مرکاپتوپورین

موارد مصرف

مرکاپتوپورین در درمان لوسمی های لنفوسیتیک حاد، میلومونوسیتیک حاد و میلوسیتیک مزمن، لنفوم های غیرهوچکینی، پلی سیتمی ورا، بیماری التهابی روده و آرتریت ناشی از پسوریازیس مصرف می شود.

مکانیسم اثر

مرکاپتوپورین آنتی متابولیت و آنالوگ پورین است. در چرخه تقسیم سلولی به طور اختصاصی در مرحله S عمل کرده و با فعال شدن در بافت ها باعث مهار ساخت DNA و تا حدی RNA می شود.

فارماکوکینتیک

جذب این دارو از مجرای گوارش متغیر و ناقص (تا 50 درصد) است. از سد خونی – مغزی عبور می کند اما نه به میزانی که برای درمان لوسمی مننژیال کافی باشد. متابولیسم دارو کبدی است. نیمه عمر دارو 3 مرحله ای و به ترتیب    45دقیقه، 2.5 ساعت و 10 ساعت بوده و دفع آن کلیوی است.

عوارض جانبی

کم خونی، مسمومیت کبدی با انسداد صفراوی، کاهش ایمنی، کاهش گلبول های سفید یا عفونت، ترومبوسیتوپنی، افزایش اسیداوریک خون، نفروپاتی ناشی از اسیداوریک، کاهش اشتها، تهوع و استفراغ، زخم گوارشی و استئوماتیت از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو می باشند.

هشدارها
  1. مصرف دراز مدت مرکاپتوپورین در بیماری های غیرنئوپلاسمی، به علت اثرات بالقوه سرطان زائی دارو، با احتیاط فراوان انجام شود.
  2. چون ممکن است اثرات مرکاپتوپورین دیررس باشد، توصیه می شود به محض مشاهده اولین علائم کاهش گلبول های سفید (به خصوص گرانولوسیتوپنی) یا ترومبوسیتوپنی، خونریزی و یا یرقان، درمان با دارو فوراً قطع شود. پس از بازگشت تعداد لکوسیت ها برای 2 – 3 روز و یا افزایش تعداد آن، درمان را می توان با نصف مقدار مصرف اولیه از سرگرفت.
  3. کاهش گلبول های سفید و ترومبوسیتوپنی (معمولاً خفیف) ممکن است 5 - 6 روز پس از شروع درمان ایجاد و به مدت 7 روز پس از قطع مصرف دارو ادامه یابد.
نکات قابل توصیه
  1. در مواردی که بیمار 300 – 600 mg/day آلوپورینول (برای پیشگیری از هیپراوریسمی یا کند شدن متابولیسم مرکاتوپوریون) مصرف می کند، میزان مصرف دارو باید به 1.3 تا 1.4 مقدار مصرف معمول کاهش یابد.
  2. در لوسمی حاد با وجود ترومبوسیتوپنی و خونریزی درمان می تواند ادامه یابد. چون در بعضی موارد توقف خونریزی و افزایش تعداد پلاکت ها در حین درمان دیده شده است و در مواردی نیز تجویز پلاکت توصیه شده است.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

در درمان لوسمی لنفوسیتیک حاد، لوسمی میلوسیتیک حاد و لوسمی میلومنوسیتیک حاد، ابتدا 2.5 mg/kg/day یا 80 – 100 mg/m2/day به صورت مقدار واحد یا در مقادیر منقسم به کار می رود. اگر پاسخ بالینی مناسب و کاهش لکوسیت ها 4 هفته پس از مصرف این مقدار دیده نشد، مقدار مصرف را می توان تا 5 mg/kg/day افزایش داد. به عنوان مقدار نگهدارنده به میزان 1.5 – 2.5 mg/kg/day یا 50 – 100 mg/m2/day مصرف می شود.

در درمان بیماری التهابی روده 1.5 mg/kg/day مصرف می شود که در صورت نیاز تنظیم می شود. اگر پاسخ بالینی مناسب و کمی گلبول های سفید پس از 2 - 3 ماه حاصل نشد می توان مقدار مصرف را تدریجاً تا  2.5 mg/kg/day افزایش داد.

کودکان:

در درمان لوسمی لنفوسیتیک حاد، لوسمی میلوسیتیک حاد و لوسمی میلومنوسیتیک حاد، مقدار2.5 mg/kg/day  یا 75 mg/m2/day به صورت مقدار واحد یا در مقادیر منقسم مصرف می شود.

 

فرم های دارویی

Tablet: 50 mg