بوسولفان

موارد مصرف

بوسولفان در درمان لوسمی میلوسیتیک مزمن بکار می رود و در درمان لوسمی میلوسیتیک حاد نیز مصرف شده است.

مکانیسم اثر

بوسولفان در چرخه سلولی بطور غیراختصاصی با آلکیلاسیون و اتصال به زنجیره  DNAباعث مهار فعالیت DNA می شود.

فارماکوکینتیک

بوسولفان بطور کامل از مجرای گوارش جذب می شود. متابولیسم آن کبدی و سریع است و پاسخ بالینی دارو معمولاً 1 - 2 هفته بعد از شروع درمان آغاز می شود. دفع آن کلیوی و آهسته و عمدتاً بصورت متابولیت است.

عوارض جانبی

آنمی، لکوپنی یا عفونت، ترومبوسیتوپنی، دیسپلازی ریه، فیبروز ریه، هیپراوریسمی یا نفروپاتی ناشی از اسید اوریک، استئوماتیت، آمنوره و مهار تخمدان و سیاه شدن پوست از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو می باشند.

هشدارها
  1. اندازه گیری هماتوکریت و هموگلوبین و شمارش لکوسیت قبل از شروع و در فواصل درمان بدلیل مهار دیررس و شدید فعالیت مغز استخوان ناشی از بوسولفان، باید انجام شود.
  2. بدلیل اثرات دیررس دارو، به محض مشاهده اولین علائم کاهش شدید و ناگهانی لکوسیت ها (بخصوص گرانولوسیت ها)، درمان قطع و یا مقدار مصرف دارو کاهش داده شود تا از اثرات غیر قابل برگشت کاهش فعالیت مغز استخوان جلوگیری شود.
  3. دارو می تواند باعث دیسپلازی سلولی در بسیاری از بافت ها مثل ریه، گره های لنفی، پانکراس، تیروئید، غده فوق کلیه، کبد، مغز استخوان، مثانه، پستان و دهانه رحم شود.
  4. با بروز اولین علامت فیبروز ریوی مصرف دارو باید قطع شود.
  5. مصرف بوسولفان به تنهائی منجر به مسمومیت کبدی نمی شود ولی مصرف آن با تیوگوانین باعث بروز واریس مری و آسیب کبدی می شود.
نکات قابل توصیه

لکوپنی معمولاً 10 – 15 روز پس از درمان بروز و تعداد گویچه های سفید در روز 11 – 30 درمان به حداقل می رسد. این کاهش ممکن است تا یک ماه پس از قطع مصرف دارو هم ادامه داشته باشد، ولی معمولاً طی 12 - 20 هفته بهبود می یابد.

مقدار مصرف

بزرگسالان:

در درمان لوسمی میلوسیتیک مزمن ابتدا 1.8 mg/m 2 /day یا 0.06 mg/kg/day  تا زمانی که تعداد گویچه های سفید کمتر از 15000 عدد در هر میلی مترمکعب برسد، مصرف می شود. محدوده معمول مقدار مصرف 4 - 8 mg/day است ولی ممکن است از 1 – 12 mg/day  تغییر کند. در شمارش ماهانه زمانی که تعداد گویچه های سفید به 50000 عدد در هر میلی مترمکعب برسد، درمان از سر گرفته می شود. مقدار مصرف نگهدارنده 1 - 3 mg/day است. مقدار مصرف نگهدارنده فقط در مواردی توصیه می شود که بهبودی بیمار بیشتر از 3 ماه دوام نیاورد.

کودکان:

در لوسمی میلوسیتیک مزمن ابتدایی 0.06 – 0.12 mg/kg/day یا  1.8 – 4.6 mg/m2/dayتجویز می شود. مقدار مصرف باید طوری تنظیم شود که تعداد گویچه های سفید تاحدود 20000 عدد در هرمیلی مترمکعب خون کاهش یابد و درهمین سطح بماند.

 

فرم های دارویی

Tablet: 2 mg