لوکوورین

موارد مصرف لوکوورین

لوکوورین (اسید فولینیک) یک مشتق 5- فرمیل اسید تتراهیدروفولیک (شکل فعال اسید فولیک) است. این دارو عمدتا به عنوان آنتی دوت (پادزهر) آنتاگونیست های اسید فولیک، مانند متوترکسات، مصرف می شود.

مکانیسم اثر

این دارو تبدیل اسید فولیک به تتراهیدروفولات را از طریق پیوند به آنزیم دی هیدرو فولات ردوکتاز مسدود می نماید. این دارو اثر ضد میکربی آنتاگونیستهای فولات مانند تری متوپریم یا پیریمتامین را مسدود نمی نماید، ولی سمیت خونی آنها را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

فولینات کلسیم بخوبی پس از مصرف خوراکی و تزریق عضلانی جذب می شود و به سرعت به متابولیتهای فعال از نظر بیولوژیک تبدیل می شود. فولات در کبد و مایع مغزی نخاعی تجمع می یابد. فولاتها عمدتا از طریق ادرار و به میزان کمی از طریق مدفوع دفع می شوند.

عوارض جانبی لوکوورین

واکنشهای حساسیت مفرط شامل واکنشهای آنافیلاکسی با مصرف این دارو گزارش شده است.

هشدارها

به تک نگار Folic Acid مراجعه شود.

تداخل های دارویی

به تک نگار Folic Acid مراجعه شود.

اسید فولینیک نباید همراه با یک آنتاگونیست اسید فولیک مانند متوترکسات مصرف شود.

اسید فولینیک اثرات ضد نئوپلاسم (ضد سرطان) و مسمومیت با فلوئورواوراسیل را بویژه در مجرای گوارش تشدید می نماید.

مقدار مصرف لوکوورین

لوکوورین (اسید فولینیک) به شکل کلسیم فولینات، از راه خوراکی، تزریق عضلانی یا تزریق و انفوزیون وریدی مصرف می شود. تزریق وریدی باید طی چند دقیقه صورت گیرد (به دلیل حضور کلسیم) حداکثر سرعت تزریق اسید فولینیک160 mg/min  است.

مقدار مصرف خوراکی دارو نیز نباید از 50 میلی گرم بیشتر شود، زیرا جذب دارو اشباع می گردد. در مصرف بیش از حد یک آنتاگونیست اسید فولیک، این دارو باید بلافاصله و ترجیحا طی ساعت اول با مقادیر مساوی یا بیشتر از مقدار متوترکسات مصرف شود.

در صورت مصرف مقادیر بیش از حد متوترکسات، فولینات کلسیم از طریق انفوزیون وریدی، با مقدار 750 میلی گرم اسید فولینیک طی 12 ساعت و سپس 12 میلی گرم از راه عضلانی هر 6 ساعت برای 4 نوبت مصرف می شود.

اسید فولینیک همراه با رژیم درمانی ضد نئوپلاسم متوترکسات با مقدار بالا به منظور کاهش سمیت متوترکسات مصرف می شود. این دارو با یک فاصله زمانی مناسب با داروی ضد نئوپلاسم مصرف می شود تا بدین ترتیب اثر ضد نئوپلاسمی متوترکسات ظاهر شود. مقادیر مصرف باید بر اساس رژیم های درمانی متوترکسات و توانایی بیمار برای دفع داروی ضد سرطان تنظیم شود. بطور کلی، مقادیر تا120  میلی گرم طی 12 تا 24 ساعت از راه تزریق عضلانی، انفوزیون یا تزریق وریدی و سپس 12 – 15 میلی گرم از راه تزریق عضلانی یا 15 میلی گرم ازراه خوراکی هر 6 ساعت برای 48 - 72 ساعت بعد تجویز می شود. با مقادیر مصرف کمتر از 100 میلی گرم متوترکسات، 15 میلی گرم اسید فولینیک ازراه خوراکی هر 6 ساعت برای 48 – 72 ساعت کافی است.

این دارو به منظور تشدید اثرات سیتوتوکسیک فلوئورواوراسیل در سرطان کولون - رکتوم پیشرفته مصرف می شود. رژیم های درمانی با مقادیر بالا (200 mg/m2 اسید فولینیک و سپس تجویز فلوئورواوراسیل) و با مقادیر پایین (20 mg/m2) توصیه شده است. مقدار 600 mg/m2 از فلوئورواوراسیل یک ساعت پس از شروع انفوزیون فولیناتتزریق وریدی می شود. درمان هر هفته  یک بار برای 6 هفته انجام می شود و ممکن است پس از یک فاصله دو هفته ای تکرار شود.

اسید فولینیک در درمان کم خونی مگالوبلاستیک ناشی از کمبود فولات با مقادیر 15 mg/day از راه خوراکی مصرف می شود. از راه عضلانی مقادیر تا 1 mg/day نیز تجویز می شود.

فرم های دارویی

Tablet: 5 mg, 15 mg, 25 mg (as Calcium)

Injection: 3 mg/ml, 30 mg/3 ml, 625 mg/5 ml (as Calcium)

Powder for Injection: 30 mg (as Calcium)