گاباپنتین

موارد مصرف

این دارو در درمان کمکی صرع همراه با داروهای ضد تشنج دیگر و همچنین در درمان نورآلژی (درد عصبی) پس از عفونت هرپسی بکار می رود.

مکانیسم اثر

مکانیسم دقیق آن ناشناخته است ولی این دارو به جایگاه خاصی در اعصاب قشر مغز متصل شده و با انتقال اسیدهای آمینه انانیتومر L از طریق غشاء سلول تداخل می کند. این دارو ممکن است باعث افزایش آزاد سازی GABA از محل های غیر وزیکولی شود.

فارماکوکینتیک

این دارو جذب گوارشی سریع داشته ولی با افزایش مقدار مصرف فراهمی زیستی آن کاهش می یابد. غذا کمی سرعت و میزان جذب دارو را افزایش می دهد. پیوند پروتئینی این دارو بسیار کم است. این دارو متابولیزه نشده و بصورت تغییر نیافته از راه کلیه دفع می شود. نیمه عمر دارو 5 تا 7 ساعت می باشد ولی در نارسایی کلیوی نیمه عمر آن افزایش می یابد. اوج غلظت پلاسمایی آن پس از 2 تا 4 ساعت مشاهده می شود.

عوارض جانبی

سرگیجه، گیجی، نیستاگموس، حالت فراموشی، تحریک پذیری یا سایر اختلالات خلقی و روانی، درد یا تورم در پاها و بازوها، لوکوپنی، آنژیوادم، اریتم مولتی فرم، کمی سدیم خون، زردی، سندرم استیون جانسون، بی حالی، خستگی، خواب آلودگی، اختلالات بینایی از جمله دوبینی، عفونت، تب، تهوع یا استفراغ، اسهال، خشکی دهان و افزایش اشتها از عوارض جانبی این دارو هستند.

در کودکان 3 تا 12 سال، مشکلات خلقی و روانی، افزایش تحرکات روده، تند خویی و اختلالات فکری از جمله اشکال در تمرکز فکر ممکن است دیده شوند.

موارد منع مصرف

در صورت حساسیت مفرط به گاباپنتین از مصرف آن باید خودداری نمود.

هشدارها
  1. در صورت عیب کار کلیه، دارو در بدن تجمع یافته و مقدار مصرف دارو باید بر اساس کلیرانس کراتینین تنظیم شود.
  2. در سالمندان غلظت پلاسمایی گاباپنتین، به دلیل کاهش دفع کلیوی آن، افزایش می یابد. بنابراین، مقدار مصرف دارو باید براساس پاسخ بیمار تنظیم شود.
تداخل های دارویی
  • در صورت مصرف همزمان داروهای ضد اسید با این دارو، فراهمی زیستی گاباپنتین، تا 20 درصد کاهش می یابد.
  • مرفین جذب این دارو را افزایش داده و موجب تشدید اثرات مضعف CNS آن می شود.
نکات قابل توصیه
  1. از قطع ناگهانی مصرف این دارو باید پرهیز شود و قطع مصرف آن باید بتدریج و تحت نظر پزشک صورت گیرد.
  2. دوره درمان با دارو باید کامل شود. این دارو نباید بیشتر از مقدار تجویز شده، مصرف شود.
  3. در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، به محض بیاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود. ولی اگر تا زمان مصرف نوبت بعدی کمتر از 4 ساعت باقی است، از مصرف آن باید صرفنظر کرده و طبق برنامه عادی بقیه نوبت های مصرف دارو را رعایت نمود.
  4. نباید بین فواصل مصرف دارو بیش از 12 ساعت فاصله زمانی ایجاد شود.
  5. به منظور بررسی پیشرفت درمان، مراجعه منظم به پزشک ضروری است.
  6. از مصرف داروهای حاوی الکل و سایر داروهای مضعف CNS با این دارو باید خودداری شود.
  7. به علت بروز تاری دید یا دوبینی، سرگیجه،خواب آلودگی، اختلالت فکری یا مهارتهای حرکتی، هنگام رانندگی یا انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند، باید احتیاط کرد.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

به عنوان ضد تشنج ابتدا 900 mg/day در 3 مقدار منقسم تجویز می شود. مقدار مصرف بر اساس پاسخ بیمار به درمان به تدریج افزایش می یابد و معمولاً مقدار900 - 1800 mg/day  برای بیشتر بیماران موثر است. با این حال مقادیر 2400 - 3600 mg/day نیز تحمل شده اند. در درمان درد عصبی پس از عفونت هرپسی، روز اول مقدار واحد 300 mg، روز دوم 600 mg/day در دو نوبت منقسم و روز سوم900 mg/day  در سه مقدار منقسم مصرف می شود و مقدار مصرف براساس پاسخ بیمار به درمان تا حداکثر 1800 mg/day قابل افزایش است.

کودکان:

 به عنوان ضد تشنج، در کودکان 3 تا 12 سال،ابتدا 10 - 15 mg/kg/day  در 3 مقدار منقسم تجویز می شود. سپس براساس پاسخ بیمار به درمان مقدار مصرف تنظیم می گردد. بر این اساس برای کودکان بالای5  سال معمولاً مقدار مصرف موثر25 - 35 mg/kg/day  و برای کودکان 3 تا 4 سال نیز مقدار مصرف موثر 40 mg/kg/day می باشد. مقدار مصرف افراد بالای 12 سال نیز مشابه بزرگسالان است.

فرم های دارویی

Capsule: 100, 300, 400 mg