دیازپام

موارد مصرف

این دارو در کنترل اختلالات اضطراب یا برای تسکین کوتاه مدت علائم اضطراب و درمان علائم قطع مصرف الکل مصرف می شود. دیازپام تزریقی جهت تسکین اضطراب و تنش قبل از جراحی، به عنوان پیش دارو مصرف می گردد. دیازپام همچنین به عنوان داروی کمکی از راه تزریقی وریدی پیش از برگرداندن ریتم طبیعی قلب (cardioversion) به منظور کاهش اضطراب مصرف می شود.

دیازپام تزریقی به عنوان داروی کمکی در درمان حملات صرعی و از راه خوراکی در اختلالات تشنجی (7 - 14 روز) بکار برده می شود. این دارو به عنوان داروی کمکی در تسکین اسپاسم عضلات اسکلتی نیز مصرف می شود.

مکانیسم اثر

با اثر برگیرنده اختصاصی در غشای سلولی عصبی اثر مهاری گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) را که در تمام نواحی CNS باعث مهار پیش سیناپسی و پس سیناپسی می گردد، تسهیل کرده یا افزایش می دهد.

فارماکوکینتیک

این دارو بخوبی از راه خوراکی جذب می شود. این دارو در کبد متابولیزه می شود. پیوند دیازپام به پروتئین پلاسما بسیار زیاد (98%) است. نیمه عمر آن20 - 70  ساعت و زمان لازم برای اوج غلظت پلاسمایی از راه خوراکی 0.5 - 2 ساعت می باشد. این دارو از طریق کلیه دفع می شود. زمان شروع اثر دارو پس از مصرف یک مقدار واحد از راه خوراکی به سرعت جذب و پس از مصرف مقادیر متعدد به سرعت و میزان تجمع دارو و به نوبه خود به نیمه عمر دفع و کلیرانس آن بستگی دارد.

عوارض جانبی

فراموشی، اضطراب، اغتشاش شعور، افسردگی، تاکی کاردی و تپش قلب، تغییر میل جنسی، کمی فشار خون، وابستگی به دارو، سرگیجه و منگی، خواب آلودگی (شامل خواب آلودگی در طول روز)، اشکال در تکلم، تحریک پذیری و عصبانیت با مصرف این دارو گزارش شده است.

موارد منع مصرف

در ضعف تنفسی، نارسایی حاد ریوی، حالات فوبیک، نارسایی کبدی، سایکوز مزمن، دپرسیون و اضطراب همراه آن نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود: مسمومیت شدید با الکل همراه با علائم حیاتی ضعیف شده، اغماء، شوک، گلوکوم حاد با زاویه بسته یا استعداد ابتلا به آن، میاستنی گراو، انسداد مزمن و شدید تنفسی.
  2. بنزودیازپین ها ممکن است سبب بروز ضعف تنفسی در سالخوردگان، نوجوانان یا افراد به شدت بیمار شوند. دراین افراد، کاهش مقدار مصرف دارو ممکن است ضروری باشد.
  3. مصرف طولانی مدت یا مقادیر زیاد، بنزودیازپین ها ممکن است سبب بروز وابستگی های روانی و جسمی شود.
  4. در صورت مصرف طولانی مدت، برای جلوگیری از بروز عوارض قطع مصرف، مصرف دارو را باید به تدریج قطع کرد.
  5. پس از مصرف فرآورده تزریقی، بیمار باید 2 - 3 ساعت تحت مراقبت باشد.
  6. تزریق وریدی بنزودیازپین ها ممکن است سبب بروز آپنه، کاهش فشار خون، برادی کاردی یا ایست تنفسی شود.
  7. در موقع انفوزیون وریدی این دارو باید کاملاً احتیاط نمود. چون کاملاً خطرناک بوده و باید انفوزیون وریدی دیازپام در بخش مراقبت های ویژه انجام شود.
  8. هنگام تزریق بنزودیازپین ها، وسایل احیا تنفسی باید در دسترس باشند.
  9. تزریق وریدی دیازپام نباید در وریدهای کوچک (مانند مچ دست و پا) انجام شود و باید دقت نمود که داخل شریان تزریق نشده و سوزن تزریق نیز از رگ خارج نشود تا از بروز ترومبوز وریدی، فلبیت، تحریک موضعی، ورم و بندرت صدمه عروقی جلوگیری شود.
  10. به علت خطر بروز ترومبوفلبیت، تزریق وریدی باید با سرعت حداکثر5 mg/min  صورت گیرد.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS، ضد دردهای مخدر، بیهوش کننده های عمومی، مهارکننده های مونوآمینواکسیداز (MAO)، ضد افسردگی های سه حلقه ای و داروهای پایین آورنده فشار خون که باعث تضعیف  CNSمی شوند (مانند کلونیدین و متیل دوپا) و رزرپین ممکن است اثر مضعف CNS این دارو را تشدید نمایند.
  • آنتی اسیدها جذب دیازپام را به تاخیر می اندازند، اما روی میزان جذب تاثیری ندارند.
  • مصرف همزمان با تری متافان قبل از عمل جراحی، باعث تشدید اثر پایین آورنده فشار خون شده و خطر سقوط شدید فشار خون شده، شوک و کلاپس قلبی - عروقی را در طی جراحی افزایش می دهد.
  • مصرف همزمان با کاربامازپین سبب افزایش متابولیسم و کاهش غلظت سرمی دیازپام را مهار نموده، سبب تاخیر دفع دیازپام و افزایش غلظت پلاسمایی آن می شود.
  • ایزونیازید ممکن است از طریق مهار دفع دیازپام، غلظت پلاسمایی آن را افزایش دهد. ریفامپین ممکن است دفع دیازپام را افزایش دهد و موجب کاهش غلظت سرمی آن شود.
  • مصرف همزمان بنزودیازپین ها با ایتراکونازول و کتوکونازول ممکن است سبب مهار متابولیسم این داروها و در نتیجه افزایش غلظت پلاسمایی این داروها شود.
نکات قابل توصیه
  1. این دارو نباید بیش از مقدار توصیه شده مصرف شود.
  2. در صورتی که پس از چند هفته، اثر بخشی دارو کاهش یافت، از افزایش مقدار مصرف بدون مشورت با پزشک باید خودداری نمود.
  3. به عنوان ضد تشنج، دوره درمان باید کامل شود. باید دقت شود هیچ یک از نوبت های مصرف فراموش نشوند.
  4. به منظور کاهش احتمال بروز عوارض قطع مصرف دارو، مصرف این دارو باید بتدریج قطع گردد.
  5. در صورت تزریق عضلانی، این دارو باید عمیقاً در عضله دلتوئید تزریق گردد.
  6. به منظور کاهش ترومبوز وریدی، فلبیت، تحریک موضعی و تورم تزریق وریدی دارو، نباید در وریدهای کوچک در پشت دست یا مچ صورت گیرد.
  7. انفوزیون مداوم وریدی این دارو توصیه نمی شود.
مقدار مصرف

