دیگوکسین

موارد مصرف

دیگوکسین در درمان نارسایی احتقانی قلب و برای پیشگیری و درمان آریتمی قلبی مصرف می شود.

مکانیسم اثر

دیگوکسین نیروی انقباضی قلب را افزایش داده و هدایت الکتریکی آن را کاهش می ده د. تصور می شود افزایش سرعت و نیروی انقباضی عضله قلب ناشی از مهار حرکت یون های سدیم و پتاسیم از غشاء سلولی عضله قلب باشد. در نتیجه جریان ورودی کلسیم و آزاد شدن یون های کلسیم آزاد در سلول های میوکارد افزایش یافته که به نوبه خود بر فعالیت انقباضی فیبرهای میوکارد افزوده می شود. این دارو سرعت هدایت قلبی را کاهش داده و دوره تحریک ناپذیری گره دهلیزی -بطنی را افزایش می دهد.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی قرص دیگوکسین 60 - 80 درصد و الگزیر 70 - 85 درصد است. پیوند دیگوکسین به پروتئین کم می باشد (20 - 25  درصد).متابولیسم این دارو به میزان کم در کبد صورت می گیرد. نیمه عمر دارو 36 - 48 ساعت است که در صورت ابتلا به بی ادراری، 4 - 6 روز خواهد بود. اثر دارو از راه خوراکی پس از 0.5 - 2 ساعت و از راه تزریقی پس از 5 - 30 دقیقه شروع می شود. زمان لازم برای رسیدن به اوج اثر از راه تزریقی 1 - 4 ساعت و از راه خوراکی 2 - 6 ساعت است . طول اثر دارو از راه تزریقی و خوراکی 6 روز است. دفع دیگوکسین کلیوی است.

عوارض جانبی

بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، اسهال ، درد شکم، اغلب با مصرف مقادیر زیاد دارو مشاهده شده است. اختلالات بینایی، سردرد، کسالت، خواب آلودگی، اغتشاش فکر، توهم، هذیان، آریتمی و بلوک قلبی با مصرف این دارو گزارش شده است.

موارد منع مصرف

این دارو در فیبریلاسیون بطنی و وجود حساسیت مفرط به دیگوکسین نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود: کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک همراه با انسداد جریان خروجی از بطن چپ، قلب ریوی، نارسایی قلبی با اختلال عملکرد دیاستولی، سندرم  w-p-w، انسداد گره دهلیزی بطنی، اختلالات الکترولیت ها (کاهش کلسیم، پتاسیم و منیزیم، افزایش کلسیم خون)، عیب کار کلیه.
  2. در بیماران سالخورده و بیمارانی که از دستگاه ضربان ساز مصنوعی استفاده می کنند، تنظیم دقیق مقدار مصرف دارو ضروری است، زیرا ممکن است دچار مسمومیت شوند.
  3. اندازه گیری مقدار ثابت و حداقل غلظت دارو در سرم در طول درمان با این دارو ضروری است. پی گیری وضعیت بیمار و ثبت نوار قلبی و تعیین غلظت الکترولیت ها در سرم نیز ضروری می باشد.
  4. قرص های دیگوکسین، دارای فراهمی زیستی متفاوتی هستند. این مسئله باید در دیژیتالیزه کردن بیمار، یا در زمان نگهدارنده یا قرص های دیگوکسین مدنظر قرار گیرند.
  5. هر 50 میکروگرم از دیگوکسین تزریقی، از نظر مقدار مصرف معادل با 62.5 میکروگرم قرص یا الگزیر می باشد.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان کینیدین و آمیودارون با دیگوکسین ممکن است موجب افزایش قابل توجه غلظت سرمی دیگوکسین شود.
  • مصرف همزمان آمفوتریسین B با دیگوکسین ممکن است احتمال بروز مسمومیت با گلیکوزیدهای قلبی ناشی از کاهش پتاسیم خون را افزایش دهد.
  • کینین، کلروکین و هیدروکسی کلروکین در صورت مصرف همزمان با دیگوکسین، ممکن است غلظت پلاسمایی دیگوکسین را افزایش دهند.
  • دیلتیازم، وراپامیل و احتمالاً نیفدیپین در صورت مصرف همزمان با دیگوکسین، ممکن است غلظت پلاسمایی دیگوکسین را افزایش دهند.
  • خطر بروز بلوک دهلیزی  -بطنی و برادی کاردی با مصرف همزمان با وراپامیل افزایش می یابد.
  • در صورت مصرف همزمان استازولامید، مدرهای لوپ و تیازیدی یا دیگوکسین، خطر بروز مسمومیت با دیگوکسین ناشی از کاهش پتاسیم خون افزایش می یابد.
  • اثر دیگوکسین در صورت مصرف همزمان با اسپیرونولاکتون افزایش می یابد.
  • مصرف همزمان داروهای مسدود کننده گیرنده بتا آدرنرژیک همراه با دیگوکسین، ممکن است سبب تشدید اثر آهسته کننده هدایت گره دهلیزی- بطنی شود.
  • خطر بروز آریتمی با مصرف همزمان داروهای مقلد سمپاتیک افزایش می یابد.
نکات قابل توصیه
  1. دوره درمان باید کامل شود و دارو هر روز در وقت معین مصرف شود.
  2. اگر یک نوبت مصرف دارو فراموش شود، چنانچه پس از 12 ساعت بیاد آورده شود، بهیچ وجه آن نوبت نباید مصرف شود و مقادیر مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد .اگر به مدت دو روز یا بیشتر مصرف دارو فراموش شود، باید به پزشک مراجعه شود.
  3. در صورت بروز هر گونه نشانه مسمومیت از جمله تهوع، استفراغ، اسهال، کاهش اشتها یا آهسته شدن شدید نبض باید به پزشک مراجعه شود.
  4. از مصرف سایر داروها بدون دستور پزشک باید خودداری شود
  5. مقدار مصرف دیگوکسین باید براساس نیاز هر بیمار تعیین گردد. این مقدار براساس وزن بدون چربی محاسبه می شود، زیرا این دارو در بافت چربی وارد نمی شود.
  6. تزریق وریدی دارو بر تزریق عضلانی آن ارجحیت دارد، تزریق وریدی باید طی حداقل 5 دقیقه صورت گیرد. تزریق عضلانی تنها در صورتی که امکان مصرف دارو از راه خوراکی یا وریدی وجود نداشته باشد، انجام می شود.
  7. در صورت تغییر شکل تزریقی به شکل خوراکی دارو، تنظیم مقدار مصرف ممکن است ضروری باشد.
مقدار مصرف

