کلروکین

موارد مصرف

این دارو به تنهایی برای درمان یا پیشگیری از مالاریا ناشی از پلاسمودیوم ویواکس، پلاسمودیوم اوال و پلاسمودیوم مالاریه مصرف می شود. مصرف این دارو برای درمان مالاریای ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم به دلیل گستردگی مقاومت انگل به دارو توصیه نمی شود. کلروکین همچنین در درمان آرتریت روماتوئید، اسکلرودرما، پمفیگوس، آمیبیاز خارج روده ای و لوپوس اریتماتوز مصرف می شود.

مکانیسم اثر

مکانیسم اثر دقیق این دارو شناخته نشده است. اما به توانایی دارو برای پیوند یافتن به DNA ارتباط داده می شود. اثر ضد روماتوئیدی دارو نیز به فعالیت خفیف کاهش دهندگی ایمنی نسبت داده می شود.

فارماکوکینتیک

این دارو از راه خوراکی کاملاً جذب می شود، اما سرعت جذب آن متغیراست. پس از جذب در اغلب بافت های بدن توزیع می یابد. غلظت سرمی دارو 3.5 ساعت پس از مصرف خوراکی به اوج خود می رسد. نیمه عمر دارو 1 - 2 ماه است. دفع دارو عمدتاً کلیوی و خیلی آهسته است. به طوری که تا ماه ها بعد از قطع مصرف دارو، همچنان در ادرار بیمار قابل ردیابی است. اسیدی کردن ادرار سرعت دفع دارو را افزایش می دهد.

عوارض جانبی

اختلالات معدی - روده ای، سردرد، تشنج، اختلالات بینایی، بی رنگ شدن مو یا ریزش آن و واکنش های پوستی با مصرف این دارو گزارش شده است.

هشدارها
  1. کلروکین در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
  2. عیب کار کبد، عیب کار کلیه، پسوریازیس، اختلالات نورولوژیک، میاستنی گراو، اختلالات حاد معدی - روده ای، کمبود G6PD و اختلالات شدید خونی.
  3. معاینات چشم پزشکی و عصبی -عضلانی و همچنین انجام آزمون شمارش تام خون در طول درمان با این دارو ممکن است ضروری باشد.
تداخل های دارویی
  • داروهای آنتی اسید جذب کلروکین را کاهش می دهند.
  • کلروکین اثر داروهای ضد صرع را کاهش می دهد.
  • کلروکین احتمالاً موجب افزایش غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین و دیگوکسین می شود.
  • کلروکین ممکن است علائم میاستنی گراو را تشدید کند و در نتیجه اثرات داروهای نئوستیگمین و پیریدوستیگمین را کاهش دهد.
  • سایمتدین متابولیسم کلروکین را کاهش و غلظت پلاسمایی آن را افزایش می دهد.
  • مصرف همزمان کلروکین با واکسن هاری ممکن است بر پاسخ بدن نسبت به واکسن موثر باشد.
نکات قابل توصیه
  1. برای پیشگیری از ابتلا به مالاریا بهتراست از یک هفته قبل از سفر به مناطق آلوده مصرف کلروکین را آغاز کرد و حداقل تا 4 هفته پس از بازگشت از آن مناطق آلوده ادامه داد. در صورتی که فرد یک سال پس از بازگشت از آن مناطق (به ویژه طی 3 ماه اول) دچار هر نوع کسالت شود، باید به پزشک مراجعه کند، زیرا خطر ابتلای به مالاریا وجود دارد.
  2. به منظور کاهش تحریک احتمالی گوارشی، بهتر است دارو با غذا یا شیر مصرف شود.
  3. این دارو بیش از مقدار تجویز شده، نباید مصرف شود.
  4. دوره درمان با این دارو باید کامل شود.
  5. مراجعه منظم به پزشک برای بررسی مشکلات خونی، ضعف عضلانی و معاینات چشم پزشکی ضروری است.
  6. در صورت بروز تاری دید یا هر نوع اختلال بینایی باید احتیاط نمود.
مقدار مصرف

 

درمان مالاریا

بزرگسالان:

مقدار مصرف کلروکین در درمان مالاریا یک مقدار اولیه 600 میلی گرم است که 6 - 8 ساعت بعد با 300 میلی گرم در یک نوبت ادامه می یابد و پس از آن نیز به مقدار 300 mg/day  برای 2 روز مصرف می شود. مقدار مصرف کلروکین برای درمان آرتریت روماتوئید و لوپوس آریتماتوز150 mg/day  تا حداکثر 2.5 mg/kg/day است.

کودکان:

در درمان مالاریا، یک مقدار اولیه 10 mg/kg  مصرف می شود که 6 - 8 ساعت بعد با مصرف  5 mg/kgدر یک نوبت ادامه می یابد و پس از آن نیز به مقدار 5 mg/day برای 2 روز مصرف می شود.

 

پیشگیری مالاریا:

برای بزرگسالان 300 میلی گرم یکبار درهفته. درمان پیشگیرانه بایستی یک هفته قبل از ورود به منطقه آلوده شروع و تا چهار هفته پس از ترک منطقه ادامه یابد. برای نوزادان تا 12 هفته (زیر 6 کیلو) 37/5 میلی گرم هر هفته، 12 هفته تا یازده ماهه( 6 - 10 کیلو) 75 میلی گرم هفته ای یکبار، یک تا سه سال 10 - 16 ) کیلو) 112.5 میلی گرم هفته ای یکبار، 4 تا 7 سال (16 - 25  کیلو) 150 میلی گرم هفته ای یکبار، 8 تا12  سال (25 - 45  کیلو) 225 میلی گرم هفته ای یکبار.

فرم های دارویی

Tablet: 250 mg (as Phosphate)

Syrup: 50 mg/5 ml (as Sulfate)