الانزاپین

موارد مصرف

از این دارو برای درمان تظاهرات اختلالات روانی از جمله اختلالات دو قطبی و اسکیزوفرنی استفاده می شود.

مکانیسم اثر

اگرچه مکانیسم اثر ضد جنون این دارو مشخص نیست، ولی احتمالاً با عمل آنتاگونیستی برگیرنده های منوآمین (دوپامین و سروتونین) این اثر را اعمال می کند. ولی این دارو دارای اثر آنتاگونیستی برگیرنده های موسکارینی، آدرنرژیک α1 نیز می باشد. همچنین می تواند به طور ضعیف به گیرنده های GABAa، بنزودیازپین و بتا متصل شود.

فارماکوکینتیک

به سرعت و به خوبی از راه دستگاه گوارش جذب می شود. در اثر اولین گذر 40% دارو متابولیزه می شود. نیمه عمر دارو 30 ساعت و میزان اتصال دارو به پروتئین معادل 93% می باشد. به طور عمده در کبد متابولیزه می شود. دفع دارو از طریق ادرار (7% تغییر نیافته و 57% به صورت متابولیت) و مدفوع (30%)صورت می گیرد.

عوارض جانبی

آژیتاسیون، اختلالات شخصیتی یا خلقی، اختلالات بینایی، سردرد، یبوست، افزایش فشار خون، خواب آلودگی، بیقراری، سرگیجه ، التهاب بینی، خشکی دهان، افزایش اشتها، افت فشار خون وضعیتی، افزایش ضربان قلب، درد قفسه سینه، ادم، درد مفاصل، علائم پارکینسون، اختلالات حرکتی خارج هرمی، لرزش اندام ها از عوارض جانبی مهم دارو محسوب می شوند.

موارد منع مصرف

در صورت حساسیت مفرط به فرآورده نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. در تعداد کمی از بیماران، مصرف این دارو موجب بروز سندرم بدخیم نورولپتیک می شود. این سندرم با علائم سفتی عضلانی، هیپرپیرکسی، تغییرات روانی، نبض و فشار خون نامنظم، تاکی کاردی، تعریق شدید، آریتمی قلبی، میوگلوبینوری، نارسایی حاد کلیوی مشخص می گردد. در صورت مشاهده علائم فوق مصرف دارو را باید فوراً قطع کرد و نسبت به درمان علائم مذکور اقدام نمود.
  2. در موارد زیر این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف شود: بیماری آلزایمر، بیماری قلبی - عروقی، بیماری عروق مغزی، بیماری تنفسی، پارکینسون، صرع، عفونت های حاد، اختلال عملکرد کبدی یا کلیوی، سابقه یرقان، کم کاری تیروئید، میاستنی گراو، بزرگی پروستات، گلوکوم با زاویه بسته، سالمندان، سرطان پستان وابسته به پرولاکتین خون.
  3. در صورت بروز اختلالات حرکتی دیررس، مصرف دارورا باید فوراً قطع کرد.
  4. قطع مصرف دارو به تدریج و طی حداقل 1 - 2 هفته انجام می شود. در صورتی که قطع یکباره مصرف دارو ضروری باشد، بیمار باید تحت نظر باشد.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان این دارو با مضعف های CNS و الکل موجب می شود تا اثر تضعیفCNS تشدید شود.
  • مصرف همزمان این دارو با داروهای کاهنده فشار خون، باعث افزایش تاثیر داروهای پائین آورنده فشار خون می شود.
  • این دارو موجب کاهش اثر آگونیست های دوپامین و لوودوپا می شود.
  • کاربامازپین، امپرازول و ریفامپین باعث افزایش کلیرانس الانزاپین می شوند، در حالیکه فلووکسامین حذف الانزاپین را کاهش می دهد.
  • مصرف همزمان این دارو با داروهای آنتی کولینرژیک موجب تشدید اثر آنتی کولینرژیکی می شود.
  • به دلیل عوارض کبدی در مصرف الانزپین با داروهایی با اثر سمی بر کبد باید احتیاط نمود.
نکات قابل توصیه
  1. به دلیل ایجاد خواب آلودگی و کاهش هوشیاری، لازم است بیماران تحت درمان در هنگام رانندگی و کار با ماشین آلات احتیاط لازم را بعمل آورند.
  2. در آغاز درمان با این دارو، به دلیل بروز کلاپس ناشی از افت فشار خون، بیمار باید تحت مراقبت پزشکی باشد.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

برای درمان اختلالت دو قطبی ابتدا 10 - 15 mg، یکبار در روز مصرف می شود. سپس براساس نیاز و تحمل بیمار، در فواصل یک هفته ای می توان مقدار مصرف روزانه را 5 mg افزایش داد. مقدار نگهدارنده باید براساس حداقل مقدار مورد نیاز برای درمان تعیین گردد. برای درمان اختلالات دو قطبی در بیمارانی که لیتیم یا والپروات دریافت می کنند، مقدار 10 mg از الانزپین یکبار در روز مصرف می شود. در درمان اسکیزوفرنی ابتدا 5 - 10 mg یک بار در روز مصرف می شود و سپس روزانه مقادیر 5 mg هر هفته یکبار تا دستیابی به حداقل مقدار موثر، اضافه می شود.

فرم های دارویی

Tablet: 5 mg