متوکلوپرامید و سیزاپراید مقابله می کند.
  • مصرف این دارو همزمان با داروهای مضعف CNS ممکن است باعث افزایش ضعف CNS و دپرسیون تنفسی شود.
نکات قابل توصیه
  1. این دارو نباید بیش از مقدار توصیه شده، مصرف شود.
  2. در صورت عدم حصول پاسخ درمانی مطلوب پس از چند هفته، مقدار مصرف دارو را بدون مشورت با پزشک نباید افزایش داد.
  3. از مصرف فرآورده های حاوی الکل و سایر داروهای مضعف CNS با این دارو باید خودداری شود.
  4. در صورت بروز سرگیجه، خواب آلودگی، منگی یا احساس سرخوشی باید احتیاط نمود.
  5. قبل از قطع مصرف دارو، باید با پزشک مشورت شود. قطع تدریجی مصرف دارو ممکن است لازم باشد.
مقدار مصرف

خوراکی

بزرگسالان:

مقدار 200 - 400 میکروگرم هر 6 - 8 ساعت از راه زیرزبانی مصرف می شود.

کودکان:

 در کودکان با وزن 16 - 25 کیلوگرم، مقدار 100 میکروگرم، در کودکان25 - 37.5  کیلوگرم مقدار 200 میکروگرم و در کودکان 37.5 - 50 کیلوگرم مقدار 200 - 300 میکروگرم مصرف می شود.

 

تزریقی

بزرگسالان:

مقدار 0.3 میلی گرم حداقل هر 6 ساعت در صورت نیاز عضلانی یا وریدی آهسته تزریق می شود. در صورت نیاز، مقدار 0.3 میلی گرم 30 - 60 دقیقه پس از مقدار اولیه، مصرف می شود.

کودکان:

 در کودکان 2 - 12  سال،2 - 6 mcg/kg   هر  4 - 6 ساعت در صورت نیاز عضلانی یا وریدی آهسته تزریق می شود.

فرم های دارویی

Sublingual Tablet/Capsule: 0.4 mg

Injection: 0.3 mg/ml