سالمترول - فلوتیکازون

موارد مصرف

ترکیب سالمترول و فلوتیکازون در درمان نگهدارنده و طولانی مدت آسم و نیز بیماری های برگشت پذیر انسدادی مجاری هوایی در بیماران با سن 4 سال یا بزرگتر کاربرد دارد.

مکانیسم اثر

این ترکیب بطور همزمان دارای اثرات ضد التهابی و گشاد کننده برونش می باشد. برای اطلاعات بیشتر از مکانیسم اثر فلوتیکازون و سالمترول به تک نگاره ای مربوطه مراجعه شود.

فارماکوکینتیک

فلوتیکازون: بازدهی بدنی دارو از راه گوارشی بدلیل جذب غیرکامل و متابولیسم اولیه در روده و کبد کمتر از 1%  می باشد. پروتئین بایندینگ آن بسیار بالا ((91% می باشد. از کلیرنس توتال بالائی برخوردار بوده و متابولیت اصلی آن یک مشتق کربوکسیلیک اسید فلوتیکازون هست که از طریق سیستم سیتوکروم P450 تولید می شود. نیمه عمر حذف آن 7.8 ساعت بوده و در عرض 1 - 2 ساعت حداکثر غلظت پلاسمایی را تولید می کند. حذف دارو عمدتاً از راه مدفوع و کمتر از 5% از طریق کلیوی است.

 

سالمترول: سطوح دارو پس از استنشاق آن در گردش خون سیستمیک پایین و غیرقابل اندازه گیری است (بدلیل دوز پایین دارو). اتصال پروتئینی سالمترول تقریباً 96% می باشد. سالمترول در کبد از طریق هیدروکسیلاسیون متابولیزه شده و نیمه عمر حذف آن 5.5  ساعت می باشد. در عرض 5 دقیقه پس از تجویز استنشاقی حداکثر غلظت پلاسمایی را تولید می کند. دفع آن عمدتاً از راه مدفوع (65%) و 25% از راه کلیوی است.

عوارض جانبی

برونکواسپاسم پارادوکسیکال، ائوزینوفیلی، نوروپاتی، بثورات واسکولیتی، سردرد، اسپاسم یا تحریک و ورم حنجره، فارنژیت، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، برونشیت، وجود خون در خلط بینی، کاندیدیازیس دهان، درد سینه، سرفه، اسهال، خشونت صدا، درد و اختلالات گوارشی، التهاب ملتحمه چشم، دردهای عضلانی، تهوع، بی قراری، طپش قلب، تاکی کاردی، رینیت، رینوه، سینوزیت، اختلال در خواب، لرزش دست و پا و عفونت های ویروسی دستگاه گوارش از عوارض گزارش شده ترکیب سالمترول- فلوتیکازون می باشند.

