کلستیرامین

موارد مصرف

کلستیرامین در بیماران مبتلا به زیادی کلسترول خون (زیادی چربی خون تیپ IIa) که در معرض خطر بیماری شریان کرونر بوده و به درمان با رژیم غذایی یا سایر روش ها پاسخ نمی دهند، مصرف می شود. کلستیرامین غلظت تام کلسترول و LDL را کاهش داده ولی بر روی غلظت تری گلیسرید موثر نمی باشد.

این دارو در درمان خارش همراه با توقف نسبی صفرا و سیروز اولیه صفراوی و اسهال ناشی از بیماری کرون یا واگوتومی نیز مصرف می شود.

مکانیسم اثر

کلستیرامین با اسیدهای صفراوی در روده پیوند یافته و از جذب مجدد آنها از طریق تشکیل کمپلکس نامحلول جلوگیری می کند. پیوند این دارو به اسیدهای صفراوی سبب افزایش سنتز اسیدهای صفراوی از کلسترول در کبد می شود. تخلیه کلسترول کبدی سبب افزایش فعالیت گیرنده LDL  و برداشت کلسترولLDL  از پلاسما می شود.این دارو ممکن است سبب افزایش تولید VLDL و در نتیجه افزایش غلظت تری گلیسرید، بویژه در بیماران مبتلا به زیادی تری گلیسرید خون شود. کاهش اسیدهای صفراوی در سرم و متعاقباً کاهش زیادی اسیدهای صفراوی که در بافت های پوستی قرار می گیرند، خارش را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

این دارو از مجرای گوارش جذب نمی شود. بطور کلی 1 - 2 هفته پس از مصرف این دارو، غلظت کلسترول پلاسما کاهش می یابد، ولی افت غلظت کلسترول ممکن است تا یک سال ادامه یابد. اثر کاهنده خارش این دارو نیز 1 - 3 هفته پس از شروع مصرف دارو ظاهر می شود.

پس از قطع مصرف کلستیرامین، غلظت کلسترول در حدود 2 - 4 هفته به میزان اولیه برگشته و خارش ناشی از توقف صفرا نیز طی 1 - 2 هفته بعد از قطع مصرف دارو، مجدداً ایجاد می شود.

عوارض جانبی

یبوست، سوزش سر دل، سوء هاضمه، تهوع یا استفراغ و درد معده از عوارض جانبی این دارو می باشند.

موارد منع مصرف

این دارو در توقف کامل جریان صفرا نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. در موارد زیر این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف شود: انسداد کامل مجاری صفراوی یا آترزی کامل، یبوست، فنیل کتونوری
  2. مصرف همزمان ویتامین های محلول در چربی و اسید فولیک ممکن است با مصرف مقادیر زیاد این دارو، به ویژه در کودکان، ضروری باشد.
  3. مصرف این دارو در کودکان با سن کمتر از 10 سال باید با احتیاط فراوان صورت گیرد، زیرا کلسترول برای نمو طبیعی کودکان ضروری است.
  4. این دارو برای سالخوردگان (بالای 60 سال) که احتمال بروز عوارض جانبی گوارشی و تغذیه ای ناشی از این دارو در آنها بیشتر می باشد، باید با احتیاط فراوان تجویز شود.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان این دارو با داروهای ضد انعقاد (مشتقات کومارین یا اینداندیون) ممکن است سبب افزایش اثر ضد انعقادی به علت تخلیه ویتامین K شود، ولی کلستیرامین ممکن است با داروهای ضد انعقادی در مجرای گوارش پیوند یافته و سبب کاهش اثر آنها شود.
  • کلستیرامین ممکن است نیمه عمر دیگوکسین را در صورت مصرف همزمان کاهش دهد.
  • مصرف همزمان مدرهای تیازیدی، پنی سیلین G خوراکی، پروپرانولول و تتراسیکلین های خوراکی با این دارو ممکن است سبب کاهش جذب این داروها شود.
  • مصرف همزمان کلستیرامین با هورمون های تیروئید ممکن است اثر هورمون های تیروئید را کاهش دهد.
  • کلستیرامین با وانکومایسین خوراکی پیوند یافته و غلظت آن را در مدفوع و در نتیجه اثر ضد باکتریایی آن را کاهش می دهد.
نکات قابل توصیه
  1. این دارو نباید بیش از مقدار توصیه شده، مصرف شود.
  2. در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود، مگر اینکه تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد. در اینصورت مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد.
  3. این دارو قبل از مصرف، باید با مایعات مخلوط شود.
  4. در طول مصرف این دارو، رعایت رژیم غذایی ضروری است.
  5. در طول مصرف این دارو، مراجعه منظم به پزشک توصیه می شود.
  6. از مصرف سایر داروها بدون مشورت با پزشک باید خودداری شود.
  7. قبل از قطع مصرف دارو، باید با پزشک تماس گرفته شود.
مقدار مصرف

 بزرگسالان:

ابتدا 4 گرم 1 یا 2 بار در روز قبل از غذا مصرف می شود و سپس برحسب پاسخ بیمار مقدار مصرف تنظیم می شود. به عنوان مقدار نگهدارنده، 8 - 24 g/day در 2 - 6 مقدار منقسم مصرف می شود. بیشینه مقدار مصرف در زیادی چربی خون تا 24 g/day و در درمان خارش ناشی از توقف صفرا، تا 16 g/day است. همچنین، در درمان اسهال به مقدار 12 - 24 g/day  در1 - 4  مقدار منقسم برای 3 - 4 هفته مصرف می شود و سپس برحسب پاسخ بیمار مقدار مصرف تنظیم می شود. بیشینه مقدار مصرف در این مورد تا 36 g/day  است.

کودکان:

ابتدا 4 گرم در دو مقدار منقسم و به عنوان نگهدارنده، 8 - 24 g/day در دو یا چند مقدار منقسم مصرف می شود.

فرم های دارویی

 Powder for Suspension: 4 g/Sachet