لیتیوم

موارد مصرف

این دارو برای درمان حملات حاد مانیا و هیپومانیا در اختلالات قطبی و به عنوان درمان نگهدارنده جهت کاهش حالات مانیک در بیماران دچار مانیا بکار می رود. این دارو همچنین در پیشگیری افسردگی در اختلالات دو قطبی بکار می رود.

مکانیسم اثر

مکانیسم اثر دقیق لیتیم به عنوان ضد مانیا دقیقاً مشخص نیست. بنظر می رسد این دارو برروی K+ ATPase +Na اثرکرده و بر انتقال یون سدیم به داخل سلول های عصبی تاثیر می گذارد.

مکانیسم احتمالی دیگر این است که این دارو موجب کاهشAMP حلقوی شده و موجب حساسیت گیرنده های حساس به هورمون ها که از طریق آدنیل سیکلاز عمل می کنند، می گردد.

سومین مکانیسم، تداخل لیتیم با متابولیسم اینوزیتول لیپیدی می باشد بطوری که اینوزیتول -1- فسفاتاز را مهار کرده و موجب تخلیه ذخایر اینوزیتول سلول های عصبی شده و بنابراین پاسخ سلولی تضعیف می شود. مکانیسم اثر ضد افسردگی آن احتمالاً مربوط به افزایش فعالیت سروتونرژیک و کاهش گیرندههای بتا - آدرنرژیک می باشد.

فارماکوکینتیک

کربنات لیتیم از طریق خوراکی به طور کامل جذب می شود و بعد از 30 دقیقه غلظت پلاسمایی آن به حداکثر می رسد.  95درصد دارو بدون تغییر از طریق کلیه، دفع می شود.  نیمه عمر دارو حدود 24 ساعت می باشد.

عوارض جانبی

اختلال گوارشی، لرزش، پرنوشی و پرادراری، افزایش وزن و خیز از عوارض جانبی دارو هستند. تاری دید، بدتر شدن اختلال گوارشی (بی اشتهایی، استفراغ، اسهال)، ضعف عضلانی، افزایش اختلال CNS (خواب آلودگی خفیف، کسالت، سرگیجه وعدم تعادل)، عدم هماهنگی، هیپررفلکسی، تشنج، سایکوز، سنکوپ، کم ادرارری، نارسایی گردش خون، اغما و معمولاً مرگ از علائم مسمومیت با لیتیوم هستند.

