مکوئینول - ترتینوئین

موارد مصرف

این فرآورده به عنوان عامل کمکی برای مراقبت پوست یا به منظور محافظت پوست برای درمان آفتاب سوختگی بکار می رود.

مکانیسم اثر

ترتینوئین یک هورمون و آنالوگ ویتامین A است که احتمالاً با تغییر بیان ژنی باعث تغییر در ساخت پروتئین مربوط می گردد. دارو با عبور از غشاء سلولی به گیرنده های اختصاصی خود در سیتوپلاسم متصل شده و متعاقباً کمپلکس دارو - گیرنده با ورود به هسته سلولی به DNA متصل می شود. بسته به نوع بافت، یا یک روند رونویسی (افزایش mRNA و در نتیجه افزایش ساخت پروتئین) شروع می شود و یا اینکه ترانسپراسیون بروز می نماید. چنانچه کمپلکس هورمون - گیرنده سیتوپلاسمی ترتینوئین قادر به فعال نمودن عوامل رونویسی ژنی یا عامل پاسخ ده هورمونی نباشد، ترانسپراسیون بروز می نماید. چنانچه بیان ژنی تضعیف گردد، پروتئین مربوط ساخته نمی شود. به نظر می رسد که ترانسپراسیون در تضعیف پدیده پیر پوستی ناشی از نور و کاهش پیگمانتاسیون پوست نقش داشته باشد.

 

ضدآکنه و کراتولیتیک:

احتمالاً با تحریک روندهای رونویسی، باعث افزایش میتوز سلولی اپیدرم و سرعت ساخت و تجزیه آن می شود. افزایش نفوذپذیری پوست باعث از دست رفتن آب آن و سستی لایه شاخی شده و با کاهش چسبندگی به سادگی قابل کندن است. این عمل، برداشت کومدون موجود را تسهیل نموده و احتمالاً ساخت کومدون جدید را نیز مهار می نماید. ترتینوئین از ساخت کراتین نیز ممانعت به عمل می آورد.

اثر تخفیف دهندگی پیری پوست ناشی از نور، پیش درمانی پوست با ترتینوئین، اثر تحریکی نور بر عامل رونویسی ژنی بنام AP-1 را مهار می نماید. این اثر ترانسپراسیون تولید آنزیم های متالوپروتئیناز را که توسط نور القا شده اند، متوقف می نماید که در نتیجه سلولهای بالقوه صدمه دیده پوست در نتیجه نور UV را برداشت می نماید.

ترتینوئین نور UV را جذب نکرده و به عنوان محافظت کننده پوست در مقابل نور محسوب نمی شود. بعلاوه بنظر می رسد که این دارو رشد و افتراق انواع سلول های اپیتلیال و مواد شبه گلیکوز آمینوگلیکان در استراتوم کورنئوم را افزایش می دهد. ترتینوئین همچنین دارای فعالیت التیام بخش زخم ها، رشد مو و تا حدودی اثرات ضد توموری می باشد که نیازمند بررسی بیشتر است. این اثرات احتمالاً ناشی از افزایش سرعت ساخت و تجزیه سلول، آنژیوژنزیس، ساخت پروتئین و افزایش افتراق سلولی است.

مکوئینول دپیگمانته کننده قوی تر و احتمالاً موثرتری از هیدروکینون می باشد. مکانیسم اثر آن ناشناخته باقیمانده است، ولی احتمالاً با مهار اکسیداسیون تیروزین توسط تیروزینیاز به محصولات سیتوتوکسیک در ملانوسیت ها تبدیل می شود که بدین وسیله باعث مهار تولید ملانین می گردد.

فارماکوکینتیک

جذب پوستی ترتینوئین از فرآورده حدود 4% است که در بدن بطور وسیع متابولیزه و متابولیت های حاصله از طریق ادرار دفع می شوند.

عوارض جانبی

سوزش، خارش، قرمزی، تحریک پوستی و پوسته ریزی از عوارض جانبی این دارو می باشند.

موارد منع مصرف

در صورت وجود اگزما، آفتاب سوختگی، حساسیت به هر یک از اجزاء فرآورده، سابقه فامیلی یا سابقه ابتلا به بیماری ویتیلیگو، این فرآورده نباید استفاده شود.

این دارو در دوران بارداری منع مصرف دارد.

هشدارها
  1. از تماس دارو با چشم ها، دهان، بینی و غشاهای مخاطی، قسمت های آفتاب سوخته و زخم های باز باید جلوگیری شود.
  2. مصرف این فرآورده برای بیش از 24 هفته توصیه نمی شود.
  3. در صورت وجود اگزما، آفتاب سوختگی یا مواجهه مکرر با نور خورشید یا لامپ، منافع تجویز دارو در برابر مضرات آن باید سنجیده شود.
تداخل های دارویی

مصرف همزمان این دارو با فلوروکینولون ها، فنوتیازین ها، سولفونامیدها، تتراسیکلین ها، مدرهای تیازیدی، ترکیبات قابض، فرآورده های حاوی الکل، شامپوها و صابون های داروئی، موم، ترکیبات موبر و الکترولیز توصیه نمی شود.

نکات قابل توصیه
  1. بعد از مصرف دارو، تا نیم ساعت از مصرف فرآورده های موضعی و آرایشی روی موضع و تا 6 ساعت از شستشوی موضع باید خودداری شود.
  2. از تماس موضع مصرف با نور خورشید، باد و سرما باید جلوگیری شود. در صورت اجتناب ناپذیر بودن تماس با نور خورشید از فرآورده های ضد آفتاب باید استفاده شود.
مقدار مصرف

لوسیون دارو دو بار در روز (صبح و شب) روی موضع مورد نظر مالیده می شود.

فرم های دارویی

Lotion (Mequinol 10% + Tretinoin 0.01%)