لوودوپا - سی

موارد مصرف

این دارو در کنترل بیماری پارکینسون ایدیوپاتیک و postencephalitic یا پارکینسون علامتی مصرف می شود.

مکانیسم اثر

لوودوپا، پیش ساز دوپامین است و عمدتاً با افزایش دوپامین کاهش یافته استریاتوم عمل می کند. کاربی دوپا مهار کننده خارج مغزی دوپا دکربوکسیلاز بوده و تبدیل محیطی لوودوپا به دوپامین را مهار می کند، اما برخلاف لوودوپا از سد خونی - مغزی عبور نمی کند. بنابراین در صورتی که همراه با لوودوپا تجویز شود، غلظت مغزی مناسبی از دوپامین فراهم می گردد و در عین حال بدلیل کاهش تشکیل دوپامین در محیط، عوارض جانبی محیطی مثل تهوع، استفراغ و اثرات قلبی - عروقی آن کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک

لوودوپا از روده کوچک سریعاً جذب می شود. اما جذب آن به سرعت تخلیه معده و pH محتویات آن بستگی دارد. غلظت پلاسمایی لوودوپا در حضور کاربی دوپا، 0.5 - 0.7 ساعت پس از مصرف از راه خوراکی به حداکثر خود می رسد. کاربی دوپا جذب ضعیفی دارد. نیمه عمر لوودوپا 0.75 - 1.5 ساعت است که در حضور کاربی دوپا تا حدود 1.5 ساعت افزایش می یابد. 95 درصد لوودوپا از راه خوراکی در معده، روده و کبد متابولیزه می شود. نیمه عمر کاربی دوپا 1 - 2 ساعت می باشد. این ترکیب از راه ادرار دفع می شود.

عوارض جانبی

بی اشتهایی، تهوع و استفراغ، بیخوابی، اضطراب، کاهش فشار خون وضعیتی، گیجی، تپش قلب، آریتمی، قرمز رنگ شدن ادرار و سایر مایعات بدن، حرکات غیرارادی و غیر طبیعی، هیپومانیا و سایکوز که ممکن است باعث محدود شدن مقدار مصرف شوند، افسردگی، خواب آلودگی، سردرد، برافروختگی، تعریق، خونریزی دستگاه گوارش و نوروپاتی محیطی از عوارض جانبی داروهستند.

هشدارها
  1. این دارو نباید در پارکینسون ناشی از مصرف داروها استفاده شود.
  2. در صورت وجود بیماری های ریوی، اولسرپتیک، بیماری قلبی - عروقی، گلوکوم با زاویه بسته، ملانومای پوست و بیماری روانی باید با احتیاط فراوان تجویز شود.
  3. این دارو در بیماران سالخورده و بیمارانی که بمدت طولانی سابقه بیماری پارکینوسن دارند، ارزش اندکی دارد، چون این افراد نمی توانند مقادیر زیاد دارو را که بر بیماری آنها غلبه کند، تحمل کنند. همچنین در پارکینسون ناشی از بیماری های دژنراتیو مغزی نیز معمولاً به این دارو پاسخ ایجاد نمی شود.
تداخل های دارویی
  • مصرف توام لوودوپا با داروهای بیهوش کننده استنشاقی مانند هالوتان با خطر آریتمی همراه است.
  • مصرف توام این دارو با داروهای ضد افسردگی مهار کننده آنزیم مونوآمین اکسیداز و از جمله فورازولیدون و پروکاربازین منجر به افزایش فشار خون می گردد.
  • مصرف همزمان هالوپریدول، فنوتیازین ها و تیوگزانتین ها با لوودوپا، ممکن است سبب آنتاگونیزه شدن اثرات لوودوپا شود.
نکات قابل توصیه
  1. درمان با این دارو را باید با مقادیر کم شروع نمود و به صورت تدریجی مقادیر دارو را افزایش داد (با فواصل 2 تا 3 روز). مقدار مصرف نهایی معمولاً براساس بهبود تحرک بیمار از یک طرف و عوارض جانبی محدود کننده داروی مصرفی از طرف دیگر تعیین می شود.
  2. تهوع و استفراغ ندرتاً باعث محدودیت در مقدار داروی دریافتی می شوند. مصرف دارو بعد از غذا تحمل آن را بهتر می کند.
  3. در طول چند ماه اول درمان، این دارو بهتر است همراه با غذا مصرف شود.
  4. دوره درمان با این دارو باید کامل شود. بدون مشورت با پزشک مصرف این دارو نباید قطع شود.
  5. برای دستیابی به حداکثر اثر درمانی، ممکن است چند هفته تا چند ماه وقت لازم باشد.
  6. در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود. مگر اینکه تا زمان مصرف نوبت بعدی کمتر از 2 ساعت باقیمانده باشد. مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد.
  7. هنگام برخاستن ناگهانی از حالت خوابیده یا نشسته باید احتیاط نمود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

برای بیمارانی که قبلاً لوودوپا دریافت نکرده اند، ابتدا 100 میلی گرم لوودوپا و 10 میلی گرم کاربی دوپا سه یا چهار بار در روز یا 100 میلی گرم لوودوپا و 25 میلی گرم کاربی دوپا سه بار در روز مصرف می شود. سپس مقدار مصرف برحسب نیاز و تحمل بیمار هر یک یا دو روز افزایش می یابد.

بیمارانی که از قبل لوودوپا مصرف کرده اند، باید 12 ساعت قبل از شروع درمان با این دارو، مصرف لوودوپا را قطع کنند. در بیمارانی که به کمتر از  1.5 g/dayلوودوپا نیاز دارند، ابتدا 100 میلی گرم لوودوپا و 10 میلی گرم کاربی دوپا یا 100 میلی گرم لوودوپا و 25 میلی گرم کاربی دوپا سه یا چهار بار در روز مصرف می شود. سپس مقدار مصرف برحسب نیاز و تحمل بیمار هر یک یا دو روز افزایش می یابد. در بیمارانی که به میزان بیشتر از 1.5 g/day لوودوپا نیاز دارند، ابتدا 250 میلی گرم لوودوپا و 25 میلی گرم کاربی دوپا سه یا چهار بار در روز مصرف می شود. سپس مقدار مصرف برحسب نیاز و تحمل بیمار هریک یا دو روز افزایش می یابد.

از جدول ذیل می توان جهت تغییر رژیم درمانی از قرص معمولی لوودوپا - کاربی دوپا به قرص پیوسته لوودوپا - کاربی دوپا استفاده نمود.

 

مقدار مصرف تام لوودوپا

در روز (mg)

مقدار مصرف پیشنهادی از قرص پیوسته رهش بر

اساس محتوای لوودوپا

300 - 400

200 میلی گرم دو بار در روز

500 - 600

300  میلی گرم دو بار در روز یا 200 میلی گرم سه بار در روز

700 - 800

مقدار تام 800 میلی گرم در حداقل سه مقدار منقسم

900 - 1000

مقدار تام 1000 میلی گرم در حداقل سه مقدار منقسم

 

 

فرم های دارویی

Tablet: Levodopa 100 mg + Carbidopa 10 mg

Tablet: Levodopa 100 mg + Carbidopa 25 mg

Tablet (Forte): Levodopa 250 mg + Carbidopa 25 mg