ایماتینیب

موارد مصرف

ایماتینیب در درمان لوسمی میلوئید مزمن و تومورهای استرومال دستگاه گوارش استفاده می شود.

مکانیسم اثر

این دارو یک مهار کننده تیروزین کیناز است که تیروزین کیناز BCR-ABL تولید شده توسط اختلال کروموزومی فیلادلفیا در لوسمی مزمن میلوئید را مهار می نماید. همچنین این دارو تیروزین کیناز فاکتور رشد مشتق از پلاکت و Stem cell factor را مهار می نماید.

فارماکوکینتیک

مشتق مزیلات ایماتینیب از راه خوراکی به خوبی جذب می شود. این دارو توسط سیتوکروم P450 متابولیزه شده و عمدتاً به صورت متابولیت ها از راه مدفوع و ادرار دفع می شود.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی شامل اختلالات گوارشی، ادم سوپرفیشیال، میالژی، کرامپ عضلانی، بثورات جلدی و سردرد می باشد. تضعیف مغز استخوان (شامل نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی و کم خونی) به طور شایع تری در بیماران لوسمیک مشاهده می شود. احتباس شدید مایعات که ممکن است منجر به مرگ و میر شود، نیز مشاهده شده است.

موارد منع مصرف

در صورت وجود حساسیت مفرط به دارو، این دارو نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. آزمون های شمارش کامل سلول های خونی و بررسی عملکرد کبد باید به طور منظم انجام شود.
  2. در صورت مشاهده افزایش وزن سریع و غیر معمول، مصرف دارو باید قطع شود.
  3. این دارو در بیماران مسن و بیماران با سابقه اختلالات قلبی عروقی باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
تداخل های دارویی

داروهایی که باعث القاء و مهار ایزوآنزیم CYP3A4 سیتوکروم P450 می شوند، می توانند به ترتیب غلظت خونی ایماتینیب را کاهش و افزایش دهند.

نکات قابل توصیه
  1. این دارو باید همراه با غذا و آب مصرف گردد.
  2. در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، به محض بیاد آوردن آن نوبت باید مصرف شود. ولی اگر تقریبا زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، از مصرف نوبت فراموش شده باید خودداری نموده و مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد.
  3. در طول مصرف دارو، بیمار نباید باردار شود.
  4. پزشک باید از مصرف سایر داروها توسط بیمار مطلع شود.
  5. از آنجا که این دارو باعث سرگیجه می شود، باید در هنگام رانندگی یا کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند، احتیاط نمود.
  6. در صورت مشاهده بثورات جلدی، تورم پاها، زانو و مفصل مچ پا یا اطراف چشم، افزایش سریع وزن، تورم روده، اشکال در تنفس، تب، لرز یا سایر علائم عفونت، زخم در گلو، تهوع مداوم، استفراغ، بی اشتهایی و کوفتگی یا خونریزی غیر معمول، باید فورا به پزشک مراجعه نمود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

در درمان لوسمی میلوئید مزمن، در مرحله مزمن 400 mg  از دارو از راه خوراکی تجویز می شود که تا600 mg  قابل افزایش است. به بیماران در مرحلهBlast crisis or accelerated ، 600 mg/day  تجویز می شود که در صورت لزوم تا  400 mg دوبار در روز قابل افزایش است. در درمان تومورهای دستگاه گوارش، مقدار مصرف 400 – 600 mg/day می باشد.

 کودکان:

در کودکان بالای سه سال، مقدار مصرف دارو در مرحله مزمن 260 mg/m2/day (حداکثر میلی گرم 40) و در مرحله پیشرفته 340 mg/m2/day (حداکثر 600 میلی گرم) می باشد.

فرم های دارویی

Tablet: 100 mg

Capsule: 50 mg, 100 mg