بوسپیرون

موارد مصرف

این دارو جهت کنترل اختلالات اضطرابی یا تخفیف کوتاه مدت علائم اضطراب بکار می رود و در مقایسه با داروهای دیگر اثرات خواب آلودگی و تسکین بخشی کمتری دارد.

مکانیسم اثر

بطور دقیق مکانیسم اثر این دارو مشخص نشده است. این اعتقاد وجود دارد که این دارو بطوراختصاصی اثر ضد اضطراب دارد و اثرات ضد تشنج، شل کنندگی عضلانی یا تسکین بخش نداشته و موجب وابستگی جسمانی نمی شود. بوسپیرون تمایل زیادی به گیرنده های پیش سیناپسی و پس سیناپسی سروتونینی  HT1A -  5دارد. این دارو اثر آگونیستی برگیرنده های پیش سیناپسی مذکور در هسته رافه خلقی داشته و موجب مهار نورون های سروتونرژیک این ناحیه می شود. بعلاوه، این دارو خاصیت آگونیست نسبی برگیرنده های پس سیناپسی ناحیه قشر مغز و هیپوکامپ دارد. بوسپیرون اثر آنتاگونیستی خفیفی نیز برگیرنده های پیش سیناپسی و پس سیناپسی دوپامینی D2 دارد.

فارماکوکینتیک

این دارو بسرعت و بطور کامل از راه خوراکی جذب می شود ولی بدلیل اثر عبور اولیه شدید، فراهمی زیستی آن به حدود 5% می رسد. غذا سرعت جذب آن را کاهش ولی فراهمی زیستی آن را افزایش می دهد. پیوند پروتئینی آن خیلی زیاد و حدود 95% است. بوسپیرون به سرعت در کبد متابولیزه شده و بعضی از متابولیت های آن کماکان فعال هستند. نیمه عمر حذف آن حدود 2 - 3 ساعت است. برای دستیابی به بیشینه اثر بالینی ممکن است تا 4 هفته زمان لازم باشد. ولی پس از یک هفته از مصرف آن، آثار بالینی قابل مشاهده هستند. بیشینه غلظت پلاسمایی آن 40 تا 90 دقیقه پس از مصرف خوراکی دیده می شود. حذف آن بیشتر از راه کلیه و عمدتاً بصورت متابولیت ها بوده ولی مقداری نیز از راه مدفوع دفع می شود.

عوارض جانبی

گیجی یا منگی، سردرد، تهوع، بیقراری و عصبانیت، اغتشاش شعور، درد قفسه سینه، تپش قلب، تب، افسردگی، سفتی عضلات، حرکات غیرارادی بدن، بثورات جلدی یا کهیر، گلو درد، اسهال، بی خوابی و کابوس های شبانه از عوارض جانبی این دارو هستند. در مقادیر مصرف بالاتر از 20 mg در روز احتمال بروز تاری دید، تعریق زیاد، کاهش تمرکز فکر، اسهال و خواب آلودگی نسبتاً شایع هستند.

هشدارها
  1. بی خطر بودن و اثر بخشی این دارو در کودکان و افراد با سن تا 18 سال ثابت نشده است.
  2. در صورت عیب عملکرد کبد مصرف این دارو باید با احتیاط فراوان انجام گیرد زیرا حذف دارو از بدن کاهش می یابد.
تداخل های دارویی
  • اریترومایسین و ایتراکونازول متابولیسم بوسپیرون را کاهش داده و اثرات آن را افزایش می دهند.
  • مهارکننده های مونوآمین اکسیداز از جمله فورازولیدون و پرکاربازین و مصرف مقادیر بیش از 10 میلی گرم در روز سلژیلین موجب افزایش فشار خون در افرادی می شوند که تحت درمان با بوسپیرون هستند.
نکات قابل توصیه
  1. از مصرف بیش از مقدار تجویز شده دارو خودداری شود.
  2. در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، به محض بیاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود، ولی اگر تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، از مصرف نوبت فراموش شده و از دو برابر کردن مقدار مصرف بعدی باید خودداری شود.
  3. هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند باید احتیاط گردد.
  4. باید توجه داشت که برای شروع اثر ضد اضطراب دارو، حداقل یک یا دو هفته زمان لازم می باشد.
مقدار مصرف

به عنوان ضد اضطراب در بزرگسالان، ابتدا 5 mg دو تا سه بار در روز یا 7.5 mg دو بار در روز تجویز می شود و سپس تا دستیابی به مقدار مصرف موثر، مقدار دارو در فواصل دو تا سه روز یک بار به میزان 5 mg افزایش داده می شود.

مقدار مصرف معمول آن 20 - 30 mg/day و بیشینه مقدار مصرف آن نیز 60 mg/day  می باشد. 

فرم های دارویی

Tablet: 5 mg