نویراپین

موارد مصرف

این دارو همراه با حداقل دو داروی ضد رتروویروس دیگر در درمان عفونت پیشرونده یا پیشرفته HIV مصرف می شود.

مکانیسم اثر

نویراپین یک مهارکننده آنزیم ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزید است که بر ویروس HIV موثر می باشد.

فارماکوکینتیک

این دارو از راه خوراکی بخوبی جذب می شود و جذب آن تحت تاثیر غذا قرار نمی گیرد. فراهمی زیستی این دارو بیش از 90 درصد است. اوج غلظت پلاسمایی دارو تا 4 ساعت پس از مصرف مقدار مصرف واحد آن حاصل می شود. این دارو در مایع مغزی- نخاعی نیز منتشر می شود. متابولیسم دارو کبدی و در مصرف دراز مدت بصورت خود القایی موجب کاهش غلظت پلاسمایی دارو و کاهش نیمه عمر آن از 45 ساعت به 35-25 ساعت می گردد. دفع این دارو عمدتاً کلیوی است.

عوارض جانبی

شایعترین عارضه نویراپین بثورات پوستی است که طی شش هفته اول درمان بروز می کند. بثورات پوستی شدید و مخاطره آمیز (که گاه منجر به مرگ بیمار شده) با مصرف این دارو گزارش شده است. واکنش های حساسیت مفرط مانند آنژیوادم، کهیر وآنافیلاکسی نیز دیده شده اند. مسمومیت شدید کبد همراه با نکروز کبدی، بویژه در با نوان، ممکن است بروز کند. سایر عوارض دارو عبارتنداز تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم، خستگی، گیجی و سر درد.

موارد منع مصرف

این دارو در بیماران مبتلا به عیب شدید کار کبد و نیز بعنوان پیشگیری کننده از عفونت نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود عیب خفیف تا متوسط کار کبد، بیمارانی که در معرض ابتلا به اختلال کار کبد هستند، بیماران با عیب کارکرد کلیه.
  2. پیگیری عملکرد کبد در طول درمان با این دارو، در فواصل هر 2 هفته یکبار در 2 ماه اول درمان و سپس هر3  ماه یکبار در ادامه درمان ضروری است. در صورت بروز اختلال در کار کبد مصرف دارو باید قطع شود و پس از طبیعی شدن کار کبد دوباره آغاز شود. اما در صورت بروز مجدد اختلال کار کبد، مصرف دارو باید برای همیشه قطع شود.
  3. در صورت بروز اختلال کار کبد همراه با علایم حساسیت مفرط، مصرف دارو باید برای همیشه قطع شود.
  4. بیمارانی که نویراپین دریافت می کنند، باید از نظر بروز واکنش های پوستی و سمیت کبدی طی 18 هفته اول درمان تحت نظر باشند. در صورت بروز بثورات پوستی شدید یا بثورات همراه با تب، مصرف دارو باید برای همیشه قطع شود.
  5. از افزایش مقدار دارو در بیمارانی که دچار بثورات پوستی می شوند، باید خودداری کرد تا زمانی که بثورات کاملاً برطرف شوند.
تداخل های دارویی

مصرف این دارو همزمان با سایر داروهایی که متابولیسم کبدی دارند یا القاکننده آنزیم های کبدی هستند، باید از نظر تغییر غلظت پلاسمایی دو دارو سنجیده شود.

نکات قابل توصیه
  1. به بیمار یا مراقبین وی باید آموزش لازم داده شود تا بتواند علائم واکنش های حساسیت مفرط را تشخیص دهد و به موقع در درمان آنها اقدام نماید.
  2. نویراپین نباید به تنهایی مصرف شود، زیرا مقاومت نسبت به آن به سرعت بروز می کند.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

مقدار 200 mg/day برای 14 روز مصرف می شود که در صورت عدم بروز بثورات پوستی به 200 میلی گرم دو بار در روز افزایش می یابد.

کودکان:

در کودکان با سن 2 ماه تا 8 سال مقدار 4 mg/kg یک بار در روز برای 14 روز مصرف می شود که در صورت عدم بروز بثورات جلدی تا   7 mg/kg(حداکثر تا  400 mg/day) افزایش می یابد. در کودکان با سن 8-16 سال و با وزن کمتر از 50 کیلوگرم شروع درمان مانند سایر کودکان است که مقدار مصرف تا   4 mg/kgدو بار در روز (حداکثر تا 400 mg/day) قابل افزایش است. در مورد سایر کودکان مقدار مصرف مانند بزرگسالان است.

فرم های دارویی

Tablet: 200 mg

Suspension: 50 mg/ml