متوپرولول

موارد مصرف

متوپرولول در درمان آنژین صدری مزمن، کنترل زیادی فشار خون (به تنهایی یا همراه سایر داروهای کاهنده فشار خون) و پیشگیری از انفارکتوس مجدد میوکارد مصرف می شود.

فارماکوکینتیک

حدود 95 درصد دارو از مجرای گوارش جذب می شود. پیوند این دارو به پروتئین کم است. متابولیسم دارو کبدی و نیمه عمر آن 3 - 7 ساعت می باشد. زمان لازم برای رسیدن به اوج اثر از راه خوراکی4 - 6  ساعت و از راه تزریق وریدی 20 دقیقه است. دفع دارو از راه کلیه است (3 - 10  درصد دارو بصورت تغییر نیافته دفع می شود).

عوارض جانبی

برادی کاردی علامتی (سرگیجه )،اسپاسم برونش (اشکال در تنفس یا خس خس سینه)، نارسایی احتقانی قلب (تورم مچ پا و اندام های تحتانی، تنگی نفس)، افسردگی روانی و کاهش گردش خون محیطی (سردی دست ها و پاها) با مصرف این دارو گزارش شده است.

موارد منع مصرف

این دارو در شوک قلبی، نارسایی آشکار قلب، بلوک قلبی درجه دو یا سه دهلیزی – بطنی، برادی کاردی سینوسی و کاهش فشار خون سیستولیک به کمتر از 100 میلی لیتر جیوه (برای پیشگیری از انفارکتوس مجدد میوکارد) نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. مصرف این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان صورت گیرد: سابقه آلرژی، آسم نایژه ای، آمفیزم یا برونشیت غیرآلرژیک، نارسایی احتقانی قلب، دیابت، پرکاری تیروئید، افسردگی روانی یا سابقه ابتلاء به آن.
  2. مقدار مصرف این دارو در سالمندان باید براساس پاسخ بیمار تعیین شود، زیرا از یک طرف به علت کاهش حساسیت این بیماران به اثر دارو ممکن است افزایش مقدار مصرف لازم باشد و از طرف دیگر به علت کاهش توانایی متابولیسم و دفع دارو کاهش مقدار مصرف ممکن است ضرورت یابد.
  3. در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه، مقادیر مصرف متوپرولول باید کاهش یابد.
  4. در صورت بروز افسردگی ناشی از این دارو، مصرف آن باید قطع شود.
  5. اگر بعد از یک دوره درمان طولانی با این دارو، قطع مصرف آن ضرورت پیدا کند، باید بتدریج و حداقل طی سه روز تا دو هفته مصرف دارو قطع شود. در طول این مدت، بیمار باید از فعالیت های شدید بدنی پرهیز کند تا خطر بروز انفارکتوس میوکارد یا آریتمی به حداقل برسد. اگر پس از قطع مصرف دارو، علائم قطع مصرف بروز کرد، باید مصرف دارو را به طور موقت مجدداً شروع نمود و به دنبال بهبود بیمار، مصرف دارو را با احتیاط قطع کرد.
  6. در طول مصرف این دارو، پیگیری عملکرد قلب، تعیین نبض، اندازه گیری فشار خون و ثبت نوار قلبی و اندازه گیری ضربان قلب ضروری است.

 

تداخل های دارویی
  • مقدار مصرف انسولین و داروهای خوراکی پائین آورنده قند خون، هنگام مصرف همزمان با این دارو باید تنظیم گردد تا از کاهش بیش از حد قند خون جلوگیری شود.
  • در صورت مصرف همزمان داروهای مسدود کننده گیرنده بتا - آدرنرژیک با داروهای مسدود کننده کانال های کلسیمی یا کلونیدین، اثرات کاهش فشار خون ممکن است تشدید شود.
  • مصرف همزمان داروهای مهار کننده مونوآمین اکسیداز با این دارو (مانند فورازولیدون و پروکاربازین) به علت امکان افزایش شدید فشار خون، توصیه نمی شود.
  • در صورت مصرف همزمان این دارو با آمین های مقلد سمپاتیک که دارای فعالیت بتا - آدرنرژیک هستند، ممکن است اثرات هر دو دسته دارو کاهش یابند.
  • گزانتین ها در صورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است موجب مهار اثرات درمانی هر دو دسته دارو شوند. همچنین، کلیرانس تئوفیلین افزایش می یابد.

 

نکات قابل توصیه
  1. هیچ یک از نوبت های مصرف این دارو نباید فراموش شوند، بخصوص اگر روزی یکبار مصرف می شود.
  2. این دارو، زیادی فشار خون را درمان نمی کند، بلکه آنرا کنترل می نماید. مصرف آن ممکن است تا پایان عمر ضروری باشد.
  3. مصرف دارو، حتی در صورت احساس بهبودی، باید ادامه یابد.
  4. در صورتی که یک نوبت مصرف دارو فراموش شود، به محض به یاد آوردن آن نوبت باید مصرف شود، ولی اگر تا زمان مصرف نوبت بعدی 4 ساعت باقی مانده باشد، از مصرف آن نوبت باید خودداری شود و مقدار مصرف بعدی نیز دو برابر نگردد.
  5. در بیماران مبتلا به دیابت، با مصرف این دارو علایم کمی قند خون ممکن است پوشانده شد ه یا غلظت قند خون افزایش یابد یا کاهش قند خون طولانی شود.
  6. از مصرف با سایر داروها، به ویژه داروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخه پزشک ندارند، باید خودداری شود.
  7. قبل از قطع مصرف دارو، باید با پزشک مشورت شود.
  8. به علت احتمال بروز سرگیجه، خواب آلودگی و منگی، هنگام رانندگی یا کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری دارند، باید احتیاط نمود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

در درمان آنژین صدری و به عنوان کاهنده فشار خون، ابتدا 100 میلی گرم یکبار در روز در یک نوبت (زیادی فشار خون) یا چند نوبت (آنژین یا زیادی فشار خون) مصرف می شود که این مقدار در فواصل یک هفته ای براساس نیاز و تحمل بیمار تا مقدار تام450 mg/day  ممکن است افزایش یابد. در بعضی از بیماران جهت کنترل رضایت بخش فشار خون، ممکن است به مصرف مقدار تام دارو در سه مقدار منقسم نیاز باشد. در انفارکتوس میوکارد، به عنوان درمان سریع، ابتدا 50 میلی گرم (برای بیمارانی که مقدار تام وریدی را تحمل می کنند) یا 25 – 50 میلی گرم (برای بیمارانی که مقدار تام وریدی را تحمل نمی کنند) هر 6 ساعت، 15 دقیقه پس از شروع آخرین مقدار منقسم وریدی یا به محض اینکه وضعیت بالینی بیمار مناسب شود، مصرف می شود. این مقدار تا 48 ساعت ادامه می یابد. در درمان تاخیری100  میلی گرم دو بار در روز برای حداقل 3 ماه و احتمالاً1 - 3  سال مصرف می شود.

 

تزریقی

بزرگسالان:

در درمان سریع انفارکتوس میوکارد  5میلی گرم هر 2 دقیقه برای سه نوبت تزریق می شود.

فرم های دارویی

Tablet: 50 mg, 100 mg

Injection: 5 mg/5ml