لئوپرورلین

موارد مصرف

این دارو در درمان علامتی سرطان پیشرفته پروستات، درمان اندومتریوز، درمان بلوغ زودرس مرکزی و در درمان آنمی ناشی از Liomyomas رحم به کار می رود.

مکانیسم اثر

این دارو آنالوگ صناعی LHRH بوده که با اتصال به گیرنده های GnRH هیپوفیز و غیر حساس کردن آنها، باعث مهار ترشح گونادوتروپین مورد نیاز برای تولید تستوسترون و استروژن از گنادها می شود.

فارماکوکینتیک

میزان فراهمی زیستی دارو پس از تجویز داخل عضلانی فرمولاسیون های دپو حدود %90  بوده و دارو به پپتیدهای غیر فعال کوچکتر متابولیزه می شود. کمتر از %5 از یک دوز 3.75 mg  دارو، به صورت داروی مادر و متابولیت I در ادرار بازیافت شده است.

عوارض جانبی

آمنوره و تغییر در دانسیته استخوان (در خانم ها)، درد قفسه سینه و ژینکوماستی (در آقایان ) و گرگرفتگی، آریتمی قلبی، طپش قلب، ادم و کاهش میل جنسی با مصرف این دارو گزارش شده است.

موارد منع مصرف
  1. این دارو در طی بارداری و شیردهی نباید مصرف شود.
  2. در صورت وجود حساسیت مفرط به  GnRH، آنالوگ های آگونیست GnRH و بنزیل الکل (شکل تزریقی دارو حاوی بنزیل الکل می باشد، ولی فرآورده های دپو حاوی نگهدارنده نمی باشند)، و خونریزی غیر طبیعی واژن (Undiagnosed) این دارو نباید مصرف شود.
  3. در صورت وجود انسداد دستگاه ادراری یا متاستاز به مهره ها، این دارو برای درمان کارسینومای پروستات نباید مصرف شود.
هشدارها
  1. سلامت و اثربخشی شکل تزریقی دارو برای درمان کودکان به اثبات نرسیده است و باید از فرآورده های دپو برای درمان بیماری کودکان استفاده شود.
  2. استفاده از فرآورده های دپو ممکن است منجر به کاهش دانسیته استخوان شود.
نکات قابل توصیه
  1. بیمار باید از روش های جلوگیری از بارداری غیر هورمونی استفاده نماید.
  2. در ناحیة تزریق ممکن است سوزش، خارش یا ادم رخ دهد.
  3. در دورة اولیه درمان سرطان پروستات، افزایش درد استخوان و اشکال در دفع ادرار ممکن است رخ دهد.
  4. در درمان بلوغ زودرس، ممکن است در ابتدا قاعدگی یا لکه بینی رخ دهد. اگر علائم طی 2 ما ه برطرف نشد، مراتب باید به پزشک اطلاع داده شود.
  5. سیکل قاعدگی در خانم ها در طی درمان بیماری اندومتریوز و leiomyomata رحمی باید متوقف شود. در صورت وقوع خونریزی باید مراتب باید به پزشک اطلاع داده شود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

در درمان سرطان پیشرفته پروستات، دارو از راه زیرجلدی با مقدار 1 mg/day  و در مورد فرآورده های دپو، با مقدار 7.5 mg  هر ماه از راه داخل عضلانی به کار می رود. در درمان اندومتریوز، دارو از راه داخل عضلانی با دوز3.75 mg   ماهانه یا11.25 mg  هر سه ماه یک بار به کار می رود. دارو در درمان آنمی ناشی ازleiomyomata  رحمی، از راه داخل عضلانی به میزان 3.75 mg یک بار در ماه برای حداکثر 3 ماه یا به صورت یک تزریق  11.25 mg به کار می رود.

کودکان:

برای درمان بلوغ زودرس مرکزی در کودکان، دارو از راه زیرجلدی ابتدا با مقدار50 mcg/kg/day  به کار می رود که در صورت لزوم با مقادیر افزایشی 10 mcg/kg تا رسیدن به یک مقدار نگهدارنده تجویز می شود. در مورد شکل داخل عضلانی، دارو در کودکان با وزن مساوی یا کمتر از 25 kg، به میزان7.5 mg  هر 4 هفته به کار می رود.

فرم های دارویی

Powder for Injection: 3.75 mg