کینین

موارد مصرف

کینین در درمان مالاریای ناشی از پلاسمودیوم فالیسپارم مقاوم به کلروکین یا در صورتی که ارگانیسم عامل، نامشخص باشد یا آنکه گونه های مختلف پلاسمودیوم در بروز بیماری دخالت داشته باشند، مصرف می شود.

این دارو همچنین در پیشگیری یا درمان گرفتگی شبانه عضلات پا (ناشی از آرتریت، دیابت، واریس، ترومبوفلبیت، و آترواسکلروز) مصرف می شود.

مکانیسم اثر

به نظر می رسد این دارو در وزیکول های اسید انگل مالاریا تجمع می یابد و با تغییر pH داخل سلولی موجب مرگ تک یاخته می شود.

فارماکوکینتیک

جذب این دارو از راه خوراکی سریع و نسبتاً کامل است. بیش از 80 درصد دارو در کبد متابولیزه می شود. غلظت سرمی دارو 1 - 3 ساعت پس از مصرف به اوج خود می رسد. نیمه عمر دارو حدود 11 - 18 ساعت است. دفع دارو عمدتاً کلیوی است و با اسیدی کردن ادرار دفع آن نیز افزایش می یابد.

عوارض جانبی

علائم سینکونیسم شامل وزوزگوش، سردرد، پوست داغ و برافروخته، تهوع، درد شکم، بثورات جلدی، اختلالات بینائی (از جمله کوری موقت) و اغتشاش شعور با مصرف این دارو گزارش شده است.

عوارض دیگر عبارتنداز واکنش های حساسیتی شدید از جمله آنژیوادم، اختلالات خونی، و نارسائی حاد کلیه، هیپوگلیسمی (بخصوص پس از مصرف تزریقی) اثرات قلبی عروقی.

موارد منع مصرف

این دارو در صورت وجود سابقه حساسیت مفرط به دارو، ابتلای بیمار به هموگلوبینوری، وزوز گوش و نوریت چشمی و نیز برای پیشگیری از مالاریا نباید مصرف شود.

هشدارها
  1. مصرف دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
  2. فیبریلاسیون دهلیزی، اختلال های هدایتی قلب، بلوک قلبی، کمبود  G6PD، میاستنی گراو، سابقه پورپورای همراه با کاهش پلاکت های خون، کاهش قند خون.
  3. در طول درمان با این دارو از راه تزریقی، گلوکز خون باید به طور منظم اندازه گیری شود.
تداخل های دارویی

مصرف همزمان بتابلاکرها با کینین می تواند باعث افزایش برادی کاردی شود. کینین ممکن است باعث افزایش اثر ضد انعقادی وارفارین شود.

خطر بروز آریتمی بطنی در صورت مصرف همزمان ترفنادین با این دارو افزایش می یابد. غلظت پلاسمایی دیگوکسین توسط کینین افزایش می یابد. سایمتیدین متابولیسم کینین را مهار می کند و غلظت پلاسمایی دارو را افزایش می دهد.

نکات قابل توصیه
  1. برای کاهش تحریک گوارشی ناشی از دارو بهتراست آن را با غذا یا بعد از آن مصرف کرد.
  2. این دارو بیش از مقدار تجویز شده نباید مصرف شود.
  3. دوره درمان با این دارو باید کامل شود.
  4. در صورت بروز تاری دید یا هرگونه اختلال بینائی باید احتیاط شود.
مقدار مصرف

 

خوراکی

بزرگسالان:

مقدار مصرف این دارو از راه خوراکی در درمان مالاریای ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم مقاوم به کلروکین 600 - 650  میلی گرم هر 8 ساعت برای 7 روزاست که با مصرف تتراسیکلین به مقدار 250 میلی گرم هر 6 ساعت برای 7 روز ادامه می یابد.

این دارو را می توان همراه با 100 میلی گرم دوکسیسیکلین هر 12 ساعت به مدت 7 روز، 1.5 گرم سولفادوکسین و 75 میلی گرم پیریمتامین به صورت مقدار واحد یا 900 میلی گرم کلیندامایسین 3 بار در روز به مدت 3 روز مصرف نمود. مقدار مصرف کینین در درمان گرفتگی شبانه عضلات 200 - 300 میلی گرم در موقع خواب می باشد. در صورت عدم مشاهده بهبودی پس از 4 هفته مصرف دارو باید قطع شود. در صورت بهبودی علائم بیماری، درمان به صورت دراز مدت ادامه خواهد داشت، اما در فواصل 3 ماه مصرف دارو قطع می شود تا ضرورت ادامه درمان ارزیابی شود.

کودکان:

مقدار مصرف کینین از راه خوراکی در کودکان  10 mg/kg هر 8 ساعت برای 7 روز همراه با 5 mg/kg  تتراسیکلین هر 6 ساعت به مدت 7 روز در کودکان با سن بیش از 8 سال، یا 6.7 – 13.3 mg/kg  کلیندامایسین 3 بار در روز به مدت 3 روز یا  1.25 mg/kg پیریمتامین و25 mg/kg  سولفادوکسین به صورت مقدار واحد می باشد.

 

تزریقی

توجه: درمان تزریقی با این دارو باید در اولین فرصت ممکن به درمان خوراکی تغییر یابد.

بزرگسالان:

در صورتی که بیمار خیلی بد حال باشد، کینین رامی توان به صورت انفوزیون وریدی تجویز کرد که در این حالت یک مقدار حمله ای 20 mg/kg(تا حداکثر 1.4 میلی گرم) طی 4 ساعت انفوزیون می شود و پس از 8 - 12 ساعت مقدار نگهدارنده )10 mg/kgتا حداکثر 700 میلی گرم) طی 4 ساعت انفوزیون می شود که این مقدار 8 - 12 ساعت تکرار می شود تا زمانی که بیمار قادر به بلع دارو باشد. این دوره درمان تا 7 روز ادامه می یابد و پس از آن با مصرف تتراسیکلین به شرح فوق ادامه داده می شود.

 

فرم های دارویی

Injection: 250 mg/ml

Tablet: 100 mg, 250 mg (as HCl)