هالوپریدول

موارد مصرف

هالوپریدول در درمان علائم اختلالات حاد و مزمن پسیکوتیک مانند اسکیزوفرنی. حالات مانیک و پسیکوز ناشی از دارو مصرف می شود. این دارو همچنین برای درمان مشکلات شدید رفتاری در کودکان و درمان علائم سندرم Tourette مصرف می شود.

مکانیسم اثر

هالوپریدول اثر درمانی خود را عمدتاً با انسداد گیرنده های دوپامینی اعمال می نماید. گیرنده های آلفا - آدرنرژیک و موسکارینی نیز توسط هالوپریدول تا حدودی مسدود می شوند.

فارماکوکینتیک

هالوپریدول از راه خوراکی تا حدود 60 درصد جذب می گردد. متابولیسم کبدی وسیعی داشته و حداکثر غلظت خونی آن 2 - 6 ساعت پس از مصرف خوراکی ایجاد می گردد. نیمه عمر این دارو از راه خوراکی 12 - 27، از راه عضلانی 17 - 25 ساعت و از راه وریدی 10 - 19 ساعت می باشد. این دارو به میزان زیادی از راه کلیه و مقداری نیز از راه صفرا دفع می گردد.

عوارض جانبی

آرامش بیش از حد و خواب آلودگی، بی ثباتی خلقی، کابوس های شبانه، بیخوابی، تحریک، سرخوشی ممکن است بروز نماید.

اختلات در عادت ماهانه خانم ها، تورم یا دردناکی پستان ها، ترشح غیرعادی شیر از پستان، افزایش وزن، اختلالات جنسی، حساسیت پوست به نور آفتاب از عوارض جانبی دارو هستند.

در مصارف طولانی مدت دیسکینزی دیررس ممکن است ایجاد گردد.

آثار ضد موسکارینی نظیر یبوست، خشکی دهان، احتقان بینی، احتباس ادرار و تاری دید نیز بندرت بروز می نماید.

عوارض خارج هرمی خصوصاً واکنش های دیستونیک و آکاتزی، اختلال حرکتی تاخیری بخصوص در تیروئید سمی شایع تر می باشند.

عوارضی از قبیل تهوع، استفراغ، واکنش های آلرژیک، خستگی، ضعف، گاهگاهی بروز می نماید.

موارد منع مصرف

این دارو در موارد ضعف شدید و سمی CNS ناشی از مصرف دارو نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. در بیماری های قلبی - عروقی، بویژه آنژین صدری، پارکینسون، صرع، حساسیت به هالوپریدول و احتباس ادرار باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
  2. بیماران مبتلا به تیروئید سمی و نیز کودکان به واکنش های دیستونیک و آکاتزی ناشی از مصرف هالوپریدول حساستر می باشند.
تداخل های دارویی
  • داروهای بیهوش کننده اثر کاهنده فشار خون هالوپریدول را افزایش می دهند.
  • ریفامپین و کاربامازپین متابولیسم کبدی هالوپریدول را افزایش داده، سبب کاهش غلظت پلاسمایی آن می گردند.
  • مصرف همزمان هالوپریدول با سایر داروهایی که عوارض خارج هرمی دارند می تواند منجر به بروز عوارض شدید خارج هرمی شود.
  • هالوپریدول احتمالاً با کاهش آستانه تشنج، با اثر داروهای ضد صرع مقابله می نماید.
  • داروهای نظیر لیتیم سبب افزایش عوارض خارج هرمی و افزایش سمیت عصبی هالوپریدول می گردند.
  • مصرف همزمان فرآورده های حاوی الکل و سایر داروهای مضعف CNS با این دارو ممکن است سبب تشدید اثرات مضعف CNS و تنفس و همچنین اثرات کاهنده فشار خون گردد. مسمومیت با الکل نیز تشدید می گردد.
  • مصرف همزمان اپی نفرین با این دارو ممکن است کاهش فشار خون و تاکی کاردی را تشدید نماید.
  • اثر درمانی لوودوپا در صورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است کاهش یابد.
نکات قابل توصیه
  1. این دارو نباید بیش از مقدار توصیه شده مصرف شود.
  2. دوره درمان با دارو باید کامل شود. برای حصول اثرات درمانی ممکن است چند هفته زمان نیاز باشد.
  3. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود. نوبت های بعدی باید مطابق رژیم درمانی مصرف شوند و از دو برابر کردن مقدار مصرف باید خودداری گردد.
  4. قبل از قطع مصرف دارو، باید با پزشک مشورت شود. توصیه می شود مصرف دارو بتدریج قطع شود.
  5. از مصرف فرآورده های حاوی الکل و سایر فرآورده های مضعف CNS با این دارو باید خودداری گردد.
  6. به دلیل بروز سرگیجه یا خواب آلودگی، هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند، باید احتیاط نمود.
  7. به دلیل بروز شوک حرارتی، هنگام ورزش یا در هوای گرم و هنگام حمام با آب داغ، باید احتیاط شود.
  8. در صورت نیاز به هر گونه عمل جراحی یا درمان اضطراری یا عملیات دندانپزشکی، پزشک یا دندانپزشک باید از مصرف دارو مطلع گردد.
  9. به دلیل احتمال سرگیجه یا عدم تعادل، هنگام برخاستن از حالت خوابیده یا نشسته باید احتیاط شود.
مقدار مصرف

خوراکی

بزرگسالان:

به عنوان ضد پسیکوز، ابتدا 0.5 - 5 میلی گرم سه بار در روز مصرف می شود و سپس مقدار مصرف برحسب نیاز و تحمل بیمار تنظیم می شود.

کودکان:

در درمان اختلالات پسیکوتیک، در کودکان 3 - 12 سال، ابتدا 0.05 mg/kg/day (در دو یا سه مقدار منقسم) مصرف می شود. مقدار مصرف روزانه هر 5 - 7 روز برحسب نیاز و تحمل بیمار به میزان 0.5 میلی گرم تا حداکثر تام  0.15 mg/kg/day افزایش می یابد. در درمان اختلالات رفتاری و سندرم Tourette، در کودکان 3 - 12 سال، ابتدا 0.05 mg/kg/day (در دو یا سه مقدار منقسم) مصرف می شود مقدار مصرف روزانه هر 5 - 7 روز برحسب نیاز و تحمل بیمار به میزان 0.5 میلی گرم تا حداکثر تام0.075 mg/kg/day  افزایش می یابد.

 

تزریقی

بزرگسالان:

در پسیکوز حاد، ابتدا 2 - 5 میلی گرم تزریق عضلانی می شود. در صورت نیاز، تزریق پس از یکساعت تکرار می شود. اگر علائم بخوبی کنترل شوند، مقدار مصرف را می توان پس از 48 ساعت تکرار نمود. برای کنترل سریع پسیکوز حاد یا هذیان، می توان50  0.5 - میلی گرم از دارو را با سرعت 5 mg/min از راه وریدی تزریق نمود و در صورت نیاز، هر 30 دقیقه تزریق را تکرار کرد.

فرم های دارویی

Oral Solution: 2 mg/ml (Pecanoate)

Injection: 5 mg/ml (Pecanoate)

Tablet: 0.5 mg, 2 mg, 5 mg