ایزوپروترنول

موارد مصرف

ایزوپروترنول در درمان علامتی آسم برنشیال، اسپاسم نایژه ای برگشت پذیر همراه التهاب نایژه ها، آمفیزم ریوی، برونشیکتازی و سایر بیماری های انسدادی برگشت پذیر ریوی به کار می رود.

مکانیسم اثر

این دارو یک ترکیب آدرنرژیک است که با تحریک گیرنده های بتا آدرنرژیک اثرات خود را اعمال می کند. تحریک گیرنده بتا دو در شش ها موجب شل شدن عضله صاف نایژه و تخفیف اسپاسم نایژه ای، افزایش ظرفیت حیاتی، کاهش حجم ذخیره ای و کاهش مقاومت راه های هوایی می گردد. ایزوپروترنول موجب مهار آزاد شدن هیستامین ناشی از تحریک آنتی ژن و ماده کند اثر (SRS) در هنگام آنافیلاکسی می گردد.

این دارو بدلیل تحریک گیرنده بتا یک آدرنرژیک یک اینوتروپ و کرونوتروپ قوی است که موجب افزایش لیپولیز هم می گردد.

فارماکوکینتیک

علاوه بر کبد در شش ها و بافت های دیگر نیز توسط COMT و PST متابولیزه می شود. شروع اثر دارو با تجویز از طر یق داخل وریدی، بلافاصله و سریع بوده و مدت اثر دارو 1 - 2 ساعت است. دفع دارو کلیوی می باشد.

عوارض جانبی

درد یا ناراحتی قفسه سینه، احساس سرما، تب، تشنج، اغتشاش شعور، افزایش حاد فشار خون، ضربانات نامنظم قلب، تاکی کاردی و افزایش خطر بروز آریتمی بطنی، تغییرات خلق و خو، گرفتگی های عضلانی، تهوع و استفراغ، اشکال در تنفس، آهسته شدن ضربانات قلب، رعشه، اضطراب غیرعادی، عصبانیت یا بیقراری، بزرگ شدن غیرطبیعی مردمک چشم، تاری دید، سردرد و رنگ پریده شدن پوست، ضعف، برافروختگی یا قرمزی صورت یا پوست از عوارض جانبی مهم دارو هستند.

موارد منع مصرف

ایزوپروترنول در مبتلایان به بیماری های قلبی عروقی از قبیل آنژین قفسه صدری، بیماری های شریان کرونر، آریتمی قلب همراه با تاکی کاردی، نارسایی کرونر، بیماری های دژنراتیو قلبی، زیادی فشار خون، عیب کار بافت قلب، تاکی کاردی همراه با سمیت ناشی از دیژیتال، دیابت، پرکاری تیروئید، فئوکروموسیتوما، نباید مصرف شود.

هشدارها

مصرف این دارو برای درمان اسپاسم برونشیال حاد (بدلیل اثر انتخابی کمتر بر گیرنده های بتا دو) عموماً توصیه نمی شود، زیرا دارای توان بالقوه برای تحریک بیش از حد قلب بویژه در مقادیر زیاد می باشد.

تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان ترکیبات هیدروکربنه هوشبر استنشاقی با ایزوپروترنول، موجب افزایش خطر بروز آریتمی بطنی شدید می شود.
  • تجویز همزمان ضد افسردگی های سه حلقه ای با تقویت اثرات قلبی عروقی ایزوپروترنول موجب بروز آریتمی، تاکی کاردی، زیادی فشار خون و یا افزایش درجه حرارت بدن می گردد.
  • تجویز ترکیبات مسدد گیرنده بتا آدرنرژیک و از جمله فرآورده های چشمی همزمان با این دارو، موجب مهار متقابل اثرات درمانی دو دارو می گردد.
  • در ضمن اثر گشاد کنندگی نایژه با تحریک گیرنده بتا دو توسط ایزوپروترنول عوارض ناخواسته مثل تحریک پذیری، بیخوابی، تشنج و آریتمی قلبی را بدنبال خواهد داشت.
  • تجویز همزمان گلیکوزیدهای قلبی و یا لودوپا با دارو، موجب افزایش خطر آریتمی قلبی می شود.
  • ایزوپروترنول همچنین اثرات ضد آنژین نیترات ها را کاهش می دهد.
  • مصرف توام ریتودرین و این دارو موجب تشدید اثرات درمانی و عوارض جانبی دو دارو می شود.
  • تجویز توام با هورمون های تیروئیدی نیز اثرات درمانی هر دو گروه دارویی را تشدید می کند.
  • تجویز دارو به همراه ترکیبات گزانتین مانند آمینوفیلین، علاوه بر افزایش تحریک CNS، آثار سمی اضافی تولید می نماید.
  • مصرف همراه ایزوپروترنول با تئوفیلین ممکن است باعث افزایش سمیت قبلی دارو شود.
نکات قابل توصیه
  1. در صورت بروز اشکال در تنفس و تداوم یا بدتر شدن آن، بلافاصله باید به پزشک مراجعه شود.
  2. درصورت استفاده مکرر از مقادیر زیاد دارو، احتمال بروز اسپاسم نایژه ای خلاف انتظار وجود دارد.
مقدار مصرف

به منظور گشاد کردن نایژه (در هنگام اسپاسم نایژه حین بیهوشی)، بصورت تزریق داخل وریدی و به میزان 10 - 20 mcg تجویز شده و بسته به نیاز بیمار تکرار می شود. مقدار مصرف دارو برای کودکان 0.1 - 2 mcg/kg/min است که از حداقل مقدار شروع و هر 10 تا 5 دقیقه تا کسب اثر درمانی مورد نظر یا بروز سمیت افزایش می یابد.

فرم های دارویی

Injection: 0.2 mg/ml, 2 mg/2ml