اندانسترون

موارد مصرف

این دارو در کنترل تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی با داروهای سیتوتوکسیک و رادیوتراپی و همچنین برای پیشگیری از تهوع و استفراغ پس از عمل جراحی مصرف می شود.

مکانیسم اثر

این دارو یک آنتاگونیست گیرنده5-HT3  با اثر ضد تهوع است.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، این دارو به سرعت جذب می شود. اوج غلظت پلاسمایی دارو 1.5 - 2 ساعت پس از مصرف یک مقدار 8 میلی گرمی از دارو حاصل می شود. فراهمی زیستی مطلق دارو 60 درصد است. دارو دارای متابولیسم اول کبدی است. 70 - 75 درصد از دارو به پروتئین های پلاسما پیوند می یابد. این دارو از گردش خون سیستمیک عمدتا از طریق متابولیسم کبدی دفع می شود. نیمه عمر حذف دارو 3 ساعت است که در افراد مسن و در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، تا 5 ساعت افزایش می یابد. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبد (که در آنها فراهمی زیستی ممکن است به 100 درصد رسیده و کلیرانس دارو نیز به شدت آهسته شود) نیمه عمر دفع 15 - 32 ساعت می باشد.

عوارض جانبی

سردرد، خستگی، خواب آ لودگی، یبوست، سنکوپ، تشنج، اضطراب، لرزش، سرگیجه، لرز، دل درد، اسهال، زیادی فشار خون، کاهش فشار خون، تب، احساس سرما، کاهش اکسیژن خون، خارش، احتباس ادرار، درد، آریتمی، آنژین، بثورات جلدی و درد قفسه سینه از عوارض جانبی مصرف این دارو می باشد.

موارد منع مصرف

در صورت وجود حساسیت مفرط به داروهای آنتاگونیست گیرنده 5-HT3، این دارو نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. این دارو در بیماران مبتلا به انسداد تحت حاد روده ای یا ایلئوس و در بیماران مبتلا به نارسایی ملایم تا شدید کبد باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
  2. کاهش مقدار مصرف دارو در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ضروری است.
تداخل های دارویی
  • سطح زیر منحنی غلظت پلاسمایی - زمان مربوط به مصرف خوراکی دارو، تا میزان 65%  و از راه وریدی تا میزان 48% در صورت مصرف همزمان با ریفامپیسین کاهش می یابد.
  • داروهای القاء کننده ایزوآنزیم سیتوکروم P450 ممکن است اثرات ضد تهوع این دارو را کاهش دهند.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

این دارو از راه عضلانی یا وریدی آهسته (بصورت ملح هیدروکلراید) یا از راه خوراکی (بصورت ملح هیدروکلراید یا بدون ملح) بکار می رود. مقادیر مصرف بر اساس مقدار اوندانسترون بیان می شود. هر 4.99 میلی گرم ملح هیدروکلراید این دارو تقریبا برابر 4 میلی گرم از دارو است.

 

 برنامه های مصرف دارو در رژیم های شیمی درمانی که بشدت استفراغ آور هستند، به شرح زیر می باشند:

  1. مقدار مصرف واحد 8 میلی گرم از راه تزریق عضلانی یا آهسته وریدی بلافاصله قبل از شروع شیمی درمانی، یا
  2. مقدار مصرف 8 میلی گرم از راه تزریق عضلانی یا آهسته وریدی بلافاصله قبل از شیمی درمانی و سپس انفوزیون مداوم وریدی 1mg/hr  برای 24 ساعت یا مصرف دو مقدار 8 میلی گرمی با فاصله 2 - 4 ساعت، یا
  3. مقدار مصرف واحد 32 میلی گرم از راه انفوزیون وریدی طی حداقل 15 دقیقه بلافاصله قبل از شیمی درمانی.

 

 توجه: کارایی درمان با این دارو در رژیم های شیمی درمانی که به شدت استفراغ آور هستند، در صورت مصرف همزمان دگزامتازون سدیم فسفات از راه وریدی به میزان 20 میلی گرم قبل از شیمی درمانی، ممکن است افزایش یابد.

 

برنامه های مصرف دارو برای پیشگیری از استفراغ در رژیم های شیمی درمانی که به میزان کمی استفراغ آور هستند و پس از رادیوتراپی، به شرح زیر می باشند:

  1. مقدار مصرف 8 میلی گرم از راه تزریق عضلانی یا وریدی آهسته بلافاصله قبل از شیمی درمانی، یا
  2. مقدار مصرف 8 میلی گرم از راه خوراکی 1 - 2 ساعت قبل از شیمی درمانی و سپس 8 میلی گرم 12 ساعت بعد.

 

توجه: برای جلوگیری از بروز استفراغ تاخیری پس از رژیم های شیمی درمانی، معمولا 8 میلی گرم از راه خوراکی دو بار در روز برای 5 روز پس از خاتمه دوره درمان مصرف می شود.

 

برنامه های مصرف دارو برای پیشگیری از تهوع و استفراغ پس از عمل جراحی به شرح زیر می باشند:

  1. مقدار مصرف 16 میلی گرم از راه خوراکی یکساعت قبل از بیهوشی، یا
  2. مقدار مصرف 8 میلی گرم از راه خوراکی یکساعت قبل از بیهوشی و سپس دو مقدار 8 میلی گرمی در فواصل 8 ساعت، یا
  3. مقدار مصرف واحد 4 میلی گرمی از راه تزریق عضلانی یا وریدی آهسته در هنگام القاء بیهوشی.

 

برای درمان تهوع و استفراغ پس از عمل جراحی، مقدار مصرف واحد 4 میلی گرم از راه تزریق عضلانی یا وریدی آهسته توصیه می شود.

 

کودکان:

مقدار مصرف توصیه شده 5mg/m2 از راه وریدی بلافاصله قبل از شیمی درمانی و سپس 4 میلی گرم از راه خوراکی 12 ساعت بعد مصرف می شود. درمان را می توان با مصرف 4 میلی گرم از راه خوراکی دو بار در روز به مدت 5 روز پس از خاتمه شیمی درمانی ادامه داد. در کودکان 2 سال و بالاتر، مقدار 100mcg/kg  از راه تزریق آهسته وریدی تا حداکثر 4 میلی گرم (هم به منظور پیشگیری و هم درمان تهوع و استفراغ ناشی از عمل جراحی) مصرف می شود.

فرم های دارویی

Injection: 4 mg/2 ml, 8 mg/4 ml (as HCl)

Tablet: 4 mg (as HCl)

Syrup: 4 mg/5 ml (as HCl)