روپینیرول

موارد مصرف

این دارو برای درمان علائم بیماری پارکینسون ایدیوپاتیک بکار می رود.

مکانیسم اثر

این ترکیب یک آگونیست غیرارگولینی گیرنده های دوپامین بوده که نسبتاً اختصاصی و با فعالیت ذاتی کامل برگیرنده های در مغز D2 و  D3 عمل می کند. مکانیسم اثر دارو در درمان پارکینسون مشخص نیست ولی احتمالاً به دلیل تحریک گیرنده های پس سیناپسی D2  در  Caudate - putamen  اثر می کند.

فارماکوکینتیک

به طور کامل و سریع جذب می شود. فراهمی زیستی این دارو 55% (بدلیل اثر اولین گذر) و نیمه عمر آن تقریباً 6 ساعت است. متابولیسم دارو عمدتاً کبدی و توسط CYP1A2 انجام می شود و متابولیت ها از طریق ادرار (کمتر از 10% به صورت تغییر نیافته) دفع می شوند.

عوارض جانبی

ضعف، خستگی، گیجی، اغتشاش شعور، خیز، سرگیجه، اختلال حرکتی، توهم، تهوع، افت فشار خون وضعیتی ، خواب آلودگی، غش، عفونت ویروسی، بدتر شدن پارکینسون از عوارض جانبی شایع این دارو محسوب می شوند.

هشدارها
  1. درصورت وجود توهم، افت فشار خو ن (عمومی یا وضعیتی) و سابقه حساسیت مفرط نسبت به دارو این دارو را باید با احتیاط کامل مصرف کرد.
  2. بیمار از نظر علائم افت فشار خون وضعیتی باید تحت مراقبت باشد.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان این دارو با لوودوپا و داروهای ترکیبی لوودوپا - کاربی دوپا باعث تشدید اثر دوپامینرژیک می شود.
  • مصرف همزمان آنتاگونیست های دوپامین (مثل هالوپریدول، متوکلوپرامید، فنوتیازین ها، تیو گزانتن ها) اثر این دارو را کاهش می دهد.
  • همچنین داروهای مهار کننده ایزوآنزیم CYP1A2  (مثل سیپروفلوکساسین) باعث کاهش متابولیسم دارو خواهد شد و لذا باید تعدیل مقدار در مصرف همزمان این داروها صورت گیرد.
  • سیگار کشیدن نیز با القاء ایزوآنزیم  CYP1A 2باعث افزایش متابولیسم این دارو می شود.
  • استروژن ها باعث کاهش کلیرانس روپینیرول می شوند.
نکات قابل توصیه
  1. درصورت مصرف همزمان با لوودوپا، مقدار مصرف لوودوپا را باید کاهش داد.
  2. قطع مصرف دارو باید به تدریج و در یک دوره یک هفته ای انجام شود. برای قطع مصرف دارو باید تعداد دفعات مصرف دارو در روز به دو بار (برای 4 روز) و بعد به یکبار (برای 3 روز) تقلیل یابد تا نهایتاً مصرف دارو قطع شود.
  3. برای کاهش احتمال تهوع، دارو باید با غذا مصرف شود.
  4. دستور مصرف دارو باید بدقت رعایت شود و از مصرف مقادیر بیشتر یا کمتر دارو باید خودداری نمود.
  5. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، باید به محض یاد آوری مصرف شود. ولی در صورت نزدیک بودن به زمان بعدی از مصرف آن صرفنظر نمود.
  6. در حین مصرف این دارو باید به منظور کنترل وضعیت بیمار، مریض بطور مرتب به پزشک مراجعه کند.
  7. به دلیل خواب آلودگی، گیجی یا عدم تعادل، تاری دید وضعف هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند باید احتیاط شود.
  8. بیمار باید هنگام برخاستن ناگهانی از حالت خوابیده یا نشسته احتیاط کند.
مقدار مصرف

 بزرگسالان:

ابتدا 0.25 میلی گرم سه بار در روز مصرف می شود و سپس براساس پاسخ بیمار مقدار مصرف باید در فواصل یک هفته ای افزایش یابد (هفته اول، 0.25 میلی گرم سه بار در روز، هفته دوم، 0.5 میلی گرم سه بار در روز، هفته سوم، 0.75 میلی گرم سه بار در روز و هفته چهارم، یک میلی گرم سه بار در روز). حداکثر مقدار مصرف24 mg/day  می باشد.

فرم های دارویی

 Tablet: 0.25 mg, 1 mg, 5 mg