سایکلوسپورین

موارد مصرف

سایکلوسپورین در جلوگیری از رد پیوند کلیه، کبد، قلب یا سایر اعضای بدن همراه کورتیکوستروئیدها مصرف می شود. این دارو همچنین برای درمان رد پیوند مزمن (در بیمارانی که قبلاً تحت درمان با کاهنده سیستم ایمنی بوده اند)، درمان آرتریت روماتوئید حاد، درماتیت آتوپیک و پسوریازیس شدید (در صورت عدم پاسخ مناسب یا عدم تحمل نسبت به داروهای سیستمیک قلبی) و درمان سندروم نفروتیک به کار می رود.

مکانیسم اثر

با مهار قابل برگشت و اختصاصی لنفوسیت ها در فاز G0 و G1 چرخه سلولی، باعث مهار لنفوسیت های کمکی و مهاری می شود و تولید IL-2 و فاکتور رشد لنفوسیت های T را نیز مهار می کند.

فارماکوکینتیک

جذب این دارو از دستگاه گوارش متغیر و حدود 30 درصد است. متابولیسم شدید کبدی دارد و نیمه عمر آن در کودکان حدود 7 ساعت و در بزرگسالان حدود 19 است و به طور عمده از طریق صفرا و مدفوع دفع می شود.

عوارض جانبی

هیپرپلازی لثه، افزایش فشار خون، سمیت کلیوی و عصبی، افزایش قند خون و واکنش های آلرژیک از عوارض جانبی مهم سیکلوسپورین هستند.

موارد منع مصرف

در صورت حساسیت به یکی از اجزاء فرآورده، پرفشاری خون کنترل نشده، بدخیمی ها یا نارسائی شدید کلیوی نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. در صورت وجود عفونت های ویروسی یا باکتریائی و عیب کار کبد یا کلیه باید با احتیاط مصرف شود.
  2. در صورت بروز عیب کار کلیه طی درمان، مقدار مصرف دارو باید کاهش یابد.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان کتوکونازول، آندروژن ها، آمیودارون، سایمتدین، دانازول، مسددهای کانال های کلسیم، متوکلوپرامید، اریترومایسین یا استروژن ها باعث افزایش غلظت سرمی سیکلوسپورین می شود.
  • مصرف همزمان تربینافین، کوتریموکسازول، ریفامپیسین، پروبوکول، کاربامازپین، فنوباربیتال، فنیتوئین باعث کاهش غلظت سرمی سیکلوسپورین می شود.
  • مصرف همزمان سیکلوسپورین با مدرهای نگهدارنده پتاسیم ممکن است باعث افزایش پتاسیم خون شود.
  • مصرف همزمان سایر داروهای کاهنده سیستم ایمنی با سیکلوسپورین ممکن است خطر بروز عفونت را افزایش دهد.
نکات قابل توصیه
  1. بیماران مصرف کننده سیکلوسپورین باید تحت نظر کامل پزشک باشند.
  2. اندازه گیری غلظت سرمی سیکلوسپورین، کراتینین، BUN و اسیداوریک طی درمان با دارو ضروری است.
  3. در صورت بروز هر نوع عفونت باید درمان آن سریعاً انجام شود. ممکن است به کاهش مقدار مصرف سیکلوسپورین نیاز باشد.
  4. در صورت ظهور علائم رد پیوند باید مقدار مصرف افزایش داده شود.
  5. کودکان ممکن است به مقدار مصرف بیشتری از دارو نیاز داشته باشند.
  6. در سوء جذب ممکن است جذب خوراکی دارو کاهش یابد.
  7. افزایش فشار خون ناشی از این دارو را می توان با تجویز داروهای ضد فشار خون بالا کاهش داد. ولی به دلیل اینکه سیکلوسپورین پتاسیم خون را افزایش می دهد، از مدرهای نگهدارنده پتاسیم نباید استفاده شود.
مقدار مصرف

پیشگیری یا درمان رد پیوند

خوراکی:

مقدار 12 - 15 mg/kg/day مصرف می شود. مصرف دارو 4 - 12 ساعت قبل از جراحی شروع و به مدت 1 - 2 هفته بعد از عمل ادامه می یابد. مقدار مصرف سپس به میزان 5% درهفته تا رسیدن به مقدار مصرف نگهدارنده (5 - 10 mg/kg/day) کاهش می یابد.

 

تزریقی:

مقدار2 - 6 mg/kg/day  به صورت انفوزیون آهسته وریدی 4 - 8 ساعت قبل از جراحی تجویز می شود. انفوزیون وریدی مداوم و تا زمانی که بیمار قادر به مصرف شکل خوراکی دارو باشد ادامه می یابد.

 

آرتریت روماتوئید:

2.5 mg/kg/day در دو نوبت مصرف می شود. در صورت پاسخ درمانی ناکافی تا هفته هشتم، مقدار را می توان تا 3.25mg/kg/day افزایش داد. بعد از 4 هفته باز می توان مقدار را تا 4mg/kg/day افزایش داد. در صورت عدم پاسخ بالینی تا هفته شانزدهم درمان، مصرف سیکلوسپورین باید قطع شود.

 

پسوریازیس:

مقدار2.5 mg/kg/day  در دو نوبت مصرف می شود و (به فاصله هر دو هفته یک بار مقدار دارو به میزان 0.5 mg/kg/day افزایش یابد) قابل افزایش تا 4 mg/kg/day می باشد. در صورت عدم پاسخ درمانی، بعد از هفته ششم با مقدار 4 mg/kg/day مصرف دارو باید قطع شود. بعد از کنترل کافی پسوریازیس، مقدار دارو باید به کمترین مقدار مورد نیاز کاهش یابد.

 

پیشگیری از بیماری پیوند علیه میزبان:

12.5 mg/kg/day در دو نوبت مصرف می شود از 3 - 6 ماه بعد تا یک سال بعد از شروع درمان، مصرف دارو باید به تدریج قطع گردد.

 

درمان بیماری پیوند علیه میزبان :

در صورت ظهور علائم بیماری بعد از قطع مصرف دارو، باید درمان را با کمترین مقدار لازم شروع کرد.

 

سندرم نفروتیک:

ابتدا خوراکی 3.5 mg/kg/day در دو نوبت مصرف می شود. در صورت عدم پاسخ کافی بعد از سه ماه، درمان باید قطع شود. مقدار نگهدارنده باید براساس تاثیر (با اندازه گیری دفع پروتئین در ادرار) و عوارض جانبی تعدیل می شود، ولی نباید از 5mg/kg/day تجاوز کند.

فرم های دارویی

Capsule: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Injection: 50 mg/ml, 250 mg/5 ml

Oral Solution: 100 mg/ml