کوتریموکسازول

موارد مصرف

این دارو به عنوان داروی انتخابی در درمان یا پیشگیری از پنومونی ناشی از پنوموسیستیس کارینی و نیز توکسوپلاسموز، نوکاردیاز، عفونت های مجاری ادرار و تشدید حاد برونشیت مزمن مصرف می شود. همچنین، کوتریموکسازول فقط در درمان عفونت گوش میانی ناشی از میکروارگانیسم های حساس در کودکان مصرف می شود.

مکانیسم اثر

سولونامیدها به طور رقابتی یک آنزیم باکتریایی را که مسئول داخل کردن اسید پارا آمینوبنزوئیک در ساختمان اسید دی هیدروفولیک است، مهار می کنند. تری متوپریم با اتصال به آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز باکتری، آن را به طور قابل برگشت مهار می نماید.

فارماکوکینتیک

سولفامتوکسازول به آهستگی و تقریباً به طور کامل از راه خوراکی جذب می شود. تری متوپریم نیز بخوبی از راه دستگاه گوارش جذب می شود. هر دو دارو به طور گسترده در بافت ها منتشر می شوند. دفع هر دو دارو عمدتاً کلیوی است. نیمه عمر سولفامتوکسازول 12 - 6 ساعت و نیمه عمر تری متوپریم 10- 8 ساعت است.

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، بثورات جلدی (از جمله سندرم استیونس-جانسون، نکرولیز سمی اپیدرم و حساسیت به نور که در این موارد باید مصرف دارو را فوراً قطع کرد)، اختلالات خونی (شامل کاهش نوتروفیل ها و پلاکت های خون، ترومبوسیتوپنی، بندرت آگرانولوسیتوز و پورپورا که در این موارد باید مصرف دارو را فوراً قطع کرد) و بندرت واکنش های آلرژیک، اسهال، التهاب زبان، استوماتیت، بی اشتهایی، درد مفاصل، درد عضلات با مصرف این دارو گزارش شده اند.

موارد منع مصرف

این دارو در صورت ابتلای بیمار به پورفیری، نارسایی شدید کبدی یا کلیوی، سابقه حساسیت به سولفونامیدها یا تری متوپریم، اختلالات خونی، کمبود G6PD و در سالخوردگان باید با احتیاط فراوان مصرف شود.

در طول درمان دراز مدت با کوتریموکسازول، انجام آزمون شمارش سلولهای خون به طور منظم توصیه می شود.

مصرف این دارو در نوزادان با سن کمتر از 6 هفته توصیه نمی شود (مگر در پیشگیری یا درمان پنومونی ناشی از پنوموسیستیس).

تداخل های دارویی

 در صورت مصرف همزمان کوتریموکسازول با تیوپنتال، وارفارین و داروهای ضد دیابت گروه سولفونیل اوره، اثر این داروها افزایش می یابد.

در صورت همزمان این دارو با فنی توئین، پیریمتامین و متوترکسات اثر ضد فولات این داروها افزایش می یابد.

خطر بروز سمیت کلیوی ناشی از سیکلوسپورین در صورت مصرف همزمان با کوتریموکسازول افزایش می یابد.

اثر این دارو توسط پتاسیم آمینوبنزوات (PABA) کاهش می یابد.

نکات قابل توصیه
  1. در طول مصرف این دارو بیمار باید مایعات به اندازه کافی دریافت کند.
  2. احتمال بروز واکنش های حساسیت به نور در بیماران وجود دارد. بیمار باید از قرارگرفتن در معرض نور شدید
  3. آفتاب خودداری کند.
  4. در صورت بروز سرگیجه باید احتیاط کرد.
  5. در صورت بروز اختلالات خونی یا بثورات جلدی، باید بلافاصله مصرف دارو را قطع کرد.
مقدار مصرف

خوراکی

بزرگسالان:

به صورت خوراکی 2 قرص هر 12 ساعت است که در عفونت های شدید تا 3 قرص هر 12 ساعت افزایش می یابد. در صورتی که درمان بیش از 14 روز باشد، این مقدار یک قرص هر 12 ساعت می باشد.

کوتریموکسازول در درمان پنومونی ناشی از پنوموسیستیس کارینی به مقدار 120 mg/kg/day در 2 - 4 مقدار منقسم به مدت 14 روز مصرف می شود.

کودکان:

به صورت خوراکی هر 12 ساعت، در کودکان با سن 6 هفته تا 5 ماه یک قرص کودکان،

در کودکان 6 ماه تا 5 سال 2 قرص کودکان،

و در کودکان 6 - 12 سال 3 قرص کودکان، مصرف می شود.

 

تزریقی

بزرگسالان:

مقدار مصرف کوتریموکسازول از راه انفوزیون وریدی 960 میلی گرم (حاوی 800 میلی گرم سولفامتوکسازول و 160 میلی گرم تری متوپریم) هر 12 ساعت می باشد که این مقدار در عفونت های شدید تا 1.44 گرم هر 12 ساعت افزایش می یابد.

کوتریموکسازول در درمان پنومونی ناشی از پنوموسیستیس کارینی، از راه خوراکی یا انفوزیون وریدی به مقدار 120 mg/kg/day در 2 - 4 مقدار منقسم برای 14 روز مصرف می شود.

کودکان:

کوتریموکسازول از راه انفوزیون وریدی کودکان به مقدار 36 mg/kg/day در 2 مقدار منقسم مصرف می شود که در عفونت های شدید این مقدار به 54 mg/kg/day افزایش می یابد.

فرم های دارویی

Injection Solution: (Sulfamethoxazole 400 mg + Trimethoprim 80 mg) /5 ml

Pediatric Tablet: Sulfamethoxazole 100 mg + Trimethoprim 20 mg

Suspension: (Sulfamethoxazole 200 mg + Trimethoprim 40 mg) /5 ml

Tablet: Sulfamethoxazole 400 mg + Trimethoprim 80 mg