خوراکی

بزرگسالان:

 به عنوان ضد اضطراب، 2 - 10 میلی گرم 2 - 4 بار در روز

بعنوان تسکین بخش - خواب آور (در درمان علائم قطع مصرف الکل)، 10 میلی گرم 3 یا 4 بار در روز اول (مقدار مصرف تا 5 میلی گرم 3 یا 4 بار در روز بر حسب نیاز کاهش می یابد)

بعنوان ضد تشنج 2 - 10 میلی گرم 2 - 4 بار در روز

و بعنوان داروی کمکی در رفع اسپاسم عضلات اسکلتی 2 - 10 میلی گرم 3 - 4 بار در روز مصرف می شود.

کودکان:

در کودکان با سن بیش از 6 ماه، 1 - 2.5 mg یا 0.04 - 0.2 mg/kg، سه یا چهار بار در روز مصرف می شود. سپس مقدار مصرف بتدریج برحسب نیاز و تحمل بیمار افزایش می یابد.

 

تزریقی

بزرگسالان:

پیش از عمل جراحی بعنوان ضد اضطراب، مقدار دارو برای هر بیمار بطور جداگانه تعیین می شود (بعنوان راهنما، 10 میلی گرم 1 - 2 ساعت قبل از جراحی از راه وریدی یا عضلانی تزریق می شود).

در درمان اختلالات اضطراب، 2 - 10 میلی گرم از راه وریدی یا عضلانی (مقدار دارو صورت نیاز در فواصل 3 - 4 ساعت تکرار می شود)

بعنوان ضد تشنج 5 - 10 میلی گرم (در صورت نیاز هر 10 - 15 دقیقه تکرار می شود)

بعنوان تسکین بخش - خواب آور، ابتدا 10 میلی گرم و سپس5 - 10  میلی گرم در فواصل 3 یا 4 ساعت در صورت نیاز

و در برگرداندن ریتم طبیعی قلب، 5 - 15 میلی گرم 10 - 20 دقیقه قبل از عمل از راه وریدی تزریق می شود.

به عنوان شل کننده عضلانی نیز ابتدا 5 - 10 میلی گرم تزریق وریدی یا عضلانی می شود که در صورت نیاز در فواصل 3 یا 4 ساعت تکرار می شود.

کودکان:

بعنوان ضد اضطراب، مقدار مصرف برای کودکان با سن بیش از 30 روز بطور جداگانه تعیین می شود.

بعنوان ضد تشنج، در کودکان با سن بیش از 30 روز و کمتر از 5 سال، (حداکثر تام 5 میلی گرم) از راه وریدی0.2 - 0.5  میلی گرم بطور آهسته تزریق می شود. در صورت نیاز، این مقدار هر 2 - 5 دقیقه تکرار می شود.

در کودکان با سن بیش از 5 سال، یک میلی گرم به آهستگی تزریق وریدی می شود که در صورت نیاز هر 2 - 5 دقیقه تکرار می شود (حداکثر تام 10 میلی گرم).

بعنوان شل کننده عضلانی، در کودکان با سن بیش از یک ماه و کمتر از 5 سال، 1 - 2 میلی گرم از راه وریدی به آهستگی تزریق می شود. در کودکان با سن بیش از 5 سال، 5 - 10 میلی گرم به آهستگی تزریق وریدی می گردد و در صورت نیاز هر 3 - 4 ساعت تکرار می گردد.

 

رکتال

بزرگسالان:

 بعنوان ضد تشنج ، 0.15 - 0.5 mg/kg تا حداکثر 20 میلی گرم برای هر نوبت مصرف می شود.

 کودکان:

بعنوان ضد تشنج، 0.2 - 0.5 mg/kg  مصرف  می شود.

فرم های دارویی

Enema: 5 mg, 10 mg

Syrup: 2 mg/5 ml

Suppository: 5 mg, 10 mg

Tablet: 2 mg, 5 mg

Injection: 10 mg/2 ml