کابرگولین

موارد مصرف

به عنوان درمان کمکی پارکینسون به همراه لوودوپا، و نیز در اختلالات آندوکرینی شامل هیپرپرولاکتینمی و همچنین پیشگیری از ترشح شیر مصرف می شود.

مکانیسم اثر

این دارو از طریق تحریک انتخابی گیرنده های دوپامینی D2 در مغز عمل می کند. ضمنا باعث مهار آزادسازی پرولاکتین از غده هیپوفیز می شود.

فارماکوکینتیک

کابرگولین از راه دستگاه گوارش جذب شده و بطور گسترده ای به متابولیت های مختلفی که از نظر فارماکولوژیک احتمالا چندان فعال نیستند متابولیزه می شود. تقریبا %40 به پروتئین های پلاسما متصل می شود. عمدتاً از راه مدفوع دفع شده و به میزان کمی نیز در ادرار ترشح می گردد. نیمه عمر حذف پلاسمایی دارو 63 - 68 ساعت در افراد سالم و  79 - 115ساعت در بیماران مبتلا به هیپرولاکتینمی گزارش شده است.

عوارض جانبی

گیجی و سرگیجه، بی اشتهایی منجر به کاهش وزن، ادم، تغییرات بینائی، کاهش قدرت تمرکز، کاهش فشارخون وسنکوپ، هیپوتانسیون وضعیتی، ضعف، یبوست، دیس پپسی، سردرد، تهوع و استفراغ، خشکی دهان، نفخ، سندرم شبه انفلوآنزا، بی خوابی یا خواب آلودگی، افزایش میل جنسی با این دارو گزارش شده است. مصرف این دارو (و نیز سایر مشتقات دوپامینرژیک ارگو) با خطر واکنش های فیبروتیک در ریه ها، صفاق و پریکارد همراه بوده است. این واکنش ها با علائم تنگی نفس، سرفه مداوم، درد سینه، نارسایی قلبی و حساسیت شکمی (درد در لمس) همراه می باشند.

موارد منع مصرف

در موارد اکلامپسی و پراکلامپسی یا سابقه آن، افزایش فشارخون کنترل نشده می تواند باعث تشدید وضعیت بیمار گردد. در نارسایی های شدید کبدی نیز منع مصرف دارد (در صورت مجبور به مصرف دارو تعدیل دوز حتماً لحاظ گردد).

هشدارها
  1. بیماران با سابقه آلرژی به مشتقات ارگو می توانند به کابرگولین نیز حساس باشند.
  2. مصرف دارو در دوزهای چندین برابر حداکثر دوز توصیه شده انسانی در حیوانات با مواردی از تومورهای رحمی و آدنومای سلول های روده ای همراه بوده است. از نظر مصرف در دوران بارداری در گروه B قرار گرفته و مصرف آن در طی بارداری توصیه نمی شود.
  3. بی عارضه بودن و اثربخشی کابرگولین در کودکان و نیز سالمندان تائید نشده است.
  4. در مصرف دارو در بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط کبدی می بایست خطر - اثربخشی دارو مورد توجه قرارگیرد.
  5. بدلیل خطر واکنش های فیبروتیک، اندازه گیری سرعت سدیمانتاسیون اریتروسیتی، کراتینین سرمی و رادیوگرافی سینه در طی مصرف دارو می بایست انجام شود.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان کابرگولین با آنتی سایکوتیک ها منجر به کاهش اثرات ضد پارکینسون و کاهش دهنده پرولاکتینی این دارو می گردد.
  •  مصرف این دارو با دومپریدون و متوکلوپرامید باعث آنتاگونیزه شدن اثر کاهش دهنده پرولاکتین کابرگولین می شود.
  • مصرف همزمان اریترومایسین و سایر ماکرولیدها می تواند باعث افزایش غلظت پلاسمایی کابرگولین گردد.
  • متیل دوپا باعث کاهش اثر ضد پارکینسونی کابرگولین می شود.
نکات قابل توصیه
  1. دارو باید به مقدار تجویز شده و طبق دستور پزشک مصرف شود.
  2. در صورت فراموش کردن یک دوز، به محض به یادآوردن دوز فراموش شده باید مصرف شود. اگر زمان مصرف دوز بعدی فرارسیده باشد، در این صورت اگر بیمار عوارض دارو (بدون عارضه تهوع) را بخوبی تحمل کرده باشد، می تواند دوز دوم را دو برابر کند.
  3. در طول مصرف دارو مراجعه منظم به پزشک و ارزیابی وضعیت بیمار الزامی است.
  4. بدلیل عارضه خواب آلودگی و سرگیجه در هنگام رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند، می بایست احتیاط کرد.
  5. در صورت احتمال باردار شدن سریعاً به پزشک مراجعه شود.
  6. به هنگام تغییر وضعیت از حالت درازکش یا نشسته به حالت ایستاده بدلیل خطر سرگیجه و احساس سبکی در سر (هیپوتانسیون وضعیتی) می بایست تغییر وضعیت به آرامی صورت گیرد.
  7. در مصرف طولانی مدت می بایست تست های ارزیابی فعالیت ریوی مدنظر قرار گیرد.
  8. مصرف طولانی مدت دارو بویژه برای بیش از 24 ماه تائید نشده است. پس از بهبود وضعیت بیمار می بایست در رابطه با ادامه یا عدم ادامه درمان و یا جایگزینی کابرگولین با یک داروی مناسب دیگر تصمیم گیری شود.
  9. مصرف دارو همراه غذا توصیه می شود (دارو دارای متابولیسم عبور اول کبدی است).
مقدار مصرف

مصرف در هیپرپرولاکتینمی

 دارو از راه خوراکی با دوز0.25 mg  دوبار در هفته شروع می شود. سپس بر اساس سطوح پرولاکتین سرمی می توان دوز را با مقادیر 0.25 mg  تا حداکثر1 mg  دوبار در هفته افزایش داد. قبل از تصمیم گیری برای افزایش دوز دارو می بایست بیمار حداقل 4 هفته تحت درمان با دوز قبلی بوده باشد.

دوز بزرگسالان:

2 mg  در هفته

 

 مصرف در پارکینسون

دوز شروع1 mg   بصورت دوز واحد روزانه می باشد. این دوز را می توان هر 7 - 14 روز به میزان 0.5 - 1 mg افزایش داد. دوز درمانی توصیه شده2 - 6 mg  در روز می باشد. می توان دوز لودوپا را همزمان با افزایش تدریجی دوز کابرگولین کاهش داد.

فرم های دارویی

Tablet: 1 mg