ادروفونیوم

موارد مصرف

این فرآورده برای تشخیص افتراقی میاستنی گراو، عامل کمکی در ارزیابی نیاز درمانی در بیماران متبلا به میاستنی گراو، ارزیابی درمان اورژانس در حملات میاستنیک مصرف می شود. این فرآورده همچنین به عنوان آنتاگونیست کورار برای برگشت مهار عصب - عضله ناشی از یک کورار، توبوکورارین یا گالامین و به عنوان عامل کمکی در درمان ضعف تنفسی ناشی از مصرف زیاد کورار بکار می رود.

مکانیسم اثر

این دارو از هیدرولیز شدن استیل کولین توسط استیل کولین استراز جلوگیری می کند و در نتیجه انتقال تکانه های عصبی از محل اتصال عصب -عضله را تسهیل می نماید.

فارماکوکینتیک

بعد از تزریق داخل وریدی، اثر این دارو در کمتر از یک دقیقه ظاهر می شود و 4 - 20 دقیقه به طو ل می انجامد و بعد از تزریق داخل عضلانی، اثر این دارو در طی 2 - 10 دقیقه شروع می شود و 10 - 40 دقیقه به طول می انجامد.

عوارض جانبی

آریتمی، افت فشارخون، کاهش بازده قلبی، بلوک گره دهلیزی بطنی، تشنج، اختلال در تکلم، سرگیجه، سردرد و کاهش هشیاری، واکنش های آلرژیک، اسهال و کرامپ های شکمی، فلج عضلات تنفسی، اسپاسم حنجره، اختلال در تنفس از عوارض جانبی این دارو هستند.

هشدارها
  1. برای بیماران مبتلا به آسم، صرع، برادیکاردی، انسداد کرونری، واگوتونی، هیپرتیروئیدیسم، آریتمی قلبی یا زخم گوارشی، این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
  2. در صورت استفاده به عنوان آنتاگونیست شل کننده عضلانی غیردپلاریزان، تا بهبودی کامل و برقراری تنفس طبیعی، استفاده از تهویه مکانیکی ضروری است.
  3. بدلیل خطر آریتمی قلبی به صورت برادیکاردی، و بلوک دهلیزی - بطنی توصیه می شود که آتروپین و اپینفرین در دسترس باشد.
تداخل های دارویی
  • اثر انسداد عصبی - عضلانی ناشی از آمینوگلیکوزید های سیستمیک، سایر داروهای آنتی کولین استراز و سوکسینیل کولین را تشدید می کند.
  •  این دارو اثر داروهای آنتی کولینرژیک را کاهش می دهد.
  •  گلوکوکورتیکوئیدها اثر آنتی کولین استراز را کاهش می دهند.
  • منیزیم به علت اثر مستقیم مهاری بر عضلات اثر ترکیبات آنتی کولین استراز را کاهش می دهد.
نکات قابل توصیه

عدم پاسخ دهی به آنتی کولین استرازها ممکن است در بعضی بیماران مشاهده شود. در چنین مواردی، بیمار باید به دقت تحت مراقبت قرارگیرد و ممکن است کمک تنفسی مورد نیاز باشد. مقدار مصرف باید کاهش یابد یا مصرف قطع شود تا بیمار مجدداً حساس شود.

مقدار مصرف

 

تشخیص افتراقی میاستنی گراو

 بزرگسالان

تزریق داخل وریدی: 10 mg از دارو را در داخل یک سرنگ با سرسوزن IV وارد نموده و سپس 2 mg  از دارو طی 15 - 30 ثانیه تزریق شود. سرسوزن در محل تزریق نگه داشته شود. اگر بعد از 45 ثانیه پاسخی ایجاد نشد، 8 میلی گرم دیگر تزریق شود. اگر واکنش های کلینرژیک بعد از تزریق 2 mg  اتفاق افتاد، آزمون متوقف شود و 0.4 - 0.5 میلی گرم آتروپین داخل ورید تزریق شود. بعد از 30 دقیقه آزمون دومرتبه تکرار شود.

تزریق داخل عضلانی: 10 میلیگرم داخل عضلانی تزریق شود. در صورت مشاهده واکنش های کلینرژیک، باید بعد از 30 دقیقه 2 میلی گرم دیگر داخل عضلانی تزریق نمود.

کودکان

تزریق داخل وریدی: دوز توتال  0.1 mg/kgمی باشد که یک پنجم آن در ابتدا تزریق شده و مابقی در صورت عدم بروز واکنش جانبی 30 ثانیه بعد تزریق می گردد. دوز توتال برای نوزادان 0.5 میلی گرم می باشد.

تزریق داخل عضلانی: برای کودکان با وزن کمتر از 34 کیلوگرم، 2 میلی گرم و برای کودکان با وزن بیش از 34 کیلوگرم، 5 میلی گرم تزریق شود. برای نوزادان 0.5 - 1 میلی گرم از دارو از راه عضلانی یا زیرجلدی توصیه می شود. 2 تا  10دقیقه بین تزریق و بروز واکنش زمان تاخیر وجود دارد.

 

ارزیابی نیاز درمانی در بیماران میاستنی گراو :

 1 - 2 میلی گرم یک ساعت بعد از مصرف خوراکی داروی مورد مصرف داخل ورید تزریق شود. اگر درمان میاستنی گراو ناکافی بوده باشد تسکین سریع علایم با تزریق ادروفونیوم حاصل می شود. حال آنکه اگر بحران کولینرژیک مطرح باشد در اینصورت در نتیجه تزریق ادروفونیوم علائم بطور موقتی تشدید خواهند شد.

 

آزمون ادروفونیوم در موارد اورژانس:

وقتی یک بیمار دچار وقفه تنفسی شد، ابتدا باید فوراً تنفس بیمار را کنترل کرد. در صورت تنفس کافی، آزمون ادروفونیوم را نباید انجام داد. اگر بیمار کلینرژیک بود، ادروفونیوم افزایش ترشحات دهانی – حلقی و ضعف بیشتر عضلات تنفسی را موجب می شود. اگر بیمار میاستنیک بود، آزمون به طور واضح موجب بهبود تنفس می شود و بیمار می تواند تزریق داخل وریدی یک آنتی کولین استراز طولانی اثر را دریافت کند. ابتدا باید یک میلی گرم داخل وریدی تزریق شود و پاسخ قبلی به دقت مشاهده شود. اگر بعد از یک دقیقه حال بیمار بدتر نشد، 1 میلی گرم دیگر تزریق شود. اگر بعد از تزریق  2میلی گرم هیچ بهبودی در تنفس حاصل نشد، مصرف همه داروهای آنتی کولین استراز باید قطع شود و تنفس باید با تراکئوستومی و تنفس مصنوعی کنترل گردد.

 

آنتاگونیست کورار:

10 میلی گرم به طور آهسته داخل وریدی و در طی 30 - 45 ثانیه تزریق شود تا واکنش های کلینرژیک ظاهر شود. در صورت نیاز، تزریق تکرار شود. حداکثر مقدار مصرف 40 میلی گرم است.

فرم های دارویی

Injection: 10 mg/ml