کلوزاپین

موارد مصرف

کلوزاپین برای درمان اسکیزوفرنی دربیمارانی که به سایر داروهای ضد سایکوز پاسخ نمی دهند یا نسبت به آن داروها عدم تحمل دارند، مصرف می شود.

مکانیسم اثر

اثر ضد سایکوز این دارو ناشی از مسدود کردن گیرنده های دوپامینی در مسیر دوپامینرژیک - مزولیمبیک ومزوفرونتال در سیستم اعصاب مرکزی می باشد. این دارو دارای اثر مسدد گیرنده های آلفا آدرنرژیک و موسکارینی نیز می باشد.

فارماکوکینتیک

جذب کلوزاپین از راه خوراکی سریع و تقریباً کامل است. دارو در کبد متابولیزه و از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود. نیمه عمر این دارو پس از مصرف مقدار 75 میلی گرم 8 ساعت می باشد. طول اثر دارو4 - 12  ساعت می باشد.

عوارض جانبی

تسکین روانی، نوتروپنی و اگرانولوسیتوز کشنده، سردرد و گیجی، افزایش ترشح بزاق، مشکل در دفع ادرار، نعوظ دائم، پریکاردیت و میوکاردیت، هذیان، ندرتاً تغییرات فشار خون، تهوع و استفراغ، افزایش قند خون، عوارض خارج هرمی، کاهش یا افزایش دمای بدن، رنگ پریدگی، کابوس شبانه، خشکی دهان، احتقان بینی، یبوست، تاری دید، آریتمی، افزایش تعداد ضربان قلب، اختلال در قاعدگی، گالاکتوره، ژنیکوماستی، افزایش وزن، ناتوانی جنسی، کم خونی همولیتیک، بثورات جلدی و یرقان از عوارض جانبی دارو هستند.

موارد منع مصرف

در صورت وجود ضعف CNS سابقه نوتروپنی، اختلالات میلوپرولیفراتیو بویژه دیسکرازی خونی یا سابقه ابتلا به آن و ضعف مغز استخوان، این دارو نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. این دارو در در موارد زیر باید با احتیاط فراوان تجویز شود: بزرگی پروستات، گلوکوم با زاویه بسته
  2. قبل از شروع درمان با این دارو، باید از شمارش سلول های خونی و بخصوص لوکوسیت و از طبیعی بودن میزان سلول های خونی اطمینان حاصل کرد.
  3. در طول درمان با این دارو، می بایست در 18 هفته اول درمان بصورت هفته ای یکبار و پس از 18 هفته حداقل هر 4 هفته یکبار شمارش سلول های خونی انجام شود. در صورت کاهش شدید گلبول های سفید مصرف دارو باید قطع شود.
  4. از مصرف همزمان داروهایی که تولید گویچه های سفید را تضعیف می کنند، مانند کوتریموکسازول و کاربامازپین، با کلوزاپین باید اجتناب شود.
  5. از قطع ناگهانی مصرف این دارو باید اجتناب شود تا از بروز علائم قطع مصرف و عود بیماری جلوگیری گردد.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان این دارو با داروهای کاربامازپین، کوتریموکسازول، کلرامفنیکل، سولفونامیدها و پنی سیلامین خطر تضعیف شدید مغز استخوان و بروز آگرانولوسیتوز را افزایش می دهد.
  • مصرف همزمان این دارو با داروهای بیهوشی ، داروهای ضد درد مخدر، داروهای ضد اضطراب و خواب آور موجب افزایش اثر تسکین بخش می شود.
  • اریترومایسین و سایمتیدین متابولیسم این دارو را مهار و موجب افزایش غلظت پلاسمایی آن می شوند.
  • مصرف همزمان کلوزاپین با داروهای ضد افسردگی مهارکننده آنزیم مونوآمین اکسیداز، موجب افزایش اثرات این داروها می شود.
  • این دارو با اثر پایین آورنده قند خون سولفونیل اوره ها و اثر ضد تشنجی داروهای ضد صرع مقابله می کند.
  • فنی توئین متابولیسم کلوزاپین را تسریع می کند.
  • مصرف همزمان این دارو با ترفنادین خطر بروز آریتمی بطنی را افزایش می دهد.
  • مصرف این دارو با لیتیم و نیز متیل دوپا خطر بروز عوارض خارج هرمی را بالا می برد.
  • در صورت مصرف همزمان فرآورده های حاوی الکل و سایر داروهای مضعف CNS با این دارو ممکن است اثرات تضعیف کنندهCNS  تشدید شود.
  • اثر کاهنده فشار خون دارو های پائین آورنده فشار خون در صورت مصرف همزمان با کلوزاپین، ممکن است تشدید شود.
نکات قابل توصیه
  1. قطع مصرف دارو بتدریج و طی حداقل 1 - 2 هفته انجام شود. در صورتی که قطع یکباره مصرف دارو ضروری باشد، بیمار باید تحت نظر باشد.
  2. به بیمار توصیه می شود که در صورت بروز هر گونه عفونت، ضعف، تب و گلو درد پزشک معالج خود را مطلع کند.
  3. در آغاز درمان با این دارو، بدلیل بروز کلاپس ناشی از افت فشار خون، بیمار باید تحت مراقبت دقیق پزشکی باشد.
  4. دوره درمان با این دارو باید کامل شود. این دارو نباید بیشتر یا کمتر از مقدار توصیه شده مصرف شود.
  5. در صورت عدم مصرف دارو به مدت دو روز یا بیشتر، پیش از مصرف مجدد باید با پزشک مشورت شود.
  6. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود، مگر اینکه تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرارسیده باشد. در این صورت از مصرف نوبت فراموش شده و دو برابر کردن مقدار مصرف بعدی باید خودداری شود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

در روز اول شروع درمان 12.5 میلی گرم یک یا دو بار در روز مصرف می شود که در صورت تحمل بیمار بتدریج در مقادیر 25 - 50 mg/day  طی 14 روز تا300 – 450 mg/day  در مقادیر منقسم افزایش می یابد. برای شروع درمان در صورت عدم مصرف دارو به مدت دو روز یا بیشتر، ابتدا 12.5 میلی گرم یک یا دو بار در روز مصرف می شود.

فرم های دارویی

Tablet: 25 mg, 100 mg