فلومازنیل

موارد مصرف

فلومازنیل به منظور رفع اثرات تسکین بخش بنزودیازپین ها در موارد ایجاد بیهوشی، مراقبت های ویژه و کاربردهای تشخیصی به کار می رود. این دارو در مسمومیت با بنزودیازپین ها نیز بکار می رود.

مکانیسم اثر

این دارو آنتاگونیست رقابتی گیرنده بنزودیازپین می باشد و با اثر مضعف CNS بنزودیازپین ها تداخل می کند.

فارماکوکینتیک

این دارو با تجویز داخلی وریدی سریعاً عمل می کند. به دلیل کلیرانس سریع کبدی دارای نیمه عمر کوتاه، حدود  0.7 - 1.3 ساعت می باشد.

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، برافروختگی صورت، تحریکپذیری، اضطراب و ترس، افزایش موقتی فشار خون و ضربان قلب و ندرتاً تشنج از عوارض جانبی این دارو هستند.

هشدارها
  1. این دارو در موارد وابستگی به بنزودیازپین ها، نارسایی کبدی، آسیب شدید مغزی، سالمندان و کودکان، سوءاستفاده از بنزودیازپین ها یا مصرف طولانی مدت آنها، حساسیت به فلومازنیل یا بنزودیازپین ها، اختلالات تشنجی تحت درمان با بنزودیازپین ها باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
  2. قبل از تجویز این دارو، از برطرف شدن بلوک عصب - عضله (ناشی از مصرف داروهای شل کننده عضلات اسکلتی) باید اطمینان حاصل شود.
  3. در بیماران مضطرب یا بعد از جراحی های بزرگ، از تزریق سریع این دارو باید اجتناب شود.
  4. در صورت مصرف فلومازنیل به منظور برطرف کردن اثرات بنزودیازپین ها، پیگیری وضعیت بیمار و اجرای عملیات حمایتی مانند استفاده از لوله جهت باز نمودن راه هوائی، کمک به تهویه و گردش خون ضروری است.
نکات قابل توصیه
  1. در طول درمان با این دارو، بررسی نوار قلبی و علائم حیاتی مانند فشار خون، ضربان قلب و تنفس توصیه می شود.
  2. بررسی هوشیاری بیمار حداقل 1 - 2 ساعت پس از مصرف دارو ضروری است.
  3. کنترل حملات تشنجی باید قبل از مصرف این دارو صورت گیرد، بویژه اگر این دارو برای برطرف کردن اثرات بنزودیازپین ها پس از مصرف مقادیر زیاد یا طولانی مدت به منظور ایجاد تسکین مصرف شود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

به عنوان آنتاگونیست بنزودیازپین ها و برطرف کردن تسکین ناشی از بنزودیازپین ها، ابتدا 200 میکروگرم طی 15 ثانیه تزریق وریدی می شود. در صورت عدم پاسخ مطلوب پس از 45 - 60 ثانیه، می توان با فواصل هر یک دقیقه 200 میکروگرم طی 15ثانیه (تا حداکثر تجمعی یک میلی گرم) تزریق نمود. برای درمان مسمومیت با بنزودیازپین ها، ابتدا 200 میکروگرم طی 30 ثانیه تزریق وریدی می شود. در صورت عدم پاسخ مطلوب پس از 30 - 60 ثانیه، می توان یک مقدار اضافی 300 میکروگرمی طی 30 ثانیه تزریق نمود. در صورت نیاز، مقادیر اضافی 500 میکروگرم هر یک دقیقه، طی 30 ثانیه تزریق می شود (تا حداکثر تجمعی 3 میلی گرم).

کودکان:

برای برطرف کردن اثرات تسکین بخش بنزودیازپین ها، ابتدا 10 mcg/kg طی 15 ثانیه تزریق وریدی می شود. در صورت عدم پاسخ مطلوب پس از 45 - 60 ثانیه، یک مقدار اضافی 10 mcg/kg در فواصل  هر یک دقیقه، طی 15 ثانیه تزریق وریدی می شود (حداکثر 5 بار تزریق).

فرم های دارویی

Injection: 0.5 m/5 ml