کاربامازپین

موارد مصرف

کاربامازپین در درمان انواع صرع (بغیراز صرع کوچک) و درد عصب سه قلو مصرف می شود.

مکانیسم اثر

کاربامازپین با طولانی کردن مدت غیرفعال ماندن کانال سدیم در سلول عصبی پس سیناپسی توانایی آن را برای پتانسیل عمل های تکراری با فرکانس زیاد کاهش می دهد و همچنین آزاد سازی واسطه عصبی از سلول عصبی پیش سیناپسی را مهار می کند و در مجموع انتقال سیناپسی کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک

این دارو جذب خوراکی کاملی دارد (آهسته و متغیر). در کبد به طور کامل متابولیزه شده و متابولیت آن دارای خاصیت ضد تشنجی است. نیمه عمرآن 25 - 65 ساعت است که با تجویز طولانی مدت به دلیل القاء خود بخود متابولیسم به 8 -29 ساعت می رسد .دفع دارو عمدتاً کلیوی است. پیوند دارو به پروتئین متوسط است. اثر ضد تشنجی دارو پس از چند ساعت تا چند روز و اثر ضد درد عصبی آن پس از 8 - 72 ساعت شروع می شود.

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، گیجی، خواب آلودگی، سردرد، عدم تعادل، توهم و اغتشاش شعور، اختلالات بینایی (به خصوص دو بینی)، نیستاگموس، اسهال و یبوست، بی اشتهایی، بثورات جلدی گذرا، لوکوپنی، ترومبوسیتوپنی، اگرانولوسیتوز و آنمی آپلاستیک ازعوارض جانبی دارو هستند.

موارد منع مصرف

این دارو در موارد حملات تشنجی غیاب (atypical یا generalized)، حملات آتونیک ومیوکلونیک، انسداد هلیزی - بطنی، اختلالات خونی (ناهنجاری در میزان آهن سرم، پلاکت و سلول های خون) و ضعف مغز استخوان نباید مصرف شود.

هشدارها
  • قطع ناگهانی مصرف دارو در بیمارانی که به این دارو پاسخ می دهند، ممکن است منجر به بروز تشنج و صرع شود. بنابراین، توصیه می شود مصرف دارو بتدریج قطع شود.
  • سالمندان نسبت به عوارض اغتشاش شعور، توهم، بلوک دهلیزی - بطنی و برادی کاردی این دارو حساس ترند.
  • این دارو ممکن است باعث بروز لوکوپنی وترومبوسیتوپنی، شیوع عفونت های میکروبی، تاخیر در التیام زخم ها و خونریزی لثه شود.
  • در صورت بروز علائم قلبی - عروقی، بثورات جلدی یا علائم ضعف مغز استخوان، مصرف دارو باید قطع شود.
تداخل های دارویی
  • کاربامازپین، غظت پلاسمایی کلونازپام، فنی توئین، سدیم و الپروات، اتوسوکسیمید وپریمیدون را کاهش می دهد.
  • اریترومایسین و ایزونیازید غلظت خونی کاربامازپین را بالا می برند.
  • همچنین سمیت کبدی ایزونیازید در مصرف همزمان با کاربامازپین افزایش می یابد.
  • داروهای ضد افسردگی و داروهای ضد جنون، با کاهش آستانه تشنج، با اثر ضد تشنجی کاربامازپین مقابله می کنند.
  • این دارو متابولیسم داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، فنی توئین، هالوپریدول و داروهای ضد بارداری خوراکی را افزایش و غلظت پلاسمایی آنها را کاهش می دهد و منجر به کاهش اثرات آنها می شود.
  • دیلتیازم، وراپامیل، ایتراکونازول و کتوکونازول غلظت پلاسمایی کاربامازپین را افزایش می دهند.
  • متابولیسم کاربامازپین توسط سایمتیدین کاهش و در نتیجه غلظت پلاسمایی آن افزایش می یابد.
  • کاربامازپین اثر داروهای ضد انعقادی را کاهش می دهد.
  • اثر داروهای ضد بارداری حاوی استروژن و کینیدین، در صورت مصرف همزمان با کاربامازپین، ممکن است کاهش یابد.
  • کلیرانس لاموتریژین در صورت مصرف همزمان با کاربامازپین ممکن است افزایش یابد.
  • مصرف همزمان کاربامازپین با داروهای مهارکننده آنزیم مونوآمین اکسیداز از جمله فورازولیدون و پروکاربازین ممکن است منجر به بروز حملات تشنجی شدید، افزایش فشار خون و دمان بدن و مرگ شود.
نکات قابل توصیه
  1. جهت کاهش تحریک دستگاه گوارش، بهتر است دارو با غذا مصرف شود.
  2. از قطع ناگهانی مصرف دارو اجتناب و در صورت لزوم مقدار مصرف دارو باید به تدریج کاهش یابد تا از بروز تشنج یا حمله مداوم صرعی جلوگیری شود.
  3. از مصرف همزمان سایر داروهای مضعف CNS با این دارو اجتناب شود.
  4. در صورت مصرف این دارو، در موقع رانندگی و کار با ماشین آلاتی که نیاز به دقت و هوشیاری دارند، باید احتیاط نمود.
  5. در صورتی که مقدار مصرف این دارو از حداقل شروع شده و به تدریج با فواصل یک هفته افزایش پیدا کند، عوارض جانبی دارو به حداقل می رسد.
  6. دوره درمان با دارو باید کامل شود. از مصرف بیش از مقدار توصیه شده نیز باید خودداری گردد.
  7. در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود، ولی اگر تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، از مصرف نوبت فراموش شده باید خودداری نموده و مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر شود. در صورت فراموش کردن بیش از یک نوبت مصرف دارو، باید به پزشک مراجعه شود.
  8. به منظور بررسی پیشرفت درمان، مراجعه منظم به پزشک ضروری است.
  9. در صورت نیاز به عمل جراحی، درمان اورژانس و دندانپزشکی، پزشک باید از مصرف دارو مطلع شود.
  10. در مورد اشکال داروئی پیوسته رهش از خرد کردن یا نصف کردن دارو باید حتی الامکان خودداری نمود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

