ماپروتیلین

موارد مصرف

این دارو برای بهبود بیماری افسردگی بخصوص وقتی تسکین لازم باشد، تجویز می شود.

مکانیسم اثر

این دارو برداشت مجدد سروتونین و نوراپی نفرین به داخل پایانه عصبی را مهار می کند و در نتیجه باعث افزایش تحریک گیرنده ها می شود. بنظرمی رسد که با تداوم مصرف این دارو تغییراتی در سطح گیرنده ها ایجاد می شود که تا حدودی اثرات ضد افسردگی این دارو را توجیه می کند.

فارماکوکینتیک

ماپروتیلین از طریق خوراکی بطور کامل جذب می شود. در کبد متابولیزه شده و دارای متابولیت فعال می باشد. 88% دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر پلاسمایی آن 27 - 58 ساعت می باشد. زمان شروع اثر دارو، 2 - 3 هفته پس از مصرف می باشد. این دارو از طریق صفرا و کلیه دفع می شود.

عوارض جانبی

خشکی دهان، خواب آلودگی، ضعف و خستگی، تاری دید، اختلال در تطابق و افزایش فشار داخل چشم، یبوست، تهوع، اشکال در ادرار کردن، افت فشار خون وضعیتی، افزایش ضربان قلب، سنکوپ،آریتمی، واکنش های ازدیاد حساسیت، لرزش دست، اختلالات رفتاری (بخصوص در کودکان) ، هیپومانیا، اغتشاش شعور (بخصوص در سالمندان)، افزایش اشتها، تغییر وزن، تشنج، اختلالات حرکتی و دیسکینزی، تب، اگرانولوسیتوز، لوکوپنی، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی، عوارض اندوکرین مثل ژنیکوماستی، عصبانیت و بیقراری، اختلال در عملکر کبد از عوارض جانبی دارو هستند.

هشدارها

درموارد زیر این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف شود: آسم، اختلالات خونی یا گوارشی، الکلسیم حاد، گلوکوم با زاویه بسته، افزایش فشار داخل چشم، احتباس ادرار و اختلالات دو قطبی و قلبی - عروقی، عیب کار کبد یا کلیه، هیپرتروفی پروستات، حملات تشنجی، پرکاری تیروئید، سابقه انفارکتوس میوکارد و اسکیزوفرنی، حساسیت مفرط به داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای.

تداخل های دارویی
  • ریفامپین غلظت پلاسمایی این دارو را کاهش داده و موجب کاهش اثرات آن می شود.
  • در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد افسردگی مهار کننده آنزیم مونوآمین اکسیداز، تحریک CNS ،و افزایش فشار خون رخ می دهد.
  • این دارو اثر ضد تشنج داروهای ضد صرع را کاهش می دهد.
  • در صورت مصرف همزمان با فنوتیازین ها یا آنتی هیستامین ها، اثرات تسکین بخش و آنتی موسکارینی افزایش می یابد. مصرف همزمان این دارو با ترفنادین موجب افزایش خطر بروز آریتمی بطنی می گردد.
  • این دارو اثر داروهای کاهنده فشار خون را افزایش داده اما اثر کلونیدین و گوانتیدین را کاهش می دهد.
  • مصرف همزمان این دارو با داروهای ضد جنون فنوتیازینی موجب افزایش غلظت پلاسمایی این دارو و افزایش اثرات ضدموسکارینی می گردد.
  • این دارو اثرشل کننده عضلانی باکلوفن را افزایش می دهد.
  • داروهای ضد بارداری خوراکی اثر ضد افسردگی این دارو را کاهش می دهند.
  • سایمتیدین غلظت پلاسمایی این دارو را افزایش می دهد.
  • در صورت تزریق داخل نخاعی متریزامید همزمان با مصرف این دارو، احتمال بروز حملات تشنجی افزایش می یابد و بنابراین باید از 48 ساعت قبل و تا 24 ساعت پس از میلوگرافی، مصرف ماپروتیلین قطع شود.
نکات قابل توصیه
  1. قطع مصرف دارو باید به تدریج و با نظر پزشک انجام شود.
  2. مصرف این دارو بایستی حداقل 2 هفته پس از قطع مصرف داروی ضد افسردگی مهار کننده MAO شروع شود. با این وجود حداقل یک هفته پس از قطع مصرف این دارو، می توان مصرف سایر داروهای ضد افسردگی را آغاز نمود.
  3. دوره درمان با این دارو باید کامل شود و این دارو نباید بیش از مقدار توصیه شده، مصرف شود.
  4. برای حصول اثر درمانی مطلوب، ممکن است 2 – 3 هفته زمان مورد نیاز باشد.
  5. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، اگر رژیم درمانی بصورت چند نوبت در روز باشد، به محض به یاد آوردن آن نوبت باید مصرف شود، ولی اگر تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، از مصرف نوبت فراموش شده و دو برابر کردن مقدار مصرف بعدی باید خودداری شود. اگر رژیم درمانی بصورت مصرف در هنگام خواب باشد، از مصرف نوبت فراموش شده هنگام صبح باید خودداری شود. در این موارد باید با پزشک مشورت شود.
  6. از مصرف فرآورده های حاوی الکل و سایر داروهای مضعف CNS با این دارو باید خودداری شود.
  7. به دلیل بروز خواب آلودگی، هنگام رانندگی و کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند، باید احتیاط نمود.
  8. به دلیل بروز سرگیجه، هنگام برخاستن ناگهانی از حالت نشسته یا خوابیده باید احتیاط نمود.
  9. این دارو ممکن است سبب خشکی دهان شود. در صورت تداوم این عارضه پس از 2 هفته، باید به پزشک مراجعه شود.
  10. در صورت نیاز به هر گونه عمل جراحی یا درمان اضطراری پزشک، باید از مصرف این دارو مطلع شود.
  11. درمان سالمندان باید با حداقل مقدار شروع شود، زیرا به عوارض جانبی این دارو حساس ترهستند.
  12. به بیمار باید یاد آوری شود که در صورت بروز علائم آنتی موسکارینی به درمان ادامه دهد، چون به این اثرات تا حدودی تحمل حاصل می شود.
مقدار مصرف

 بزرگسالان:

در ابتدا25 - 75 mg/day   (سالخوردگان25 mg/day ) در مقادیر منقسم مصرف می شود که در صورت نیاز و تحمل بیمار می توان مقدار مصرف را به میزان 25 mg/day  افزایش داد.

فرم های دارویی

Tablet: 25 mg, 75 mg