مایکوفنولیت

موارد مصرف

این دارو برای جلوگیری از رد پیوند قلب، کلیه و کبد همراه با سیکلوسپورین و کورتیکوستروئیدها به کار می رود.

مکانیسم اثر

مایکلوفنولیک اسید، متابولیت فعال مایکوفنولیت، مهارکننده قوی، اختصاصی و قابل برگشت آنزیم انیوزین منوفسفات دهیدروژناز می باشد و بنابراین مسیر ساخت جدید نوکلئوتیدهای گوانین را مهار می کند. لنفوسیت های B و T برای تکثیر به این مسیر ساخت جدید پورین وابستگی زیادی دارند، در حالیکه سایر سلول ها، از مسیر بازیافتی استفاده می نمایند. لذا این دارو روی لنفوسیت ها اثر سایتوتوکسیک دارد. مایکوفنولیت باعث مهار تکثیر لنفوسیت های B و T، کاهش تولید پادتن و مهار فراخوانی گویچه های سفید به محل التهاب یا عضو پیوندی می شود. این دارو بر پاسخ های اولیه ایمنی (فعالیت منوسیت ها مثل تولید IL-1 وIL-2 ) تاثیر ندارد.

فارماکوکینتیک

جذب دارو از دستگاه گوارش به طور گسترده و با سرعت (فراهمی زیستی 94%) انجام می شود. نیمه عمر آن حدود 17 ساعت است. حذف آن 93% کبدی و 6% کلیوی می باشد.

عوارض جانبی

کم خونی، سرفه، سردرد، درد قفسه سینه، تنگی نفس، وجود خون در ادرار، فشار خون بالا، کاهش تعداد گویچه های سفید، یبوست یا اسهال، درد در ناحیه شکم، تهوع و استفراغ از عوارض جانبی این دارو می باشند.

موارد منع مصرف

در صورت حساسیت به یکی از اجزاء فرآورده و ابتلا به نقص آنزیمی وراثتی آنزیم هیپوگزانتین – گوانین فسفوریبوزیل ترانسفراز(HGPRT) نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. مصرف دارو در نارسائی شدید کلیوی باید با احتیاط لازم صورت گیرد.
  2. در صورت کاهش تعداد نوتروفیل ها، باید مصرف دارو را قطع کرد یا مقدار دارو را کاهش داد.
  3. واکسن های زنده ضعیف شده در بیماران تحت درمان با این دارو ممکن است مصونیت کامل ایجاد نکنند. در صورت امکان واکسیناسیون را باید به تعویق انداخت.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان آسایکلویر، گن سایکلویر، پروبنسید، سالیسیلات ها باعث افزایش غلظت پلاسمائی مایکوفنولیت می شود.
  • مصرف همزمان با سایر داروهای کاهنده سیستم ایمنی و گلوکوکورتیکوئیدها احتمال بروز سرطان و بدخیمی های پوست و عفونت را افزایش می دهد.
  • مصرف این دارو همراه با کلستیرامین و آهن باعث کاهش غلظت پلاسمائی مایکوفنولیت می شود.
  • همچنین این دارو با آزاد کردن فنی توئین و تئوفیلین از پروتئین های پلاسما، غلظت آزاد آنها را افزایش می دهد.
نکات قابل توصیه
  1. شمارش کامل گویچه های خونی در ماه اول به طور هفتگی و در ماه دوم و سوم ماهی دوبار و سپس در طول سال اول هر ماه باید انجام شود.
  2. مصرف این دارو در بیماران مبتلا به بیماری های شدید دستگاه گوارش باید با احتیاط انجام شود.
  3. در صورت تاخیر فعالیت کلیه پیوندی پس از عمل پیوند، احتمال عوارض جانبی دارو افزایش می یابد.
  4. اولین نوبت دارو بلافاصله و حداکثر در طی 24 ساعت بعد از انجام عمل پیوند تزریق می شود.
مقدار مصرف

بلافاصله بعد از عمل پیوند انفوزیون داخل وریدی باید انجام شود.

 

پیوند کلیه:

یک گرم انفوزیون داخل وریدی (در طول دو ساعت) یا خوراکی دو بار در روز (مقدار روزانه دو گرم) مصرف شود.

 

پیوند قلب:

 1.5 گرم انفوزیون داخل وریدی (در طول دو ساعت) دو بار در روز یا خوراکی یک گرم دو بار در روز مصرف شود.

 

 پیوند کبد:

 یک گرم انفوزیون داخل وریدی (در طول دو ساعت) دو بار در روز یا خوراکی 1.5 گرم دو بار در روز مصرف شود.

فرم های دارویی

Capsule: 250 mg

Tablet: 500 mg

Injection: 50 mg/ml