نئوستیگمین

موارد مصرف

نئوستیگمین در درمان ضعف عضلانی ناشی از بیماری میاستنی گراو، احتباس غیر انسدادی ادرار بعد از عمل جراحی و به عنوان پادزهر توبوکورارین و سایر داروهای مسدد عصبی - عضلانی غیر دپولاریزان مصرف می شود.

مکانیسم اثر

این دارو از هیدرولیز استیل کولین بوسیله استیل کولین استراز جلوگیری می کند و در نتیجه انتقال  تکانه های عصبی از محل اتصال عصب - عضله را تسهیل می نماید. نئوستیگمین میتواند بر سلول ها و نرون های گانگلیون اتونوم در CNS نیز اثر نماید. این دارو همچنین با افزایش تحریک و تون عضلات معده، کاهش انقباض معده بعد از عمل جراحی را برطرف می کند . بعلاوه با طولانی کردن اثر استیل کولین در صفحه انتهایی باعث افزایش قدرت عضلانی بیماران میاستنی گراو می شود، در حالی که این اثر نزد سایر بیماران مشاهده نمی شود.

فارماکوکینتیک

نئوستیگمین پس از تزریق عضلانی سریعاً جذب می شود. در پلاسما و کبد متابولیزه شده و دفع آن کلیوی می باشد.

عوارض جانبی

از عوارض شایع این دارو می توان از اسهال، تهوع یا استفراغ، کرامپ یا درد معده، افزایش غیر عادی تعریق یا ترشح بزاق نام برد.

هشدارها
  1. این دارو در صورت وجود انسداد مکانیکی روده یا مجاری ادرار باید با احتیاط فراوان تجویز شود.
  2. در مصرف این دارو پس از جراحی باید احتیاط کرد، زیرا ممکن است مشکلات تنفسی پس از عمل جراحی، احتباس ترشحات یا آتلاکتازی را تشدید کند.
  3. این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود:  آسم، برادیکاردی، انفارکتوس اخیر میوکارد، پارکینسون، قطع عصب واگ، زخم معده، ناراحتی کلیه.
تداخل های دارویی
  • اثر انسداد عصبی - عضلانی ناشی از آمینوگلیکوزیدهای سیستمیک، داروهای بیهوش کننده استنشاقی هیدروکربنه، بی حس کننده های موضعی تزریقی و کلیندامایسین را تشدید می کند.
  • در صورت مصرف همزمان با سایر مهارکننده های کولین استراز ممکن است منجر به مسمومیت اضافی گردد.
  • ممکن است در صورت مصرف همزمان با داروهای مسدد عصبی - عضلانی دپولاریزان مانند سوکسینیل کولین اثر آنها کاهش یابد.
  • در صورت مصرف همزمان پروکائین آمید یا کینیدین با این دارو فعالیت انسداد عصبی - عضلانی و یا اثر ثانویه ضد موسکارینی این دو دارو ممکن است اثر ضد میاستنی گراو نئوستیگمین را خنثی کند.
نکات قابل توصیه
  1. مصرف این دارو با غذا یا شیر احتمال بروز عوارض جانبی را کاهش می دهد.
  2. در صورت تجویز داخل وریدی دارو توصیه می شود مقدار 0.6 - 1.2 میلی گرم آتروپین قبل یا همزمان با نئوستیگمین برای مقابله با اثرات جانبی موسکارینی دارو تجویز گردد.
  3. در صورتی که در عرض یک ساعت پس از دوز اول دارو در درمان احتباس ادراری پس از عمل جراحی، دفع ادراری صورت نگرفت باید بیمار سوندگذاری شود.
مقدار مصرف

 

درمان ضعف عضلانی ناشی از بیماری میاستنی گراو

خوراکی

بزرگسالان:

برای شروع درمان مقدار 15 میلی گرم هر 3 - 4 ساعت که برحسب نیاز بیمار تنظیم می گردد و برای درمان نگهدارنده مقدار 150 میلی گرم طی  24ساعت با فواصلی که براساس پاسخ بیمار تنظیم می گردد، تجویز می شود.

کودکان:

2 mg/kg یا 60 mg/m2 در روز که طی  6 - 8 دوز منقسم تجویز می شود.

 

تزریقی

بزرگسالان:

برای درمان میاستنی از راه عضلانی یاوریدی، 0.5 میلی گرم در ابتدا تجویز می شود و مقادیر بعدی بر پایه پاسخ بیمار تنظیم می گردد. بعنوان پادزهر 0/5 - 2 میلی گرم به آهستگی تجویز می شود و مقادیر بعدی برحسب نیاز تا سقف مجموع 5 میلی گرم تجویز می گردد.

کودکان:

0.01 - 0.04 mg/kg هر 2 – 3 ساعت داخل عضلانی یا زیرجلدی تجویز می گردد. بعنوان پادزهر 0.04 mg/kg از دارو همراه با 0.02 mg/kg  آتروپین داخل وریدی تزریق می شود. برای تشخیص میاستنی گراو 0.04 mg/kg یا  1 mg/m2 داخل عضله و یا 0.02 mg/kg یا 0.5 mg/m2 داخل وریدی تجویز می گردد.

 

جلوگیری از احتباس ادرار یا کاهش انقباض معدی - روده ای پس از جراحی

مقدار 0.25 میلی گرم بلافاصله پس از پایان عمل بصورت عضلانی یا زیرجلدی تزریق و این مقدار هر  4 - 6 ساعت به مدت 2 یا 3 روز تکرار می شود. برای درمان احتباس ادرار، مقدار 0.5 میلی گرم تزریق عضلانی یا زیرجلدی می شود و این مقدار هر 3 ساعت برای حداقل 5 نوبت پس از خالی شدن مثانه تکرار گردد.

 

فرم های دارویی

Injection: 0.5 mg/ml, 2.5mg/ml, 12.5 mg/5 ml (as Neostigmine Methylsulfate)

Tablet: 15 mg (as Neostigmine Bromide)