موارد منع مصرف
  • در موارد واکنش های ازدیاد حساسیت به هر یک از دو داروی سالمترول و یا فلوتیکازون مصرف این دارو ممنوع می باشد.
  • فلوتیکازون و سالمترول برای درمان اولیه حملات آسم و حالات Status asthmaticus کاربرد ندارد.
هشدارها
  1. اگر چه شواهدی مبنی بر اثرات ترکیب سالمترول - فلوتیکازون در دوران بارداری در انسان وجود ندارد ولی با توجه به نتایج مطالعات برروی حیوانات در صورت مصرف دارو در دوران بارداری باید اثرات مفید دارو در مقابل اثرات سوء آن بر روی جنین سنجیده شود.
  2. مصرف ترکیب سالمترول - فلوتیکازون در مادران شیرده می بایست با احتیاط صورت گیرد.
  3. بدلیل احتمال بروز تاخیر در رشد کودکان مصرف دارو در کودکان باید با احتیاط و با پایش بیمار صورت گیرد.
  4. مصرف دارو درسالمندان با احتیاط صورت گیرد. بدلیل مشکلات وابسته به سن ممکن است نیاز به تعدیل دوز باشد.
  5. مصرف این دارو در بیماران مشکوک یا مبتلا به سل باید با احتیاط صورت گیرد.
  6. در موارد عفونت های درمان نشده مصرف دارو با احتیاط صورت می گیرد.
  7. در بیماران مبتلا به آریتمی های قلبی، عدم کفایت عروق کرونر، فشار خون بالا، تشنج (یا صرع) و تیروتوکسیکوز مصرف دارو باید با احتیاط صورت گیرد.
  8. پایش فعالیت ریوی بیمار در فواصل زمانی منظم توصیه می شود.
  9. برای اطلاعات بیشتر به تک نگاره ای سالمترول و فلوتیکازون مراجعه شود.
تداخل های دارویی
  • مصرف همزمان ضد افسردگی های سه حلقه ای و مهار کننده های آنزیم مونوآمین اکسیداز با فرآورده های حاوی سالمترول باعث تشدید اثرات بتا آگونیست بر روی سیستم عروقی می شود. این تداخل تا 2 هفته پس از قطع مصرف داروهای ضد افسردگی نیز می تواند روی دهد.
  • بتابلوکرها بخصوص انواع غیر انتخابی می توانند باعث مهار اثر بتا آگونیستی سالمترول و نیز تشدید برونکواسپام بیمار آسمی شوند.
  • مدرهای دفع کننده پتاسیم و مدرهای تیازیدی می توانند باعث تشدید هیپوکالمی و اثرات قلبی عروقی (تغییر درECG ) شوند.
  • مهارکننده های سیستم سیتوکروم P450 با مهار متابولیسم فلوتیکازون باعث افزایش غلظت پلاسمایی آن می شوند.
نکات قابل توصیه
  1. در صورت وجود سابقه حساسیت به فلوتیکازون یا سالمترول از مصرف دارو خودداری کنید.
  2. کودکان غیرواکسینه در طول مصرف این دارو از تماس با افراد مبتلا به سرخک و آبله مرغان اجتناب کنند.
  3. رشد کودکان مصرف کننده این دارو را به طور مرتب تحت نظر قراردهید.
  4. این دارو برای کنترل بیماری آسم و پیشگیری از حملات آسم تجویز شده است از مصرف آن برای تسکین حمله آسم اجتناب شود. برای تسکین حملات همواره اسپری سریع الاثر سالبوتامول خود را به همراه داشته باشید.
  5. دارو را طبق دستور پزشک مصرف نموده، از قطع مصرف یا کاهش و افزایش دوز مصرفی اجتناب کنید.
  6. در صورت فراموش کردن یک دوز به محض به یاد آوردن مصرف کنید. اگر به زمان دوز بعدی نزدیک هست، دوز فراموش شده را مصرف نکرده و دوز بعدی را هم دو برابر نکنید.
  7. اگر علایم آسم بهبود نیافته و مجبور به استفاده مکرر از اسپری سریع الاثر سالبوتامول خود برای تسکین حملات آسم هستید، این یک هشدار برای خروج بیماری از کنترل بوده، سریعاً به پزشک مراجعه کنید.
  8. دارو را زیر 40 درجه سانتیگراد و بدور از نور، حرارت مستقیم و رطوبت نگهداری کنید.
  9. قبل از مصرف اسپری را تکان دهید.
مقدار مصرف

بزرگسالان:

2 پاف از راه دهان 2 بار در روز.

 

کودکان 12 ساله یا بزرگتر از 12 سال:

مشابه بزرگسالان.

اثر بخشی مصرف دارو در کودکان آسمی زیر 12 سال مشخص نشده است. البته مصرف دارو در کودکان زیر 12 سال و بزرگتر از 4 سال که مبتلا به بیماری های انسدادی برگشت پذیر مجاری هوایی هستند به شرح زیر می باشد.

 

کودکان 4 - 11 سال:

1 - 2 پاف از راه دهانی 2 بار در روز (از فرمولاسیون حاوی سالمترول 25mcg/puff  و فلوتیکازون50mcg/puff).

 

کودکان زیر 4 سال:

اثر بخشی و عوارض دارو مشخص نشده است.

فرم های دارویی

Oral Inhaler: Salmeterol 25 mcg/puff + Fluticasone 50, 125, 250 mcg/puff