پرومتازین

موارد مصرف

این دارو در درمان علائم انواع آلرژی ها مانند آبریزش بینی، خارش، کهیر، انژیوادم واکنش های انتقال خون، واکنش های آنافیلاکسی بکار می رود. همچنین این دارو در پیشگیری و درمان سرگیجه، تهوع، استفراغ، بیماری مسافرت مصرف می شود. این دارو همراه داروهای بیهوشی و یا به عنوان داروی پیش بیهوشی نیز مصرف می شود.

مکانیسم اثر

تصور می شود که این دارو به طور غیرمستقیم باعث کاهش تحریک سیستم مشبک تنه مغزی می گردد. همچنین از طریق رقابت با هیستامین H1  در سلول هدف، از واکنش هایی برای اتصال به گیرنده که تنها با واسطه هیستامین بروز می کنند، جلوگیری می نماید، ولی در صورت بروز آنها را از بین نمی برد. این دارو احتمالاً با مهار گیرنده های شیمیایی در بصل النخاع(CTZ)  اثر ضد استفراغ و ضد سرگیجه خود را اعمال می کند.

فارماکوکینتیک

پرومتازین به خوبی از راه خوراکی و از محل تزریق جذب می شود. متابولیسم آن کبدی است. شروع اثر این دارواز راه خوراکی 15 - 60 دقیقه و از راه تزریق عضلانی تقریباً 20 دقیقه و از راه وریدی حدود 3 - 5  دقیقه بعد از مصرف می باشد. طول مدت اثر تسکین بخشی آن حدود 2 - 8 ساعت و طول مدت اثر ضدهیستامین آن 6 - 12 ساعت است. این دارو به آهستگی از راه کلیه و مدفوع و عمدتاً به صورت متابولیت های غیرفعال دفع می شود.

عوارض جانبی

خواب آلودگی، غلیظ شدن ترشحات مخاطی، هیجان، عصبانیت، بی قراری، از  دست دادن مهارت در انجام کار یا بی ثباتی، حرکات پرشی عضلات سر و صورت، رعشه و تکان دادن دست ها، تاری دید، اختلالات خونی، کاهش هوشیاری به ویژه در کودکان، خشکی دهان، کمی فشار خون و حساسیت به نور از عوارض جانبی دارو هستند. در کودکان عوارض متناقض مانند کابوس شبانه یا عصبانیت و بیقراری ممکن است ظاهر شوند.

هشدارها
  1. احتمال بروز سرگیجه، تسکین، اغتشاش شعور و کمی فشار خون در بیماران مسن وجود دارد. همچنین علایم خارج هرمی بخصوص پارکینسون، اختلال در نشستن، خوابیدن و دراز کشیدن و دیسکینزی مداوم نیز در بیماران مسن بیشتر است، بخصوص اگر مقادیر مصرف زیاد باشند یا از شکل تزریقی دارو استفاده شود.
  2. این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان تجویز شود: انسداد مثانه، هیپرتروفی پروستات، احتباس ادرار، کوما، گلوکوم با زاویه بسته و یرقان.
  3. این دارو ترجیحاً باید از طریق تزریق عضلانی عمیق مصرف شود. در صورت تزریق وریدی، غلظت دارو باید کمتر از 25 mg/ml  بوده و سرعت تزریق نباید از25 mg/min  تجاوز نماید.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان پرومتازین با الکل یا سایر داروهای مضعف CNS، داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز و ضد افسردگی های سه حلقه ای ممکن است موجب تشدید آثار مضعف CNS این داروها یا پرومتازین گردد.
  • مصرف همزمان با داروهایی که باعث ایجاد واکنش های خارج هرمی می شوند ممکن است شدت و دفعات بروز واکنش های خارج هرمی را افزایش دهد.
  • مصرف همزمان لوودوپا با پرومتازین ممکن است اثرات لوودوپا را به علت مسدود شدن گیرنده های دوپامین در مغز مهار کند.
  • اثر برگیرنده آلفا آدرنرژیک اپی نفرین در صورت مصرف همزمان با پرومتازین ممکن است مهار شود و منجر به کمی فشار خون و تاکیکاردی شود.
  • مصرف همزمان بروموکریپتین با پرومتازین ممکن است موجب افزایش غلظت سرمی پرولاکتین شود و با اثر بروموکریپتین تداخل کند.
  • مصرف همزمان پرومتازین با داروهای ضد تیروئید ممکن است خطر بروز آگرانولوسیتوز را افزایش دهد.
نکات قابل توصیه
  1. برای به حداقل رسانیدن تحریک گوارشی، شکل خوراکی این دارو همراه با غذا، آب یا شیر مصرف شود.
  2. در صورت مصرف دارو برای پیشگیری از بیماری مسافرت باید حداقل 30 دقیقه یا ترجیحاً 1 - 2 ساعت قبل از مسافرت مصرف شود.
  3. احتمال بروز خشکی دهان با مصرف این دارو وجود دارد.
  4. درمان با پرومتازین باید 1 - 2 هفته قبل از زایمان قطع شود تا از بروز یرقان و علایم خارج هرمی در نوزاد جلوگیری شود.
  5. این دارو نباید بیش از مقدار تجویز شده مصرف شود.
  6. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود. ولی اگر تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، از مصرف نوبت فراموش شده باید خودداری نمود و مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد.
  7. از مصرف فرآورده های حاوی الکل و سایر داروهای مضعف CNS با این دارو باید خودداری گردد.
  8. به علت بروز خواب آلودگی هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند باید احتیاط کرد.
مقدار مصرف

 خوراکی

 بزرگسالان:

 25 میلی گرم در موقع خواب و در صورت نیاز تا 25 میلی گرم 2 بار در رو ز و یا 10 - 20 میلی گرم 2 - 3  بار در روز مصرف می شود.

کودکان:

در کودکان 2 - 5 ساله، 5 - 15 میلی گرم در روز و در 1 - 2 مقدار منقسم و در کودکان 5 - 10 ساله، 10 - 25 میلی گرم در روز و در 1 - 2 مقدار منقسم مصرف می شود.

 

تزریقی

 بزرگسالان:

25 - 50 میلی گرم و حداکثر تا 100 میلی گرم، از طریق تزریق عمیق داخل عضلانی مصرف می شود. در موارد اورژانس 25 - 50 میلی گرم و حداکثر 100  میلی گرم تزریق آهسته وریدی می شود.

کودکان:

در کودکان 5 - 10 ساله، 6.25 - 12.5 میلی گرم تزریق عضلانی عمیق می شود.

فرم های دارویی

Tablet: 25 mg

Syrup: 5 mg/5 ml (as HCl)

Injection: 25 mg/1 ml, 50 mg/2 ml