پیموزاید

موارد مصرف

این دارو برای تخفیف تیک های صوتی و حرکتی در بیماران مبتلا به اختلال Tourett’s بکار می رود که علائم آنها شدید می باشد یا قادر به تحمل هالوپریدول نیستند و یا به آن پاسخ نداده اند. همچنین این دارو به عنوان درمان نگهدارنده در اسکیزوفرنی مزمن بدون علائم هیجان، بیقراری، یا فعالیت مفرط مصرف می شود.

مکانیسم اثر

اگرچه مکانیسم دقیق اثر دارو مشخص نیست، ولی احتمالاً از طریق مهار گیرنده های دوپامین در دستگاه عصبی مرکزی عمل می کند. این دارو همچنین باعث افزایش turn over دوپامین و انسداد کانال های کلسیمی وابسته به ولتاژ و مهارگیرنده های اوپیوئیدی و افزایش غلظت پرولاکتین می شود.

فارماکوکینتیک

50% مقدار خوراکی جذب می شود. دارو دارای متابولیسم کبدی و دفع ادراری (40 - 50%) و مدفوعی (20%) است. نیمه عمر آن در افراد سالم 29 ساعت، در مصرف مکرر در بیماران مبتلا به جنون جوانی 55  ساعت و در صورت یک بار مصرف در بیماران Tourette’s، 110 ساعت می باشد.

عوارض جانبی

آکاتزیا، آریتمی قلبی، ضربان نامنظم و شدید قلبی، طولانی شدن فاصله QT، علائم خارج هرمی، پارکینسونیسم، تغییرات خلقی و رفتاری، تورم یا دردناکی پستان، ترشح غیرطبیعی شیر، واکنش های آلرژیک، اختلالات خونی، یرقان انسدادی، سندرم بدخیم نورولپتیک، تب شدید و دیستونی دیررس، تاری دید و اختلالات بینائی، یبوست و خواب آلودگی، خشکی دهان، افت فشار خون وضعیتی از عوارض جانبی مهم این دارو محسوب می شوند.

موارد منع مصرف

در صورت سابقه آریتمی قلبی، سندرم QT طولانی، ضعف شدید CNS، حالات کوما، تیک های صوتی و حرکتی به غیر از اختلال  Tourett’s، کاهش پتاسیم خون و سابقه سرطان پستان نباید از این دارو استفا ده کرد.

همچنین برای بیماران تحت درمان با داروهای طولانی کننده QT، ضد قارچ های آزولی (مثل ایتراکونازول، کتوکونازول)، آنتی بیوتیک های ماکرولید، داروهای مهار کننده پروتئاز و نفازودون نباید این دارو را بکار برد.