موارد منع مصرف

در صورت وجود سابقه لوسمی این دارو نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. به دلیل احتمال بروز تغییرات بافتی و عملکردی کلیه متعاقب مصرف دراز مدت لیتیم درمان با این دارو بیش از 3 - 5 سال توصیه نمی شود.
  2. از آنجایی که نمک های لیتیم دارای ضریب درمانی بسیار باریکی هستند، فقط در صورتی می توان آنها را تجویز نمود که بتوان غلظت پلاسمایی دارو را به تناوب اندازه گرفت. افزایش غلظت پلاسمایی لیتیم بالاتر از حد درمانی ممکن است کشنده باشد.
  3. در صورت بروز علائم مسمومیت با لیتیم (لرزش، عدم تعادل، نیستاگموس، نارسایی کلیوی و تشنج) باید درمان را قطع و در صورت لزوم مسمومیت زدایی انجام داد.
  4. وقتی که غلظت پلاسمایی لیتیم به حد سمی می رسد،معمولاً 1 یا 2 روز طول می کشد تا علائم شدید مسمومیت بروز کند.
  5. در صورت تخلیه سدیم بدن، مسمومیت با لیتیم تشدید می شود. بهمین دلیل از مصرف داروهای مدر بخصوص تیازیدهای همزمان با این دارو باید اجتناب شود.
  6. این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود: بیماری قلبی - عروقی، اختلالات CNS مانند صرع یا پارکینسون، دهیدراسیون شدید، عفونت شدید، بی کفایتی کلیه و احتباس ادرار.
  7. بررسی نوار قلبی حداقل یک بار قبل از شروع درمان و سپس در صورت نیاز در طی درمان توصیه می شود. همچنین تعیین غلظت سرمی لیتیم بطور منظم در طول درمان نیز توصیه می شود. تعیین عملکرد کلیه و شمارش تام و افتراقی سلول های خون پیش از درمان و بطور منظم در طول درمان با این دارو توصیه می شود.
تداخل های دارویی
  • داروهای مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE)، داروهای ضد التهاب غیراستروئیدی، مدرهای موثر بر قوس هنله و تیازیدها با کاهش دفع لیتیم غلظت پلاسمایی آن را افزایش می دهند.
  • سدیم بیکربنات، استازولامید و تئوفیلین دفع لیتیم را افزایش و موجب کاهش غلظت پلاسمایی آن می شوند.
  • گزارش شده که مصرف همزمان لیتیم با مترونیدازول و اسپکتینومایسین موجب بروز مسمومیت با لیتیم شده است.
  • مصرف همزمان لیتیم با فنی توئین، کاربامازپین، وراپامیل، دیلتیازم و متیل دوپا ممکن است موجب سمیت عصبی شود.
  • مصرف همزمان لیتیم با داروهای ضد پسیکوز بخصوص هالوپریدول و نیز با متوکلوپرامید موجب افزایش خطر بروز عوارض خارج هرمی و احتمالاً سمیت عصبی می گردد.
  • در صورت مصرف همزمان با لیتیم، اثر شل کننده های عضلانی افزایش می یابد.
  • لیتیم با اثرات نئوستیگمین و پیریدوستیگمین تداخل می کند.
نکات قابل توصیه
  1. مقدار مصرف لیتیم را باید به گونه ای تنظیم نمود که غلظت پلاسمایی در محدوده 0.4 – 1 mmol/liter قرار بگیرد.
  2. جهت درمان نگهدارنده و در سالمندان، مقدار مصرف لیتیم باید به گونه ای تنظیم شود که غلظت پلاسمایی در حد 0.4 - 1 mmol/liter بدست آید.
  3. غلظت پلاسمایی مطلوب در هر فرد باید به طور جداگانه تعیین شود.
  4. در مسمومیت خفیف با لیتیم، قطع دارو و تجویز مقادیر زیاد آب و نمک برای رفع مسمومیت کفایت می کند.
  5. وقتی رژیم دارویی لیتیم تثبیت شد، معمولاً هر 3 ماه یکبار غلظت پلاسمایی آن باید اندازه گیری شود.
  6. در طول دوره درمان، عملکرد تیروئید باید تحت نظر باشد.
  7. در طول دوره درمان، بیمار باید آب و سدیم به اندازه کافی مصرف کند.
  8. در صورت بروز استفراغ، اسهال، عفونت و تعریق شدید ممکن است لازم باشد مصرف لیتیم را قطع نمود یا مقدار مصرف را کاهش داد.
  9. از قطع ناگهانی مصرف دارو باید پرهیز شود.
  10. فرآورده های مختلف لیتیم از نظر فراهمی زیستی با یکدیگر تفاوت دارند و در صورت تغییر فرآورده مورد استفاده بیمار، باید احتیاطات لازم انجام شود.
  11. این دارو نباید بیش از مقدار توصیه شده مصرف شود.
  12. دوره درمان با دارو باید کامل شود. برای حصول پاسخ مطلوب، ممکن است 1 - 3 هفته وقت لازم باشد.
  13. در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن آن نوبت باید مصرف شود. مگر اینکه زمان مصرف نوبت بعدی کمتر از 4 ساعت باقی مانده باشد. مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد.
  14. به منظور بررسی پیشرفت درمان، مراجعه منظم به پزشک ضروری است.
  15. به دلیل احتمال بروز خواب آلودگی و سرگیجه، هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند، باید احتیاط نمود.
  16. هنگام ورزش و در هوای گرم باید احتیاط نمود.
  17. در صورت ابتلا به بیماری هایی که سبب تب، تعریق، تهوع و اسهال می شوند، باید احتیاط نمود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

ابتدا 300 - 600 میلی گرم سه بار در روز مصرف می شود. سپس مقدار مصرف برحسب نیاز و تحمل بیمار هر هفته تنظیم می شود. به عنوان نگهدارنده، 300 میلی گرم سه یا چهار بار در روز مصرف می شود. مقدار مصرف برحسب نیاز و تحمل بیمار هر هفته تنظیم می شود. مقدار مصرف قرص پیوسته رهش ابتدا450 - 900  میلی گرم دو بار در روز یا 300 - 600 میلی گرم سه بار در روز می باشد که مقدار مصرف براساس نیاز و تحمل بیمار تنظیم می شود. به عنوان نگهدارنده، 450 میلی گرم دو بار در روز یا 300 میلی گرم سه بار در روز مصرف می شود.

کودکان:

درکودکان تا 12 سال، ابتدا 20 mg/kg/day دردو یا سه مقدار منقسم مصرف می شود و سپس مقدار مصرف برحسب نیاز و تحمل بیمار تنظیم می شود. در کودکان با سن بیشتر از 12 سال، مقدار مصرف مانند بزرگسالان است. مقدار مصرف قرص پیوسته رهش برای کودکان کمتر از 12 سال تعیین نشده است و در کودکان با سن بیشتر از 12 سال، مانند بزرگسالان است.

فرم های دارویی

Tablet: 300 mg

Extended Release Tablet: 400 mg