فلوتیکازون

موارد مصرف

فلوتیکازون در درمان آسم مزمن و نیزCOPD به کار می رود.

مکانیسم اثر

فلوتیکازون یک کورتیکوستروئید دارای اثر ضد التهابی می باشد. این دارو از طریق تحریک گیرنده های گلوکوکورتیکوئیدی عمل می کند. اثر بخشی بالینی دارو عمدتاً از تاثیر موضعی مستقیم آن ناشی شده و اثرغیرمستقیم آن که از راه جذب سیستمیک می توان د اعمال شود، ناچیز می باشد.

 اثرات ضد التهابی دارو در بیماری آسم، از طریق مهار مست سل ها، ائوزینوفیل ها، بازوفیل ها، لنفوسیت ها، ماکروفاژها و نوتروفیل ها اعمال می شود. این دارو همچنین باعث مهار تولید و ترشح واسطه گرهای سلولی نظیر هیستامین، لوکوترین ها، سیتوکین ها و ایکوزانوئیدها می گردد.

فارماکوکینتیک

جذب سیستمیک دوز استنشاقی دارو بطور متوسط معادل 30% دوز هر پاف دارو می باشد. دارو از حجم توزیع معادل 4.2 لیتر به ازاء هر کیلوگرم وزن بدن برخوردار است. اتصال پروتئینی آن بسیار بالا و تقریباً 91% می باشد. کلیرنس توتال دارو شدید بوده و عمدتاً دفع دارو از طریق مدفوع به صورت داروی مادر یا متابولیت صورت می گیرد. کمتر از5% آن نیز بصورت متابولیت از راه کلیه ها دفع می گردد. نیمه عمر دارو پس از تزریق وریدی 7.8 ساعت گزارش شده است. شروع اثر دارو 24 ساعت پس از مصرف می توان د حاصل شود. متعاقب مصرف یک دوز 880 میکروگرمی دارو بصورت آئروسل استنشاقی، غلظت پلاسمایی بین 0.1 تا 1 نانوگرم در میلی لیتر حاصل می شود. حداکثر اثر دارو 1 - 2 هفته پس از شروع مصرف آن حاصل می شود.

عوارض جانبی

عوارض جانبی شامل کاهش فعالیت غده فوق کلیوی، کاهش دانسیته استخوانی و استئوپوروز، تاخیر در رشد طولی کودکان، گلوکوم، کاتاراکت، خشونت صدا، عفونت های قارچی کاندیدایی دهان و گلو، و واکنش های ازدیاد حساسیت می باشند (احتمال بروز عوارض در دوزهای بالا و مصارف طولانی مدت بیشتر می باشد). از عوارض دیگر می توان التهاب ملتحمه چشم، گاستروآنتریت، تهوع، استفراغ، بیماری های التهابی لگنی، التهاب حنجره، واژینیت و علائم سندرم کوشینگ را نام برد.

هشدارها
  1. کورتیکوستروئیدهای استنشاقی در موارد سل فعال یا مشکوک باید با احتیاط مصرف شوند.
  2. احتمال بروز اسپاسم برونشی در مصرف این داروها وجود دارد که در موارد خفیف می توان با تجویز یک بتا- دو آگونیست کوتاه اثر استنشاقی قبل از تجویز اسپری کورتیکوستروئید از بروز آن جلوگیری نمود.
  3. اثر بخشی و عوارض دارو در کودکان زیر 4 سال مشخص نشده است.
  4. کورتیکوستروئیدها حتی از راه استنشاقی می توانند با تاخیر در رشد طولی کودکان همراه باشند. این عارضه وابسته به دوز و طول مصرف می باشد. تاثیر این تاخیر در رشد، در قد نهایی بیماران پس از رسیدن به سن بلوغ تائید نشده است.
  5. بیماران دریافت کننده فلوتیکازون مستعد ابتلا به عفونت بوده لذا از تماس با بیماران مبتلا به آبله مرغان یا سرخک می بایست اجتناب گردد.
  6. بدلیل احتمال جذب سیستمیک کورتیکوستروئیدهای استنشاقی، بیماران پس از اعمال جراحی باید از نظر پاسخ ناکافی غده آدرنال تحت مراقبت باشند.
  7. در مصرف دارو در بیماران مبتلا به عفونت های درمان نشده باید احتیاط نمود. احتمال خطر تشدید عفونت وجود دارد.
  8. احتمال بروز عوارض با دوزهای بالاتر دارو بیشتر بوده لذا بیماران می بایست، با حداقل دوز موثر تحت کنترل قرار گیرند.
تداخل های دارویی

مهمترین تداخل، تداخل بین این دارو و داروهای مهارکننده سیستم سیتوکروم P450 نظیر کتوکونازول می باشد که با کاهش متابولیسم کبدی فلوتیکازون باعث افزایش غلظت پلاسمایی آن می شوند.

نکات قابل توصیه
  1. در صورت واکنش های ازدیاد حساسیت به دارو از مصرف آن خودداری کنید.
  2. پایش رشد کودکان مصرف کننده دارو توصیه می شود.
  3. از تماس با بیماران مبتلا به عفونت های ویروسی آبله مرغان و سرخک اجتناب کنید. (در صورتیکه قبلاً به این بیماری ها مبتلا نبوده اید)
  4. این دارو برای تسکین حملات حاد آسم نمی باشد.
  5. هیچگاه مصرف دارو را متوقف نکنید و بیش از دوز توصیه شده نیز مصرف نکنید.
  6. بعد از مصرف اسپری دهان خود را با آب بشوئید.
  7. در صورت به یاد آوردن یک دوز فراموش شده، سریعاً آن را مصرف کنید. (از 2 برابر کردن دوز بعدی اجتناب کنید).
  8. در موارد انجام اعمال جراحی یا سایر تروماها و استرس های جسمی – روانی پزشک خود را از مصرف این دارو مطلع نمایید.
  9. قبل از مصرف اسپری را تکان دهید.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

100 تا 125 میکروگرم 2 بار در روز که براساس شدت بیماری آسم تا 1 میلی گرم 2 بار در روز قابل افزایش است.

 

 در کودکان 4 - 16 ساله:

50 تا 100 میکروگرم 2 بار در روز تا حداکثر 200 میکروگرم 2 بار در روز.

فرم های دارویی

Oral Inhaler: 50, 125, 250 mcg/puff