داکتینومایسین

موارد مصرف

داکتینومایسین در درمان سارکوم اوینگ، تیروئید و تومور تروفوبلاستیک بکار می رود. همچنین در درمان کارسینوم رحم، بیضه، تومور ویلمز، رابدومیوسارکوما، کارسینوم تخمدان، استئوسارکوما، ملانوم بدخیم و سارکوم کاپوسی مصرف شده است.

مکانیسم اثر

داکتینومایسین بطور غیر اختصاصی در چرخه سلولی عمل کرده، با اتصال به DNA و جایگزینی بین بازهای آن، باعث مهار ساخت RNA وابسته به DNA می شود.

فارماکوکینتیک

دارو از سد خونی - مغزی عبور نمی کند. به میزان کم متابولیزه شده و نیمه عمر آن 36 ساعت است. دفع دارو عمدتاً از طریق صفرا می باشد و 30 درصد دارو پس از یک هفته در مدفوع و ادرار قابل بازیابی است.

عوارض جانبی

کم خونی که ممکن است به کم خونی آپلاستیک منجر شود، اشکال در بلع و سوزش سردل، قرحه گوارشی یا التهاب رکتوم، کاهش گلبول های سفید و پلاکت های خون، استئوماتیت اولسراتیو، آنافیلاکسی و ترومبوفلبیت از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو می باشند.

هشدارها
  1. به علت خطر بروز تاول های شدید، دارو نباید زودتر از 5-7 روز پس از پرتو درمانی تجویز شود.
  2. پیشنهاد می شود در عیب کار کبد مقدار مصرف دارو به نصف یا کمتر تقلیل یابد.
تداخل های دارویی

با آلوپورینول، کولشی سین، دوکسوروبیسین و ویتامین K تداخل دارد.

نکات قابل توصیه
  1. به محض کاهش سلول های خون، ترومبوسیتوپنی، اسهال یا استئوماتیت باید درمان را فوراً متوقف کرد. با برگشت تعداد پلاکت ها و لکوسیت ها به مقادیر رضایت بخش و بهبود بیمار، می توان درمان را از سرگرفت.
  2. دارو را باید در دوره های متناوب کوتاه مدت تجویز کرد تا از بروز مسمومیت با آن که 2 - 4 روز بعد از آخرین بار مصرف دارو ظاهر شده و حداکثر برای 1 – 2 هفته باقی می ماند، جلوگیری شود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

در درمان کارسینوم بیضه، رحم، تخمدان، تومور تروفوبلاستیک، تومور ویلمز، رابدومیوسارکوما، سارکوم اوینگ و یوتیروئید 0.01- 0.15 mg/kg/day بصورت وریدی در دوره های حداکثر 5 روز و به فاصله 4 – 6  هفته یکبار تزریق شود و یا0.5 mg/m2  یکبار در هفته (حداکثر 2 میلی گرم در هفته)، بمدت سه هفته تزریق می شود. بصورت پرفوزیون ایزوله در سارکوم اوینگ یا یوتیروئید برای اندام های تحتانی یا لگن به میزان 0.05 mg/kg  و برای اندام های فوقانی به میزان0.035 mg/kg  تجویز می شود. حداکثر مقدار مصرف تا 0.15 mg/kg/day   و یا 0.4 – 0.6 mg/day/m2 به مدت 5 روز می باشد.

کودکان:

برای موارد فوق به میزان 0.01 – 0.15 mg/kg/day یا 0.45 mg/m2/day  (تا 0.5 mg/day) بصورت وریدی که به مدت حداکثر 5 روز یا مقدار 2.5 mg/m2  در مقادیرمنقسم در یک دوره 7 روزه تجویز می شود. نوبت دوم را می توان پس از 4 – 6 هفته در صورتی که تمام علائم مسمومیت از بین رفته باشد بکار برد. مقدار مصرف از طریق پرفوزیون ایزوله و همچنین حداکثر مقدار مصرف مانند بزرگسالان است.

فرم های دارویی

Injection: 0.5 mg