اتینیل استرادیول

موارد مصرف

اتینیل استرادیول به عنوان درمان جایگزین هورمونی در حالات کم کاری غدد تناسلی یا دوران یائسگی برای کاهش علائم وازوموتور و نیز در نئوپلاسم پیشرفته پستان یا پروستات بکار می رود.

مکانیسم اثر

این دارو با اتصال به گیرنده های داخل سلولی استروژن میزان ساخت RNA و پروتئین های مختلف در بافت های هدف را افزایش می دهد.

فارماکوکینتیک

اتینیل استرادیول از راه خوراکی تحت تاثیر متابولیسم عبور اول کبدی قرار گرفته و به میزان 40 - 50 درصد جذب می گردد. نیمه عمر آن 13 - 27 ساعت می باشد. در کبد به متابولیت های غیرفعال تبدیل می شود و از ادرار و صفرا دفع می گردند.

عوارض جانبی

عوارض گوارشی نظیر تهوع و استفراغ می باشد. سفتی و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پیش قاعدگی، احتباس مایعات، تغییر در عملکرد کبد، یرقان ناشی از توقف صفرا و عوارض پوستی نظیر بثورات جلدی و کلواسما، افسردگی، سردرد بویژه در هنگام فعالیت شدید، افزایش تحریک بافتی، افزایش غلظت فاکتورهای انعقادی، خطر بروز ترومبو آمبولیسم و افزایش یا تشدید فشار خون از عوارض جانبی دارو هستند.

موارد منع مصرف

این دارو در صورت احتمال یا وجود سرطان پستان (به جز موارد انتخابی برای درمان متاستاز)، در نئوپلازی های وابسته به استروژن یا احتمال آن، احتمال یا وجود آبستنی، خونریزی با علت نامشخص دستگاه تناسلی، ترومبوآمبولی و بیماری های حاد کبدی نباید مصرف شود.

مصرف این دارو در دوران بارداری ممنوع می باشد.

هشدارها
  1. مصرف طولانی مدت این دارو به تنهایی خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش میدهد.
  2. اتینیل استرادیول ممکن است اندازه فیبروئیدهای رحمی را افزایش داده و آندومتریوز را تشدید نماید.
  3. در بیماری هایی نظیر میگرن، زیادی فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون، بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروکیستیک پستان با احتیاط تجویز گردد.
  4. در بیمارانی که قبلاً به سرطان آندومتر مبتلا بوده وتحت درمان قرارداشته اند، با احتیاط زیاد بکار رود.
تداخل های دارویی
  • داروهایی نظیر ریفامپین، گریزئوفولوین و داروهای ضد صرع نظیر کاربامازپین، فنوباربیتال و فنی توئین با القا فعالیت آنزیم های کبدی، متابولیسم اتینیل استرادیول را تشدید می نمایند.
  • این دارو از طریق افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی با اثر داروهای ضد انعقاد نظیر وارفارین مقابله می نماید.
  • اثر کاهنده فشار خون مسددهای گیرنده بتا آدرنرژیک یا مهار کننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین و احتمالاً سایر داروهای ضد فشار خون بوسیله این دارو کاهش می یابد.
  • غلظت پلاسما یی سیکلوسپورین با مصرف این دارو افزایش می یابد.
نکات قابل توصیه
  1. این دارو بسته شدن اپیفیز را در کودکان تسریع می نماید، لذا در کسانی که رشد آنها هنوز کامل نشده، با احتیاط بکار رود.
  2. در طول درمان هیپرپلازی و التهاب لثه ممکن است بروز نماید.
  3. در صورت بروز اختلال تنفسی، اختلال در تکلم یا جهت یابی، درد در سینه یا کتف، کاهش قدرت بینائی یا سردرد شدید و نیز وجود توده در پستان، زرد شدن چشمها یا پوست سریعاً به پزشک مراجعه شود.
  4. بهتر است این دارو همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف گردد تا عوارض گوارشی به حداقل کاهش یابد.
  5. در صورت مصرف طولانی مدت دارو، معاینات پستان، بیوپسی آندومتر و نیز آزمون های عملکرد کبد مرتباً انجام شود.
مقدار مصرف

در صورت نیاز به جانشین درمانی هورمونی اتینیل استرادیول به میزان 10 - 50 mcg/day بکار می رود. همچنین در درمان سرطان پستان یا پروستات (پیشرفته و غیرقابل جراحی) به ترتیب به میزان 1 میلی گرم 3 بار در روز و یا 1.5 - 3 میلی گرم یکبار در روز مصرف می شود.

فرم های دارویی

Tablet: 0.05 mg

Tablet: 0.5 mg