پگاسپارگاز

موارد مصرف

پگاسپارگاز برای درمان لوسمی حاد لیمفوبلاستیک در بیمارانی که به - L آسپاراژیناز در رژیم درمانی خود نیاز دارند، اما حساسیت مفرط به آن نشان می دهند، استفاده می شود.

مکانیسم اثر

رشد سلول های طبیعی و سرطانی بدخیم به در دسترس بودن مواد غذایی و کوفاکتورهای خاصی که برای ساخت پروتئین نیاز است، بستگی دارد.

 - Lآسپارژیناز یک آمینو اسید غیر ضروری است که در سرطان های بدخیم با منشاء لمفوئیدی، توانایی ساخت آن وجود ندارد. حذف سریع آسپاراژین توسط - L آسپاراژیناز، سلول های لوکمیک را می کشد.

فارماکوکینتیک

بعد از تجویز داخل وریدی پگاسپارگاز سطوح - L آسپارژیناز برای حداقل 15 روز قابل اندازه گیری می باشد. سرنوشت متابولیکی و روش حذف پگاسپارگاز نامشخص می باشد. مقادیر کمی از دارو از راه ادرار دفع می شود.

عوارض جانبی

شیوع عوارض جانبی در بالغین نسبت به کودکان بیشتر می باشد. تنها استثناء واکنش های حساسیت مفرط می باشد که میزان شیوع در کودکان بیشتر است. بعضی از محققین به کاهش قابل ملاحظه فعالیت آسپاراژیناز پلاسما علیرغم تجویز مداوم آسپاراژیناز اشاره نموده اند که به حساسیت مفرط silent معروف است، زیرا ممکن است قبل از یا در عدم حضور، واکنش حساسیت مفرط قابل مشاهده از لحاظ بالینی، رخ دهد. سمیت کبدی در اکثر بیماران و سمیت عصبی در بعضی بیماران مشاهده شده است. واکنش های آلرژیک، افزایش قند خون، آسیب کبدی و پانکراتیت، تب، احساس ناخوشی، تهوع و استفراغ با مصرف این دار و گزارش شده است.

موارد منع مصرف

در صورت وجود حساسیت مفرط به پگاسپارگاز، خونریزی همراه با تجویز قبلی آسپاراژیناز و در بیماران مبتلا به پانکراتیت فعال یا بیمارانی با سابقه پانکراتیت، این دارو نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. بیمارانی که به - L آسپاراژیناز حساسیت نشان می دهند، ممکن است به پگاسپارگاز نیز واکنش های آلرژیک نشان دهند.
  2. اثرات لکوپنیک و ترومبوسیتوپنیک پگاسپارگاز ممکن است منجر به افزایش شیوع بعضی عفونت های میکروبی دهان، تأخیر در بهبودی و خونریزی از لثه شود. در صورت وقوع لکوپنی و ترومبوسیتوپنی، عملیات دندانپزشکی باید تا زمان بازگشت تعداد سلول های خونی به حد طبیعی به تعویق انداخته شود.
  3. در صورت وجود اختلالات ذیل بایستی منافع تجویز دارو در برابر خطر احتمالی آن باید سنجیده شود درمان با داروهای ضد انعقاد، سابقه وجود اختلالات خونریزی دهنده، وجود آبله مرغان یا سابقه تماس اخیر با آن، Herpes Zoster، دیابت ملیتوس، اختلال عمل کبدی، انفیلتراسیون سلول تومور مغز استخوان و در بیماران دچار مشکلات مغز استخوان به علت تجویز قبلی داروی سیتوتوکسیک یا اشعه درمانی.
تداخل های دارویی

این دارو با داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی، آسپیرین، دیپیرایدامول، هپارین و وارفارین تداخل دارد. بیماران دریافت کننده پگاسپارگاز در صورت دریافت داروهایی با خواص ضد انعقادی، در معرض افزایش خطر خونریزی هستند. پگاسپارگاز با داروهای مضعف مغز استخوان و با واکسن های حاوی ویروس زنده تداخل دارد.

نکات قابل توصیه
  1. بیمار باید مقادیر زیادی مایعات مصرف نماید.
  2. درمان با دارو باید علیرغم ایجاد تهوع و استفراغ، ادامه یابد.
  3. قبل از انجام هر گونه ایمیونیزاسیون باید با پزشک مشورت شود. سایر اعضای خانواده نیز باید از واکسیناسیون با واکسن خوراکی پولیو ویروس خودداری کنند. همچنین از تماس با افرادی که این واکسن خوراکی را دریافت کرده اند، باید خودداری شود یا اینکه این افراد از ماسک های پوشاننده دهان و بینی استفاده نمایند.
  4. بیمار از تماس با افراد مبتلا به عفونت باید اجتناب نماید. در صورت وقوع تب و لرز، سرفه یا  hoarseness، درد پهلو یا کمر و دفع دردناک ادرار، باید فورا به پزشک اطلاع داده شود.
  5. در صورت مشاهده خونریزی یا کوفتگی غیر معمول، مدفوع سیاه  tarry، وجود خون در ادرار یا مدفوع یا لکه های قرمز ته سنجاقی بر روی پوست، باید فورا به پزشک اطلاع داده شود.
  6. بیمار قبل از انجام عملیات دندانپزشکی باید با پزشک خود مشورت نماید و در استفاده از مسواک، نخ دندان و خلال دندان نیز احتیاط نماید.
  7. بیمار باید قبل از تماس دست با چشمان یا داخل نمودن دست در بینی، دست ها را بشوید.
  8. بیمار باید در هنگام استفاده از اجسام تیز، مراقب بریدگی های ناگهانی باشد.
  9. از انجام ورزش ها یا فعالیت هایی که امکان وجود آسیب یا کوفتگی وجود دارد، باید خودداری شود.
  10. در صورت مشاهده قرمزی، درد یا ادم در محل تزریق، باید فورا به پزشک اطلاع داده شود.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

دارو از راه داخل وریدی یا داخل عضلانی با مقدار 2500 IU/m2 هر 14  هر روز یک بار تجویز  با مقدار می شود.

کودکان:

مقدار دارو در کودکانی که سطح بدن آنها بیشتر یا مساوی 0.6 متر مربع می باشد، مشابه بزرگسالان است. در کودکان با سطح بدن کمتر از 0.6 متر مربع، مقدار مصرف از راه داخل عضلانی یا داخل وریدی82.5 IU/kg  هر 14 روز یک بار می باشد.

فرم های دارویی

Powder For Injection : 3750 IU