فلوکونازول

موارد مصرف

فلوکونازول در درمان عفونت های قارچی دهان و حلق، مری، واژن و عفونت های سیستمیک ناشی از کاندیدا آلبیکانس و در درمان عفونت های قارچی پوست مصرف می شود. این دارو ممکن است به عنوان جایگزین آمفوتریسین در درمان عفونت های کریپتوکوکی نیز مصرف شود. فلوکونازول همچنین برای پیشگیری از عود مننژیت کریپتوکوکی در بیماران مبتلا به ایدز و پیشگیری از بروز عفونت های قارچی در بیماران تحت درمان با پرتو درمانی یا داروهای سیتوتوکسیک مصرف می شود.

مکانیسم اثر

فلوکونازول در قارچ های حساس به دارو، آنزیم های وابسته به سیتوکروم P-450 را مهار می نماید و بیوسنتز دیواره سلولی را مختل می کند.

فارماکوکینتیک

این دارو از راه خوراکی بخوبی جذب می شود. پس از جذب به طور گسترده در مایعات بدن منتشر می شود. اوج غلظت سرمی دارو 1 - 2 ساعت پس از مصرف خوراکی بدست می آید. نیمه عمر دفع دارو 30 دقیقه است که در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه ممکن است افزایش یابد. دفع این دارو عمدتاً کلیوی است.

عوارض جانبی

عوارض گزارش شده برای فلوکونازول عبارتند از تهوع، استفراغ، درد شکم، سر درد، بثورات جلدی، کهیر و خارش، بندرت کاهش پلاکت های خون، پاراستزی، ترس بیمار از نور، سر گیجه، آلوپسی، آنژیوادم و آنافیلاکسی، سندرم استیونس - جانسون. همچنین در صورت مصرف طولانی مدت دارو (بیش از 14 روز) احتمال بروز هپاتیت با آسیب کشنده کبدی وجود دارد.

موارد منع مصرف

در صورت ابتلای بیمار به عیب کار کبد یا پورفیری، این دارو نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. در صورت نیاز به درمان طولانی مدت (بیش از  14 روز) با این دارو، وضعیت کار کبد به طور بالینی و بیوشیمیایی حتماً باید قبل از شروع درمان، دو هفته پس از شروع درمان و پس از آن به طور ماهانه پیگیری شود.
  2. در صورت بروز علائم اختلال کار کبد، مصرف این دارو باید قطع شود.
  3. در صورت ابتلای بیمار به عیب کار کلیه این دارو با احتیاط مصرف شود.
تداخل های دارویی

در صورت مصرف همزمان ریفامپین با فلوکونازول غلظت سرمی فلوکونازول کاهش می یابد.

فلوکونازول ممکن است در متابولیسم بعضی از داروها، از جمله فنی توئین و داروهای سولفونیل اوره پایین آورنده قند خون، تداخل کند و غلظت سرمی این داروها را افزایش دهد.

همچنین افزایش غلظت سرمی سیکلوسپورین، نورتریپتیلین و ترفنادین در صورت مصرف همزمان با این دارو گزارش شده اند که در مورد ترفنادین احتمال بروز واکنش های غیرعادی در ECG وجود دارد.

فلوکونازول ممکن است اثر وارفارین را افزایش دهد.

مقدار مصرف

 

بزرگسالان:

مقدار مصرف این دارو در کاندیدیاز واژینال 150 میلی گرم به صورت مقدار واحد است.

در سایر عفونت های مخاطی ناشی از کاندیدا به غیر از کاندیدیاز تناسلی، 50 mg/day (در عفونت های سخت 100 mg/day) برای 7 - 14 روز مصرف می شود.

در برخی از عفونت های مخاطی مانند التهاب مری، کاندیدوری، عفونت های نای - ریوی غیر تهاجمی این مقدار برای 14 - 30 روز مصرف می شود.

مقدار مصرف فلوکونازول در درمان عفونت های قارچی پوست 50 mg/day برای 2 - 4 هفته تا حداکثر 6 هفته می باشد.

در عفونت های تهاجمی کاندیدیایی یا کریپتوکوکی، ابتدا مقدار 400 میلی گرم و پس از آن 200 mg/day که در صورت نیاز تا 400 mg/day  افزایش می یابد، مصرف می شود. طول دوره درمان به پاسخ بیمار بستگی دارد (در مورد مننژیت کریپتوکوکی طول دوره درمان حداقل 6 – 8 هفته می باشد).

برای پیشگیری از عود مننژیت کریپتوکوکی در بیماران مبتلا به ایدز بعد از تکمیل درمان اولیه، به مقدار200 mg/day  مصرف می شود.

همچنین برای پیشگیری از بروز عفونت های قارچی در بیماران تحت درمان با پرتو درمانی یا داروهای سیتوتوکسیک به مقدار 50 - 400 mg/day بسته به احتمال بروز عفونت مصرف می شود که در صورت بروز عفونت های سیستمیک این مقدار 400 mg/day  خواهد بود. شروع درمان در این بیماران قبل از بروز نوتروپنی خواهد بود و درمان تا 7 روز پس از آنکه شمارش نوتروفیل ها به حد مطلوب رسید، ادامه خواهد یافت. در درمان کچلی پا، سر، پیتی ریازیس ورسیکالر و کاندیدیای پوستی، 50 mg/day به مدت 2 - 4 هفته (تا حداکثر 6 هفته در کچلی پا) مصرف می شود.

 

کودکان:

مقدار مصرف این دارو درمان عفونت های قارچی مخاطی (غیر از عفونت واژن) 3 – 6 mg/kg  در روز اول درمان و سپس روزانه  3 mg/kg (هر 72 ساعت در نوزادان با سن کمتر از دو هفته و هر  48ساعت در نوزادان با سن 2 – 4 هفته) می باشد.

مقدار مصرف فلوکونازول در درمان عفونت های قارچی پوست در کودکان مانند بزرگسالان است.

در درمان عفونت های تهاجمی کاندیدیایی یا کریپتوکوکی به مقدار 6 - 12 mg/kg/day  (هر 72 ساعت در نوزادان با سن کمتر از دو هفته و هر 48 ساعت در نوزادان با سن 2 – 4  هفته) مصرف می شود.

برای پیشگیری از عفونت های قارچی، مقدار مصرف فلوکونازول 3 - 12 mg/kg/day (هر 72 ساعت در نوزادان با سن کمتر از دو هفته و هر 48 ساعت در نوزادان با سن 2 - 4 هفته) می باشد.

فرم های دارویی

Capsule Or Tablet: 50 mg, 100 mg, 150 mg