به عنوان ضد تشنج، ابتدا 200 میلی گرم 2 بار در روز (در روز اول) مصرف می شود و سپس به مقدار مصرف 200 mg/day در فواصل هفتگی تا زمان دستیابی به پاسخ مطلوب افزایش می یابد. به عنوان نگهدارنده، معمولاً 600 - 1600 mg/day مصرف می شود. به عنوان ضد درد عصبی، ابتدا 100 میلی گرم دو بار در روز (در روز اول) مصرف می شود و سپس به این مقدار تا 200 mg/day  (تا 100 میلی گرم هر 12 ساعت) در صورت نیاز تا زمان رفع درد افزوده می شود. به عنوان نگهدارنده،200 - 1200 mg/day  در مقادیر منقسم، مصرف می شود.

کودکان:

به عنوان ضد تشنج در کودکان کمتر از 6 سال، ابتدا10 - 20 mg/kg/day  در دو یا سه مقدار منقسم مصرف می شود و سپس مقدار مصرف برحسب نیاز و تحمل بیمار، هر هفته 100 mg/day افزایش می یابد. به عنوان نگهدارنده، معمولا 250 - 350 mg/day مصرف می شود. در کودکان 6 - 12 سال، ابتدا 100 میلی گرم دو بار در روز (روز اول) مصرف می شود. و سپس هر هفته100 mg/day  تا زمان حصول پاسخ مطلوب، به این مقدار مصرف اضافه می شود.

 

اشکال پیوسته رهش خوراکی

بزرگسالان:

به عنوان ضد تشنج، ابتدا 100 - 200 میلی گرم یک یا دو بار در روز همراه غذا مصرف می شود که در صورت نیاز و تحمل بیمار افزایش می یابد. به عنو ان نگهدارنده، معمولاً800 - 1200 mg/day  مصرف می شود. به عنوان ضد درد عصبی ابتدا 100 میلی گرم دو بار در روز مصرف می شود و سپس مقدار مصرف تا200 mg/day    (تا 100 میلی گرم هر12 ساعت) در صورت نیاز تا زمان رفع درد افزایش می یابد.

کودکان:

به عنوان ضد تشنج در کودکان 6 - 12 سال، 100 میلی گرم 1 - 2 بار در روز اول مصرف می شود و سپس مقدار مصرف برحسب نیاز و تحمل بیمار بتدریج به میزان100 mg/day  تا زمان حصول پاسخ مطلوب افزایش می یابد.

فرم های دارویی

Tablet: 200 mg

Sustained Release Tablet: 200 mg, 400 mg