هشدارها
  1. پیموزاید ممکن است باعث طولانی شدن فاصله QT در الکتروکاردیوگرام، پهن شدن، فرورفتگی و معکوس شدن موج T و ظهور موج های U خواهد شد. قبل از شروع درمان و در طی مصرف پیموزاید (مخصوصاً در هنگام تنظیم مقدار مصرف دارو) الکتروکاردیوگرافی باید به طور منظم انجام شود. طولانی شدن QT بیشتر از0.47  ثانیه در کودکان و 0.52 ثانیه در بزرگسالان یا بیش از 25% آنچه قبل از درمان بوده است، باید ملاکی برای قطع یا کاهش مقدار مصرف دارو محسوب شود.
  2. در صورت گلوکوم با زاویه بسته، سابقه ایلئوس، فلجی، هیپرتروفی پروستات، اختلالات  ECG، نارسایی کبدی یا کلیوی، سابقه حملات عصبی و حساسیت به پیموزاید یا سایر داروهای ضد جنون، این دارو را باید با احتیاط فراوان بکار برد.
  3. در صورت بروز tardive dyskinesia باید قطع مصرف دارو مورد توجه قرار گیرد.
  4. سندرم بدخیم نورولپتیک همزمان با استفاده از داروهای ضد جنون مشاهده شده است. علائم این سندرم، افزایش دمای بدن، سفتی عضلات، علائم روانی (کاتاتونیک) و اختلالات اتونوم (نبض و فشار خون نامنظم، تاکی کاردی، آریتمی و تعریق شدید) می باشد. در صورت بروز این سندرم، مصرف دارو باید فوراً قطع شود.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان این دارو با الکل و داروهای مضعف CNS باعث تشدید اثر تضعیف CNS می شود. آمفتامین ها، متیل فنیدات، پمولین، باعث ایجاد تیک خواهند شد. قبل از شروع مصرف پیموزاید باید مصرف این داروها قطع گردد. پیموزاید اثری در درمان تیک های ناشی از داروها ندارد.
  • مصرف همزمان این دارو با آنتی کولینرژیک ها باعث تشدید اثرات آنتی کولینرژیک می شود.
  • پیموزاید آستانه تشنجات و تاثیر داروهای ضد تشنج ها را کاهش می دهد.
  • مصرف همزمان این دارو با مهار کننده های منوآمین اکسیداز باعث تشدید اثر تضعیف CNS، افت فشار خون و تقویت اثرات آنتی کولینرژیک می شود.
  • آنتی بیوتیک های ماکرولید، آب گریپ فروت، مهارکننده های پروتئاز HIV (مثل ایندیناویر، نلفیناویر، ریتوناویر، سکویناویر)، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، زایلوتون غلظت پیموزاید را افزایش می دهند.
  • مصرف این دارو با داروهای دارای عوارض خارج هرمی موجب تشدید اینگونه عوارض می شود.
  • مصرف همزمان پیموزاید با داروهای طولانی کننده فاصله QT (مثل ضد افسردگی های سه حلقه ای، دیسوپیرامید، ماپروتیلین، پروبوکول، پروکائین آمید و کینیدین) باعث افزایش احتمالی آریتمی قلبی و طولانی شدن فاصله QT می شود و از مصرف همزمان آنها باید اجتناب کرد.
نکات قابل توصیه
  1. مصرف پیموزاید ممکن است موجب ایجاد اختلالات در توانائی های جسمی و روانی گردد، لذا در انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند مانند رانندگی یا کار با ماشین آلات باید احتیاط کامل را رعایت نمود.
  2. در بیماران مبتلا به کاهش پتاسیم خون، قبل از شروع درمان باید کمی پتاسیم خون را درمان کرد، زیرا خطر بروز آریتمی قلبی وجود دارد.
  3. برای بیمارانی که اثرات آنتی کولینرژیک برای آنها خطرناک است، این دارو را باید با احتیاط مصرف کرد.
  4. بیماران سالمند به مقادیر کمتری از دارو نیاز دارند.
  5. مقدار مصرف این دارو را باید بتدریج و بطور دوره ای کاهش داد تا مشخص شود آیا تیک ها تداوم دارند. بعد از کاهش مقدار مصرف دارو، افزایش شدت و تناوب تیک ممکن است به طور موقتی اتفاق افتد، ولی این بدلیل برگشت علائم نیست. لذا باید بعد از کاهش مقدار 1 - 2 هفته صبر نمود و سپس نتیجه گیری کرد.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

در مهار تیک های صوتی و حرکتی در اختلال Tourette’s هنگام شروع درمان 1 - 2 mg/day  در نوبت های منقسم مصرف می شود و در صورت نیاز و تحمل بیمار می توان به طور تدریجی مقدار مصرف را تا 10 mg/day  یا  200 mcg/kg/day افزایش داد.

در درمان بیماران اسکیزوفرنی مزمن، هنگام شروع درمان 2 - 4 mg/day  یک بار در روز (صبح) مصرف می شود. و در صورت نیاز و تحمل بیمار می توان به طور تدریجی مقدار مصر ف را تا 20 mg/day  یا 300 mcg/kg/day افزایش داد. مقدار متوسط نگهدارنده 6 mg/day (2 - 12 mg/day) می باشد.

کودکان:

در کودکان با سن بیش از 12 سال، 50 mcg/kg/day  (قابل افزایش تدریجی در صورت نیاز و تحمل بیمار) مصرف می شود.

فرم های دارویی

Tablet: 4 mg