استروژن های کونژوگه

موارد مصرف

استروژن های کنژوگه به عنوان جانشین درمانی در موارد کمبود استروژن، کم کاری غدد تناسلی، آتروفی واژن، نارسایی اولیه تخمدان، درمان علائم متوسط تا شدید وازوموتور در دوران یائسگی و نیز پیشگیری از استئوپروز بعد از یائسگی مصرف می شود. به علاوه، این دارو ممکن است برای درمان خونریزی نامنظم رحم، سرطان پستان یا پروستات نیز به کار رود.

مکانیسم اثر

استروژن ها با اتصال به گیرنده های خود در هسته سلول میزان ساخت RNA و پروتئین های مختلف را در بافت های هدف افزایش می دهند. این پروتئین ها مسئول بروز اثرات استروژن ها هستند.

فارماکوکینتیک

استروژن های کنژوگه از دستگاه گوارش به خوبی جذب و عمدتاً در کبد به متابولیت های غیرفعال تبدیل می شوند که غالباً از راه ادرار و مقداری نیز از طریق مدفوع دفع می گردند.

عوارض جانبی

با مصرف استروژن ها تهوع، استفراغ، سفتی و بزرگ شدن پستان و سندروم پیش از قاعدگی ممکن است ایجاد گردد. احتباس مایعات، تغییر در اعمال کبد، یرقان ناشی از انسداد صفرا، بثورات جلدی و کلوآسما، افسردگی، سردرد به ویژه در هنگام فعالیت شدید و نیز افزایش تحریک بافتی، افزایش غلظت فاکتورهای انعقادی، خطر بروز ترومبو آمبولی و آمبولی ریوی و سکته قلبی و افزایش یا تشدید فشار خون از عوارض جانبی دارو هستند.

موارد منع مصرف

این دارو در موارد ترومبوفلبیت فعال یا اختلالات ترومبوآمبولیک، سرطان های وابسته به استروژن، بیماری های کبدی، خونریزی واژن، شیردهی و نیز سندروم های دوبین - جانسون و روتور نباید مصرف شود.

مصرف این دارو در دوران بارداری ممنوع می باشد.

هشدارها
  1. مصرف طولانی مدت استروژن ها به تنهایی، خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش می دهد.
  2. در بیماری هایی نظیر میگرن، زیادی فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون، بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروکیستیک پستان با احتیاط تجویز گردد.
  3. مصرف دارو در فیبروئیدهای رحمی، ممکن است اندازه فیبروئید را افزایش دهد.
  4. استروژن ها ممکن است علائم آندومتریوز را تشدید نمایند.
  5. در بیمارانی که قبلاً به سرطان آندومتر مبتلا بوده و تحت درمان قرارگرفته اند، با احتیاط زیاد تجویز شود.
تداخل های دارویی
  • ریفامپین، گریزئوفولوین و داروهای ضد صرع نظیر کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین و پیریمیدون متابولیسم استروژن ها را تسریع می نمایند.
  • استروژن ها با تاثیر بر فعالیت فاکتورهای انعقادی با اثر داروهای ضد انعقاد نظیر وارفارین مقابله می نمایند.
  • اثر ضد فشار خون مهارکننده های گیرنده بتا آدرنرژیک یا مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیو تانسین و احتمالاً سایر داروهای پایین آورنده فشار خون به وسیله استروژن ها کاهش می یابد.
  • غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین با مصرف این دارو افزایش می یابد.
نکات قابل توصیه
  1. این دارو در کودکان به دلیل امکان بسته شدن پیش از موعد اپی فیزهای استخوان با احتیاط مصرف شود.
  2. استروژن ها ممکن است موجب هیپرپلازی و التهاب لثه شوند.
  3. در صورت بروز اختلال تنفسی، اختلال در تکلم یا جهت یابی، درد در سینه یا کتف، کاهش قدرت بینایی یا سردرد شدید و نیز وجود توده در پستان، زرد شدن چشم ها یا پوست سریعاً به پزشک مراجعه شود.
  4. مصرف خوراکی دارو همراه یا بلافاصله بعد از غذا عوارض گوارشی آن را به حداقل می رساند.
  5. معاینات پستان و بیوپسی آندومتر و همچنین آزمون عملکرد کبد باید مرتباً انجام شود.
مقدار مصرف

استروژن های کنژوگه در درمان عوارض یائسگی و نیز پیشگیری از استئوپروز به میزان 0.625 - 1.25 mg/day (همراه با پروژسترون به مدت 10 - 12 روز در هر دوره ماهانه در صورتی که رحم سالم باشد) به کار می روند. در درمان هیپوگنادیسم زنانه 2.5 - 7.5 mg/day بصورت خوراکی مصرف می شود. در کارسینوم پستان 10 میلی گرم خوراکی، 3 بار در روز و به مدت حداقل 3 ماه و در خونریزی های نامنظم رحمی به میزان 25 میلی گرم تزریق می شود.

فرم های دارویی

Injection: 25 mg/5 ml

Tablet: 0.625 mg, 1.25 mg

Vaginal Cream: 0.625 mg/g