مونتلوکست

موارد مصرف

مونتلوکست برای درمان و پیشگیری آسم مزمن کاربرد دارد.

مکانیسم اثر

این دارو یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده های لوکوترینی ازنوع سیستئینیل لوکوترین CysLT1 می باشد. سیستئینیل لوکوترین ها شاملLTE4, LTD4, LTC4  محصولات متابولیسم اسید آراشیدونیک می باشند که از سلول های مختلفی شامل ماست سل ها و ائوزینوفیل ها آزاد می شوند. اتصال این ترکیبات با گیرنده های لوکوترینی منجر به ادم مجاری هوایی، انقباض عضلات صاف مجاری هوایی و بروز تغییرات در فعالیت های سلول های التهابی می گردد. مونتلوکست با اتصال انتخابی به گیرنده های لوکوترینی منجر به مهار اثر بویژه LTD4 بر روی این گیرنده ها می گردد.

فارماکوکینتیک

جذب دارو از راه خوراکی سریع می باشد. قرص های جویدنی بازدهی بدنی معادل73%  دارد که با غذا تحت تاثیر قرارگرفته و به 63% کاهش می یابد. اتصال پروتئینی دارو بسیار بالا و بیش از99%  می باشد. متابولیسم دارو عمدتاً کبدی بوده و تحت سیستم آنزیم P450  صورت می گیرد. دارو از نیمه عمر 2.7 تا 5.5 ساعت برخوردار است. حداکثر غلظت پلاسمایی با قرص های جویدنی درعرض 2 – 2.5 ساعت حاصل می شود. اثر بالینی حتی با دوز اول می تواند ظاهر شود. طول اثر دارو 24 ساعت گزارش شده است. حذف دارو از راه مدفوع و دفع صفراوی 86% و از راه کلیوی کمتر از 0.2%  می باشد.

عوارض جانبی

سندرم Churg – Strauss (ائوزینوفیلی، بثورات واسکولیتی، تشدید علائم ریوی، عوارض قلبی و نوروپاتی محیطی)، اختلالات گوارشی، خشکی دهان، احساس تشنگی، واکنش های ازدیاد حساسیت (آنژیوادم، بثورات جلدی)، احساس ضعف و ناتوانی غیرطبیعی، سرگیجه، سردرد، کرختی و بی حسی، اختلال در خواب (خواب آلودگی، بی خوابی، کابوس )، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، تب، دردهای عضلانی و مفصلی، طپش قلب، هپاتیت کولستاتیک، افزایش ترانس آمینازهای سرمی، ادم، توهم، حملات تشنجی و پیوری (ادرار چرکی) با این دارو گزارش شده است.

موارد منع مصرف
  1. در موارد ازدیاد حساسیت (هیپرسنسیتیویته) به دارو از مصرف آن اجتناب شود.
  2. این دارو برای درمان حملات حاد آسم از جمله Status asthmaticus  کاربرد ندارد.
  3. این دارو نباید بصورت مونوتراپی و یا برای درمان یا پیشگیری از حملات آسم ناشی از فعالیت بدنی به کار رود.
هشدارها
  1. اگرچه مطالعات حیوانی، تائید کننده اثرات سوء دارو در دوران بارداری یا شیردهی نمی باشد ولی نسبت خطر به مفید بودن دارو در دوران بارداری و شیردهی می بایست مد نظر قرار گیرد.
  2. اثربخشی و عوارض دارو در کودکان زیر 6 سال مشخص نشده است.
  3. اگر چه در موارد نارسایی خفیف تا متوسط کبدی نیازی به تنظیم دوز دارو نمی باشد ولی در موارد نارسایی شدید کبدی باید به احتمال کاهش متابولیسم دارو و افزایش نیمه عمر آن توجه داشت.
  4. احتمال بروز سندرم Churg – Strauss در حین مصرف دارو و نیز در صورت کاهش دوز کورتیکوستروئید مصرفی می بایست مورد توجه باشد.
تداخل های دارویی

داروهای القاء کننده قوی فعالیت آنزیماتیک کبدی نظیر ریفامپین و فنوباربیتال ممکن است باعث کاهش غلظت پلاسمایی مونتلوکست شوند.

نکات قابل توصیه
  1. در صورت بروز واکنش های ازدیاد حساسیت به دارو مصرف آن قطع شود.
  2. این دارو برای درمان حمله حاد آسم کاربرد ندارد.
  3. طبق دستور پزشک مصرف شده، در صورت فراموش کردن یک دوز، بلافاصله پس از به خاطر آوردن مصرف شود. اگر به زمان دوز بعدی نزدیک هستید از مصرف دوز فراموش شده خودداری نموده و دوز بعدی را 2  برابر نکنید.
  4. دارو را در دمای 15 تا 30 درجه و به دور از نور خورشید و رطوبت نگهداری کنید.
  5. از قطع مصرف خودسرانه این دارو یا هر داروی دیگری که بطور همزمان با مونتکولست استفاده می کنید، خودداری نمایید.
  6. در صورت تشدید وضعیت بیماری به پزشک خود اطلاع دهید.
  7. در صورت مشاهده چرک در ادرار یا سایر عوارض به پزشک اطلاع دهید.
  8. این دارو در پیشگیری از حمله آسم ناشی از فعالیت بدنی کاربرد ندارد.
مقدار مصرف

بزرگسالان: 10 میلی گرم هر روز به هنگام عصر.

کودکان 6 - 15 سال: 5 میلی گرم هر روز به هنگام عصر.

کودکان 6 ماهه تا 5 سال: 4 میلی گرم هر روز به هنگام عصر.

فرم های دارویی

Chewable Tablet: 5 mg