در بزرگسالان:

دیژیتالیزه کردن سریع (خوراکی): 0.75 - 1.25 میلی گرم هر 6 - 8 ساعت

دیژیتالیزه کردن آهسته (خوراکی): 0.125 - 0.5 mg/kg به مدت 7 روز

دیژیتالیزه کردن (تزریقی): ابتدا0.4 - 0.6  میلی گرم وریدی و سپس برحسب نیاز و تحمل بیمار مقادیر اضافی 0.1 - 0.3 میلی گرم هر  4 - 8 ساعت

 

مقدار نگهدارنده (خوراکی): 0.125 - 0.5 mg/day

مقدار نگهدارنده (تزریقی):0.125 - 0.5 mg/kg  در مقادیر منقسم

 

درکودکان

دیژیتالیزه کردن (خوراکی): نوزادان نارس و طبیعی تا سن یک ماه  0.020 - 0.035 mg/kg، شیرخواران با سن یکماه تا 2 سال 0.035 - 0.06 mg/kg، کودکان با سن 2 - 5 سال 0.03 - 0.04 mg/kg کودکان با سن 5 - 10 سال 0.02 - 0.035 mg/kg، کودکان با سن 10 سال و بزرگتر 0.075 - 1.25 میلی گرم در 2 مقدار منقسم یا بیشتر هر6 - 8  ساعت برای دیژیتالیزه کردن سریع و 0.125 - 0.5 mg/kg به مدت7 روز برای دیژیتالیزه کردن آهسته

دیژیتالیزه کردن (تزریقی(1)): نوزادان نارس0.015 - 0.025 mg/kg، نوزادان طبیعی0.02 - 0.03 mg/kg، شیرخواران با سن یکماه تا 2 سال0.03 - 0.05 mg/kg، کودکان با سن 5 - 10 سال، 0.015 - 0.03 mg/kg ، کودکان با سن 10 سال و بزرگتر 0.008 - 0.012 mg/kg،

مقدار نگهدارنده (خوراکی): یک سوم الی یک پنجم مقدار مصرف تام مورد نیاز برای دیژیتالیزه کردن یکبار در روز

مقدار نگهدارنده (تزریقی(1)): درنوزادان 20 - 30 درصد مقدار مصرف تام در 2 - 3 مقدارمنقسم مساوی در روز، در نوزادان طبیعی و کودکان تا سن 10 سال، 25 - 35 درصد مقدار مصرف تام در 2 - 3 مقدار منقسم مساوی در روز، در کودکان با سن 10 سال و بزرگتر 25 - 35 درصد مقدار مصرف تام یکبار در روز

 

(1) برای دیژیتالیزه کردن، مقادیر مصرف تام در 3 یا چند مقدار منقسم (که مقدار اول آن تقریباً نصف مقدار تام می باشد) با فواصل 4 - 8 ساعت تزریق وریدی می شود.

فرم های دارویی

Oral Drops: 0.5 mg/ml

Elixir: 0.05 mg/ml

Tablet: 0.25 mg

Injection: 0.5 mg/2 ml